Невероятно, но перспективное средство мужской контрацепции будет производиться из экзотического растительного яда, которым смазывали наконечники стрел сомалийские воины.
Американские ученые полагают, что растительный экстракт уабаин – известный также как сердечный гликозид g-строфантин – способен остановить не только сердце, но и сперматозоиды.
Эксперименты на животных показали, что модифицированная форма уабаина существенно снижает подвижность сперматозоидов у самцов крыс, не нанося организму вреда.
Автор проекта Гунда Георг (Gunda Georg) из Медицинского колледжа Университета Миннесоты в Миннеаполисе и ее коллеги рассказали об открытии в «Журнале медицинской химии».
Когда речь заходит о противозачаточных таблетках, женщинам предлагается масса вариантов.
Но перед мужчинами стоит скромный выбор между презервативами и вазэктомией.
Уабаин подавляет фертильность мужчин
В 2016 зарубежные издания сообщали о другом исследовании доктора Георг, открывшем целый ряд молекул – кандидатов на роль мужских противозачаточных таблеток.Теперь ученые уверены: африканский стрельный яд уабаин – это средство №1.
Разновидность строфантина добывается из африканских тропических растений Acokanthera schimperi и Strophanthus gratus. Это исключительно сильный яд, влияющий на сократимость сердца. Уабаин испокон веков применяется в конфликтах между воинственными местными племенами.
Сегодня низкие дозы строфантина изредка назначают для лечения сердечной недостаточности, хотя данный класс – сердечные гликозиды – уступил место более эффективным препаратам. Главная причина отказа от сердечных гликозидов – токсичность и трудности с подбором дозы. Уабаин работает путем подавления белков Na, K-АТФ-аз в клеточных мембранах.
Хотя основные Na/K-АТФ-азы находятся в сердечной мышце, так называемая α4-Na/K-АТФ-аза обнаруживается в зрелых сперматозоидах, и отвечает за их подвижность.
Исследователи давно обратили внимание на контрацептивный эффект уабаина, но стрельный яд в нынешнем виде нельзя применять в качестве противозачаточного препарата – он поражает сердце.
Поэтому доктор Георг придумала модифицировала уабаин, сделав его более избирательным.
Эффективность уабаина подтверждена на животных
Ученые протестировали ряд модификаций уабаина, и выяснили: удалив из молекулы лактоновую группу с заменой последней на триазольную, можно превратить смертельный яд в безвредный контрацептив. Опыты на крысах подтвердили, что новая молекула избирательно связывается с α4-Na/K-АТФ-азой, ограничивая подвижность сперматозоидов и способность к репродукции.Ленивые сперматозоиды не достигают яйцеклетки, поэтому мужчина «стреляет холостыми».
Модифицированная форма уабаина не вызывает токсических эффектов. Действие уабаина на сперматозоиды оказалось 100% обратимым: поскольку α4-Na/K-АТФ-аза присутствует исключительно в зрелых клетках, следующие поколения «пловцов» никак не страдают.
Сегодня ученые продолжают изучать новое средство мужской контрацепции на животных, надеясь в ближайшее время получить разрешение на полноценные клинические испытания.
Константин Моканов: магистр фармации и профессиональный медицинский переводчик
