Хлорохин

Chloroquine
Антиаритмические средства, другие синтетические антибактериальные средства, иммунодепрессанты

Форма выпуска

Табл. 250 мг

Механизм действия

Обладает гематошизотропным действием, направленным на эритроцитарные формы плазмодиев малярии. Активно связывается с нуклеиновыми кислотами, тормозит синтез ДНК в клетке. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров.

Стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, как полагают, за счет связывания свободных радикалов, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов. Препятствует образованию дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов.

Основные эффекты

■ За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает цитотоксическим влиянием, оторое лежит в основе умеренного иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия в организме человека.
■ Влияние на мембраны клеток иммунной системы приводит к подавлению аутоаллергического процесса и сопровождающего его воспаления, в основном фазы альтерации.
■ Стабилизация мембран клеток миокарда снижает возбудимость сердечной мышцы, что обусловливает антиаритмическое действие ЛС.
■ Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Таким образом, хлорохин обладает противопротозойной (противомалярийной), иммунодепрессивной, противовоспалительной, антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—6 ч. При в/м или п/к инъекциях также быстро всасывается из места введения. С альбуминами плазмы связывается на 55%. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие).

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизму подвергается в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

Концентрация ЛС в плазме снижается на 50% в течение трех дней. Экскретируется очень медленно, в основном через почки в неизмененном виде (70%). Т1/2 — от 30 до 60 суток. При почечной недостаточности может кумулировать. При увеличении кислой реакции мочи скорость элиминации возрастает.

Показания

■ Системная красная волчанка (хроническая и подострая формы), плоский лишай, ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия, многоформная экссудативная эритема.
■ Экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.
■ Малярия (индивидуальная профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени.

Способ применения и дозы

Пути введения хлорохина: внутрь и в/в капельно.

Детям до 1 года в первый день — 0,05 г, во второй и третий дни — 0,025 г. Детям от 1 года до 6 лет — в первый день 0,125 г, во второй и третий дни — 0,05 г. Детям 6—10 лет — в первый день 0,25 г, во второй и третий дни — 0,125 г. Детям в возрасте 10—15 лет — в первый день 0,5 г, во второй и третий дни — 0,25 г.
При ревматоидном артрите — по 0,25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем — по 0,25 г ежедневно в течение года.

При системной красной волчанке при подостром течении — в первые 10 дней 2 раза в день по 0,25 г, а затем 0,25 г один раз в день. На курс терапии необходимо 17,5—25 г (70—100 таблеток).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Болезни крови, угнетение костномозгового кроветворения.
■ Выраженные поражения сердечной мышцы.
■ Псориатический артрит.
■ Нейтропения.
■ Порфиринурия.
■ Заболевания сетчатки и роговицы глаза.
■ Беременность.

Предостережения, контроль терапии

Введение хлорохина в вену следует проводить крайне медленно из-за высокой опасности кардиотоксических эффектов.

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и исследование общих анализов крови.

При назначении ЛС в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначать при:
■ дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
■ ретинопатии;
■ эпилепсии;
■ хроническом алкоголизме.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение, головная боль;
■ нарушения сна;
■ психозы;
■ судорожные припадки.

Со стороны органов чувств:
■ возможен звон в ушах;
■ помутнение роговицы;
■ поражения сетчатки;
■ другие нарушения зрения (при длительном применении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме;
■ снижение АД;
■ анемия;
■ агранулоцитоз;
■ тромбоцитопения;
■ нейтропения.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ кожный зуд.

Дерматологические реакции:
■ дерматит;
■ фотосенсибилизация;
■ изменение цвета кожи и волос.

Другие эффекты:
■ миалгия.

Передозировка

Симптомы: рвота, головная боль, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра вплоть до смертельного исхода в течение 2 ч после приема ЛС.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.

Взаимодействие

Синонимы

Делагил (Венгрия), Хингамин (Россия), Хлорохин (США)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Опубликовал Константин Моканов