Раздел медицины:

Онкология

Характеристика противоопухолевых препаратов: Митоксантрон, Митомицин, Митотан, Молграмостим, Нилотиниб, Нилутамид, Нимустин, Оксалиплатин, Октреотид, Опрелвекин, Паклитаксел, Памидроновая кислота, Панитумумаб

15 Апреля в 7:54 372 0

Митоксантрон (Mitoxantrone)

Синонимы: Новантpoн(Novantrone), Онкотрон(Oncotron), Dyhydroxyanthracenedione, DHAD, DHAQ.

Механизм действия: синтетическое производное антрацендиона.

Механизм действия окончательно не выяснен.

Препарат встраивается между основаниями молекулы ДНК, блокируя процессы репликации и транскрипции; кроме того, митоксантрон ингибирует топоизомеразу 11, оказывает неспецифическое действие на клеточный цикл.

Показания: рак молочной железы, неходжкинские лимфомы, острый нелимфобластный лейкозу взрослых, рак печени, яичников.

Дозы и режимы: в/в капельно в течение 5-30 мин в дозе 12-14 мг/м2 1 раз в 3 нед. при солидных опухолях и 10-12 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней (до суммарной дозы 50-60 мг/м2) каждые 3 нед. при остром нелимфобластном лейкозе. Максимальная суммарная доза 200 мг/м2.

Побочное действие: миелосупрессия, тошнота, рвота, кардиотоксичность незначительная; редко — алопеция.

Форма выпуска: раствор во флаконах 10 мг/5мл, 20 мг/10 мл, 25 мг/12,5 мл и 30мг/15мл.

Митомицин (Mitomycin)

Синонимы: Митомицин С, Ametycine, Mutamycin, ММС.

Механизм действия: противоопухолевый антибиотик, выделенный из культуры гриба Streptomyces caespitosus. Ингибирует синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), при высоких концентрациях подавляет синтез белка и рибонуклеиновой кислоты (РНК). Наиболее активен в фазах митоза G и S. После ферментативной активации в тканях он действует как би- или трифункциональный алкилирующий препарат. Обладает относительно слабой иммунодепрессивной активностью.

Показания: рак желудка, кишечника, поджелудочной железы, мочевого пузыря, молочной железы, легкого, вульвы, простаты (в составе лекарственных комбинаций).

Дозы и режимы: в/в 10 мг/м2 1 раз в 3-4 нед. (в составе лекарственных комбинаций) или 2 мг/м2 в 1-5-й и 8-12-й дни курса, суммарная доза 50 мг/м2. Внутрипузырно 40-60 мг в 20-40 мл физиологического раствора 1 раз в неделю в течение 6-8 нед.

Побочное действие: тошнота, рвота, диарея, тромбофлебиты, лейко- и тромбоцитопения, стоматиты, алопеция, гематурия.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 2, 5 и 20 мг.

Митотан (Mitotane)

Синонимы: Lysodren, Орто-пара-ДДЦ.

Механизм действия: ингибитор синтеза гормонов надпочечников. Подавляет секрецию глюкокортикостероидов, вызывает деструктивные изменения нормальной и опухолевой ткани коры надпочечника.

Показания: рак коры надпочечников (гормонально-активная форма).

Дозы и режимы: внутрь в 3-4 приема через 15-20 мин после еды, в первые 3 дня суточная доза 2-6 г с последующим повышением до максимально переносимой дозы 8-10 г/сут. Средняя курсовая доза 200-300 г. После приема каждых 80-100 г допускается перерыв 2-3 дня. Для предотвращения надпочечниковой недостаточности одновременно назначают кортикостероиды в поддерживающих дозах (например, кортизона ацетат внутрь 25 мг днем и 12,5 мг на ночь).

Побочное действие: тошнота, снижение аппетита, диарея, головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, мышечный тремор, аллергические реакции; редко — белок в моче, геморрагический цистит, повышение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, нарушение зрения.

Форма выпуска: таблетки 500 мг.

Молграмостим (Molgramostim)

Синонимы: Лейкомакс

Механизм действия: рекомбинантный человеческий гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМ-КСФ). Обладает способностью стимулировать пролиферацию и активацию гранулоцитов и моноцитов/макрофагов.

Показания: применяется у больных, получающих миелосупрессивную противоопухолевую химиотерапию, особенно в случае интенсификации лечения для уменьшения степени нейтропении и снижения риска инфекционных осложнений, а также у больных с другими состояниями недостаточности костного мозга (минимальная диастолическая скорость (МДС), апластическая анемия), при пересадках аутологичного или сингенного костного мозга для ускорения восстановления миелоидного кроветворения, при лейкопениях, вызванных инфекциями (включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ)).

Дозы и режимы: п/к 5-10 мкг/кг массы тела в день ежедневно в течение 7-10 дней. Лечение начинают не ранее чем через 24 ч после введения цитостатиков. Исходная доза обычно 5 мкг/кг/сут. При трансплантации костного мозга суточная доза 10 мкг/кг в/в, при инфекциях — 1-3 мкг/кг/сут п/к. 

Побочное действие: наиболее часто отмечаются подъем температуры тела, тошнота, одышка, диарея, высыпания, судороги, реакции в месте инъекции (при п/к введении), рвота, чувство усталости, анорексия, мышечно-скелетная боль и астеническиеявления.

Нилотиниб (Nilotinib)

Синонимы: Тасигна (Tasigna).

Механизм действия: ингибирует тирозинкиназную активность онкопротеина Всг-ah. Активен в отношении иматинибрезистентных 32/33 мутантных форм Всг-ah, за исключением мутации Т3151.

Показания: Ph+ хронический миелолейкоз (ХМЛ) в хронической фазе и фазе акселерации у взрослых пациентов при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб.

Дозы и режимы: внутрь через 2 ч после еды (после применения Тасигны принимать пищу можно не ранее чем через 1 ч) по 400 мг 2 раза в сутки ежедневно. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Побочное действие: тромбоцитопения, нейтропения, анемия, кожная сыпь, кожный зуд, алопеция, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота/рвота, запор и диарея, боль в костях, артралгия, миалгия, спазм мышц, периферические отеки.

Форма выпуска: капсулы 200 мг.

Нилутамид (Nilutamide)

Синонимы: Anandron.

Механизм действия: нестероидный антиандроген. Блокирует рецепторы андрогенов, не действует на другие стероидные рецепторы (в связи с этим лишен любой другой гормональной и антигормональной активности).

Показания: рак простаты.

Дозы и режимы: внутрь 300 мг/сут в течение месяца, затем 150 мг/сут, длительно.

Побочное действие: тошнота, рвота, нарушение аккомодации, интерстициальный легочный синдром, повышение активности аминотрансфераз.

Форма выпуска: таблетки 50и 100мг.

Нимустин (Nimustine)

Синонимы: Нидран (Nidran), ACNU.

Механизм действия: относится к группе нитрозомочевины. В отличие от других цитостатиков группы нитрозомочевины Нидран водорастворим, что позволяет вводить его внутривенно или внутриартериально. Предполагается, что основным механизмом действия Нидрана является уменьшение молекулярной массы ДНК за счеталкилирования внутриклеточной ДНК и ингибирования ДНК-синтеза.

Показания: опухоли головного мозга, рак легкого, злокачественные лимфомы.

Дозы и режимы: в/в или внутриартериально 2-3 мг/кг однократно, интервал между введениями 6 нед.

Побочное действие: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, иногда сыпь, увеличение показателей печеночных проб, креатинина и мочевины, протеинурия, анорексия, тошнота, рвота, реже — стоматит, общая слабость, лихорадка, головная боль, головокружение, судороги, выпадение волос, гипопротеинемия; редко — интерстициальная пневмония.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 25 и 50 мг.

Оксалиплатин (Oxaliplatin)

Синонимы: Элоксатин (Eloxatin), Оксатера, Плаксат, Платикад, Синоксал, Экзорум.


Механизм действия: производное платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Взаимодействует с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков и подавляет синтез ДНК.

Показания: адъювантная терапия колоректального рака III стадии, монотерапия или в комбинации с фторпиримидинами для лечения колоректального рака. При раке яичников в качестве второй линии терапии.

Дозы и режимы: в/в капельно в течение 2-6 ч в дозе 130 мг/м2 каждые 3 нед. или 85 мг/м2 еженедельно.

Побочное действие: умеренная миелосупрессия, тошнота, рвота, диарея, парестезии конечностей; иногда — судороги, дистезия околоротовой области и верхних дыхательных и пищеварительных путей, которая может вызывать клиническую картину ларингоспазма без анатомического субстрата.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 50 и 100 мг.

Октреотид (Octreotide)

Синонимы: Сандостатин (Sandostatin), Сандостатин ЛАР, Sandostatin LARDepot.

Механизм действия: синтетический аналог естественного гормона соматостатина. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

Показания: эндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), продуцирующие вазоактивный кишечный пептид, карциноидный синдром. Применяется также для профилактики осложнений при операциях на поджелудочной железе (угнетение экзокринной функции последней), для лечения диареи, вызванной противоопухолевой химиотерапией.

Дозы и режимы: п/к по 0,05 мг 1-2 раза в сутки, доза постепенно увеличивается до 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки, лечение длительное. Депонированную форму октреотида — Сандостатин ЛАР вводят больным, у которых п/к введения обеспечивают адекватный контроль проявлений заболевания. Препарат вводят глубоко в/м в дозе 20 мг 1 раз в 4 нед., при этом п/к введение октреотида продолжают еще 2 нед. после первого введения Сандостатина ЛАР. В зависимости от эффекта дозу Сандостатина ЛАР можно уменьшить до 10 мг или увеличить до 30 мг 1 разв 4 нед.

Побочное действие: боль в месте введения, зуд, жжение, припухлость, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор; возможны гипергликемия, образование желчных камней, у больных с инсулинзависимым диабетом — гипогликемия.

Форма выпуска: раствор в ампулах 0,05,0,1,0,5 мг/мл. Сандостатин ЛАР — микросферы во флаконах 10, 20 и 30 мг в комплекте с растворителем и инъекционным набором.

Опрелвекин (Oprelvekin)

Синонимы: Ньюмега (Neumega), Интерлейкин-11, ИЛ-11.

Механизм действия: тромбопоэтический фактор роста, который непосредственно стимулирует пролиферацию гемопоэтических стволовых клеток и клеток-предшественников мегакариоцитов, индуцирует созревание мегакариоцитов, что приводит к увеличению продукции тромбоцитов.

Показания: профилактика тромбоцитопении и снижение потребности в трансфузиях тромбоцитов после курсов миелосупрессивной терапии у больных с немиелоидными злокачественными заболеваниями. Применение препарата не показано после курсов миелоаблятивной химиотерапии.

Дозы и режимы: 50 мкг/кг 1 раз в сутки п/к в область живота, бедра или плеча спустя 6-24 ч после завершения химиотерапии (не более 21 дня). Терапия препаратом должна быть прекращена как минимум за 2 дня до очередного курса химиотерапии.

Побочное действие: задержка жидкости, предсердные аритмии (фибрилляция или трепетание предсердий), амблиопия, отек диска зрительного нерва парестезии, изменение цвета кожи, эксфолиативный дерматит, кровоизлияния в глаза, астения, снижение концентрации гемоглобина, снижение альбумина и других белков, снижение концентрации кальция.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 5 мг с прилагаемым растворителем (вода для инъекций).

Паклитаксел (Paclitaxel)

Синонимы: Таксол (Taxol), Абитаксел (Abitaxel), Интаксел (Intaxel),Митотакс (Mitotax), Паклитакс (Paclitax), Паксен (Рахеп), Синдаксел, Таксакад.

Механизм действия: алкалоид природного происхождения, получаемый полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать сборку микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Показания: метастатический рак яичников, рак молочной железы, в комбинациях при раке легкого, опухолях головы и шеи, при саркоме Капоши у больных СПИДом в качестве второй линии терапии.

Дозы и режимы: в/в 3-часовая инфузия 175 мг/м2 1 раз в 3 нед. Обязательна премедикация для предупреждения реакции гиперчувствительности: дексаметазон 20 мг внутрь или в/м за 12 и 6 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин 50 мг в/в за 30-60 мин и циметидин 300 мг или ранитидин 50 мг в/в за 30-60 мин до введения паклитаксела.

Побочное действие: реакции гиперчувствительности (гипотензия, сосудистый отек, нарушения дыхания, уртикарная сыпь), угнетение костномозгового кроветворения (нейтропения), тошнота, рвота, алопеция, периферическая нейропатия.

Форма выпуска: концентрат во флаконах 30 мг/5 мл, 100 мг/16,7 мл, 150 мг/25 мл и 300 мг/50 мл.

Памидроновая кислота (Pamidronic acid)

Синонимы: Аредиа (Aredia), Помегара, динатрий памидронат.

Показания: костные метастазы злокачественных опухолей, миеломная болезнь, гиперкальциемия.

Дозы и режимы: 90 мг в 250 мл инфузионного раствора в виде 2-часовой в/в инфузий (скорость не более 60 мг/ч) однократно или по 15-30 мг в течение 2-4 дней. Суммарная доза препарата зависит от содержания кальция в сыворотке крови и не должна превышать 90 мг. При миеломной болезни и гиперкальциемии препарат вводится в течение 4 ч и более в 500 мл инфузионного раствора. Перед введением или в ходе терапии рекомендуется провести регидратацию 0,9% раствором натрия хлорида. Повторные курсы проводят через 3-4 нед.

Побочное действие: бессимптомная гипокальциемия, гипертермия, гриппоподобные симптомы; иногда — тошнота, рвота, головная боль; редко — мышечные спазмы, парестезии, гематурия, острая почечная недостаточность.

Форма выпуска: раствор в ампулах 15 мг/5 мл или лиофилизат во флаконах 15, 30, 60 и 90 мг с прилагаемым растворителем.

Панитумумаб (Panitumumab)

Синонимы: Вектибикс (Vectibix).

Механизм действия: человеческое МКА IgG2 к EGFR.

Показания: монотерапия метастатического EGFR-экпрессирующего колоректального рака с немутантным (диким) геном KRAS, при прогрессии заболевания на фоне или после предшествующего курса химиотерапии фторпиримидин-, оксалиплатин- и иринотекансодержащими режимами.

Дозы и режимы: в/в 60-минутная инфузия 6 мг/кг 1 раз в 2 нед. (длительность введения препарата в дозе более 1000 мг должна составлять приблизительно 90 мин). Вектибикс должен вводиться через встроенный фильтр 0,2 или 0,22 мкм с низкой степенью связывания белков.

Побочное действие: кожная сыпь, эритема, шелушение кожи, кожный зуд, сухость кожи, кожные трещины, паронихии, онихолизис, гипертрихоз, алопеция, диарея, тошнота, рвота, стоматит, одышка, кашель, конъюнктивит, головная боль, легочная эмболия, повышение температуры тела, озноб, реакции гиперчувствительности.

Форма выпуска: концентрат во флаконах 100 мг/5 мл, 200 мг/10 мл, 400 мг/20 мл.

Д.3. Купчан
Похожие статьи
показать еще
 
Категории