Раздел медицины:

Онкология

Характеристика противоопухолевых препаратов: Гонадотропин, Дакарбазин, Дактиномицин, Дарбэпоэтин, Даунорубицин, Даунорубицин липосомный, Дексразоксан, Доксорубицин, Доцетаксел, Золедроновая кислота, Ибандроновая кислота

14 Апреля в 7:28 333 0

Гонадотропин-рилизинг гормона гипофиза агонисты

Механизм действия: синтетические аналоги природного гонадотропина-рилизинг гормона гипофиза.

При постоянном применении ингибируют выделение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликупостимупирующего гормона, что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола — у женщин до кастрационныхуровней.

Данный эффект обратим после отмены терапии.

Показания: с целью медикаментозная кастрация при раке простаты и раке молочной железы у женщин в пременопаузе

Бусерелин (Buserelin)

Синонимы: Супрефакт (Suprefact).

Дозы и режимы: по 0,5 мг п/к 3 раза в сутки 7 дней, затем по 4 мг интраназально 3 раза в сутки, длительно.

Побочное действие: тошнота, рвота, головокружение.

Форма выпуска: ампулы 0,5 мг препарата и флаконы для интраназального применения.

Гозерелин (Goserelin)

Синонимы: Золадекс (Zoladex).

Дозы и режимы: п/к 3,6 мг каждые 28 дней ил и 10,8 мг каждые 12 нед.

Побочное действие: приливы, снижение либидо, изредка — гинекомастия, сыпь.

Форма выпуска: шприц-ампула, содержащая 3,6 или 10,8 мг действующего вещества.

Лейпрорелин (Leuprorelin)

Синонимы: Люкрин-Депо, Lupron Depo, Prostap, Enanton.

Дозы и режимы: в/м 3,75 мг каждые 28 дней.

Побочное действие: приливы, импотенция, гинекомастия,тошнота, рвота, кожный зуд, парестезии.

Форма выпуска: лиофилизированные микросферы во флаконах 3,75, 7,5 и 11,25 мг.

Трипторелин (Triptorelin)

Синонимы: Декапептил (Decapeptyl), Диферелин (Diphereline).

Дозы и режимы: в/м 3,75 мг каждые 28 дней или 11,25 мг каждые 3 мес.

Побочное действие: приливы, импотенция, снижение либидо, аллергические реакции; редко — тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение артериального давления (АД), смена настроения, ухудшение зрения, гинекомастия. Длительное применение может привести к деминерализации костей.

Форма выпуска: лиофилизированные микросферы во флаконах 3,75 и 11,25 мг или шприц-ампулах 3,75 мг с прилагаемым растворителем.

Дазатиниб (Dasatinib)

Синонимы: Спрайсел (Sprycel).

Механизм действия: ингибирует киназы BCR-ABL, семейство SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-Kit, ЕРНА2 и PDGFRв. Преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с мутациями домена BCR-ABL-киназы.

Показания: хронический миелолейкоз в хронической фазе, фазе акселерации; лимфоидный или миелоидный бластный криз при резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включавшей иматиниб; Ph+ острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ) при резистентности или непереносимости предыдущей терапии.

Дозы и режимы: внутрь во время еды или натощак по 70 мг 2 раза в сутки ежедневно. В отсутствие гематологического и цитогенетического эффекта при приемлемой переносимости возможно повышение разовой дозы до 90-100 мг.

Побочное действие: миелосупрессия,диарея,тошнота/рвота,запор,стоматит,сухость кожи, акне, дерматит, изменение ногтей, легочные инфильтраты, извращение вкуса, сонливость, тремор, судороги, мышечная слабость, миозит, стенокардия, кардиомегалия, приливы, снижение или повышение АД, задержка жидкости, кровотечения, учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность, гинекомастия, конъюнктивит, шум в ушах, увеличение активности креатинфосфокиназы, уровня тропонина, гиперурикемия.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20, 50 и 70 мг.

Дакарбазин (Dacarbazine)

Синонимы: Детисен, ДТИК, Имидазол-карбоксамид, DTIC, D1C, ICDT.

Механизм действия: активируется после метаболизма в печени, с образованием активного метаболита диметил-триазено-имидазол-карбоксамида. Предполагают три пути механизма действия: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH-группами.

Подвергаясь метаболизму в печени, высвобождается диазометан, ковалентно связывающийся с SH-группами биомолекул. Являясь аналогом пуриновых оснований, дакарбазин обладает также свойствами антиметаболита: блокирует синтез РНК и ДНК (за счет образования комплексов с карбониевыми ионами). Фазонеспецифичен.

Показания: лимфома Ходжкина, меланома, саркомы мягких тканей, нейробластома, инсулома, карциноидные опухоли.

Дозы и режимы: в/в 2-4,5 мг/кг ежедневно в течение Ю дней или 250 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней с интервалом 3-4 нед.

Побочное действие: тошнота, рвота, анорексия, гепатит, умеренное угнетение миелопоэза; редко — диарея, гипертермия.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 100 и 200 мг.

Дактиномицин (Dactinomycin)

Синонимы: Actinomycin D, Lyovac, Космеген (Cosmegen).

Механизм действия: противоопухолевый антибиотик из группы актиномицинов. Связываясь с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК), ингибирует ДНК-зависимый синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК). Ингибитор топоизомеразы II.

Показания: хориокарцинома матки, саркома Юинга, опухоль Вильмса, рабдомиосаркома у детей, саркомы мягких тканей, злокачественные опухоли яичка, меланома, лимфосаркомы, нейробластома.

Дозы и режимы: в/в 350 мкг/м2 ежедневно в течение 5 дней каждые 3-5 нед. или 1-2 раза в неделю в течение 3-5 нед., суммарная доза 3000 мкг.

Побочное действие: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, тошнота, рвота, стоматиты, глосситы, проктиты, алопеция.

Форма выпуска: лиофилизат в ампулах 500 мкг.

Дарбэпоэтин (Darbepoetin)

Синонимы: Аранесп (Aranesp).

Механизм действия: рекомбинантный гликопротеид, обладающий биологическим эффектом эндогенного эритропоэтина. В отличие от эндогенного и рекомбинантного эритропоэтина содержит не 3, а 5 N-связанных олигосахаридных цепей, почему обладает более длительным периодом полувыведения. Стимулирует деление и дифференцировку клеток-предшественников красной крови в костном мозге.

Показания: анемия, вызванная химиотерапией у больных немиелоидными опухолевыми заболеваниями. Анемия, связанная с хронической почечной недостаточностью.

Дозы и режимы: применяется в/в или п/к. Стартовая доза 2,25 мкг/кг в неделю п/к, либо 100 мг еженедельно, 200 мг каждые 2 нед., 300 мг подежно 1 раз в 3 нед. Снижение, либо повышение дозы на 25-40% с тем, чтобы содержание гемоглобина не превышало 12,0 г/дл.

Побочное действие: аллергические реакции, одышка, кожные высыпания, тромбоэмболии, повышение АД, диарея, тошнота, рвота, редко — апластическая анемия.

Форма выпуска: шприц-ампула по 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 150, 300, 500 мкг.

Даунорубицин (Daunorubicin)

Синонимы: Дауномицин (Daunomycin), Рубомицин (Rubomycinum), Rubidomycine, Cerubidine, Daunoblastin.

Механизм действия: противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Цитотоксическое действие обусловлено ингибированием синтеза ДНК, РНК и белков. Механизм действия основан на интеркаляции антрациклина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует ее «разворачиванию» для последующей репликации.

Показания: острый лейкоз, неходжкинские лимфомы, хориокарцинома матки, лимфома Ходжкина, нейробластома.

Дозы и режимы: в/в 30-60 мг/м2 ежедневно в течение 3 дней или 20-40 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней, суммарная доза 300 мг/м2. Максимальная суммарная доза 600 мг/м2. У пациентов, которые ранее получили курс лучевой терапии на область грудной клетки, максимальная суммарная доза составляет 450 мг/м2.

Побочное действие:лейкопения,гранулоцитопения,тошнота, рвота,стоматит,диарея, флебиты (при попадании под кожу некроз окружающих тканей), алопеция, цистит, аллергические реакции, стенокардия, тахикардия, снижение артериального давления, изменения на эмиссионной компьютерной томограмме (ЭКГ).


Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 20 и 40 мг.

Даунорубицин липосомный (Daunorubicin Liposomal)

Синонимы: Даунозом (Daunoxome).

Механизм действия: аналогичен даунорубицину. Размещение даунорубицина в липосомах минимизирует связывание его с белками и уменьшает его поглощение нормальными тканями, исключая ретикулоэндотелиальную систему. При проникновении Даунозома в опухолевые клетки происходит разрыв липосом с высвобождением свободного даунорубицина.

Показания: саркома Капоши у больных СПИДом с низким содержанием лимфоцитов CD4 (< 200/мкл), при обширном поражении кожно-слизистых покровов или при поражении внутренних органов.

Дозы и режимы: в/в капельно в течение 30-60 мин 40 мг/м2, разведенных в концентрации 0,2-1 мг/1 мл 5% раствора декстрозы, 1 раз в 2 нед. При концентрации креатинина в сыворотке крови более 3 мг/дл дозу снижают на 50%; при нарушении функции печени и концентрации билирубина в сыворотке крови 1,2-3 мг/дл дозу снижают на 25 %, выше 3 мг/дл — на 50 %.

Побочное действие: такое же, как у даунорубицина. Могут наблюдаться инфузионные реакции в виде боли в спине, сыпи, чувства сдавления грудной клетки, исчезающие при снижении скорости вливания или его прекращении.

Форма выпуска: концентрат во флаконах 50 мг/25 мл.

Дексразоксан (Dexrazoxane)

Синонимы: Кардиоксан (Cardioxan), 1CRF-187.

Механизм действия: снижение содержания свободных радикалов в клетках миокарда путем хелирования железа уменьшает кардиотоксичность антрациклинов.

Показания: предупреждение кардиотоксичности при лечении антрациклинами.

Дозы и режимы: вводится в/в в дозе, превышающей используемую дозу антрациклина в 20 раз (у детей — в 10-15 раз). Суммарная доза препарата не должна превышать 1000 мг/м2. Во избежание флебитов содержимое ампулы растворяют в 25 мл стерильной воды для инъекции, затем разводят в растворе лактата Рингера или лактата натрия до объема 250-500 мл и вводят за 45-60 мин до введения антрациклина в течение 20-30 мин.

Побочное действие: местные реакции — флебиты.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 500 мг.

Доксорубицин (Doxorubicin)

Синонимы: Adriblastin, Adrim, Doxolem, Rastocin, ADM, Синдроксоцин.

Механизм действия: противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Взаимодействует с ДНК, образует свободные радикалы, а также непосредственно воздействует на мембрану клеток с подавлением синтеза нуклеиновых кислот. Клетки чувствительны к препарату в фазах S и G2. Ингибитор топоизомеразы II.

Показания: рак молочной железы, легкого, мезотелиома, рак пищевода, желудка, первичный рак печени, рак поджелудочной железы, инсулинома, карциноид, рак головы и шеи, щитовидной железы, злокачественная тимома, рак яичников, герминогенные опухоли яичка, трофобластические опухоли, рак простаты, мочевого пузыря, эндометрия, шейки матки, саркома матки, саркома Юинга, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса, остеогенная саркома, саркомы мягких тканей, саркома Капоши, острые лейкозы, лимфома Ходжкина, неходжкинские лимфомы, множественная миелома.

Дозы и режимы: в/в 60-70 мг/м2 1 раз в 3 нед. или 30 мг/м2/сутЗ дня подряд, интервал 3 нед., максимальная общая суммарная доза до 550 мг/м2.

Побочное действие: тошнота, рвота, лихорадка, красный цвет мочи, лейкопения, тромбоцитопения, стоматит, алопеция, стенокардия, тахикардия, снижение АД, изменения на ЭКГ, при длительном применении и превышении дозы 550 мг/м2 — кардиотоксичность (токсическая миокардиодистрофия с необратимой недостаточностью кровообращения), при экстравазации — некроз окружающих тканей.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 10 и 50 мг; раствор во флаконах 10 мг/5 мл, 20 мг/10 мл и 50 мг/25 мл.

Доксорубицин липосомный (Doxorubicin Liposomal)

Синонимы: Келикс (Caelyx), Doxil.

Механизм действия: представляет собой пегилированную липосомную форму доксорубицина, длительно циркулирующую в крови и обеспечивающую более высокую концентрацию доксорубицина в опухолевой ткани, чем в нормальных тканях.

Показания: ракяичников, молочной железы.

Дозы и режимы: в/в капельно в течение 60-90 мин 50 мг/м2 1 раз в 4 нед. Препарат разводят в 5% растворе декстрозы.

Побочное действие: такое же, как у доксорубицина; ладонно-подошвенный синдром, инфузионные реакции. Частота и выраженность симптомов кардиотоксичности ниже, чем при терапии (в сопоставимых дозах) традиционным доксорубицином.

Форма выпуска: раствор во флаконах 20 мг/10 мл и 50 мг/25 мл.

Доцетаксел (Docetaxel)

Синонимы: Таксотер (Taxoter), Таутакс (Tautax), Доцетакс (Docetax), Доцетера (Docetera).

Механизм действия: противоопухолевое средство растительного происхождения, стабилизирует микротрубочки, угнетая их распад, что приводит к снижению концентрации свободного тубулина и нарушению фазы митоза и межфазных процессов.

Показания: рак молочной железы, яичников, немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ), плоскоклеточный рак головы и шеи, рак простаты, желудка.

Дозы и режимы: в/в 100 мг/м2 (в комбинации с другими цитостатиками — 75 мг/м2) в виде 1-часовой инфузий 1 раз в 3 нед. Обязательна премедикация кортикостероидами для предупреждения реакции гиперчувствительности (дексаметазон по 8 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 3 дней, начиная за 1 день до введения доцетаксела).

Побочное действие: реакции гиперчувствительности, нейтропения, кожные реакции, тошнота, рвота, диарея, мукозиты, парестезии, алопеция, астения, флебиты, задержка жидкости, повышение активности печеночных ферментов, билирубинемия.

Форма выпуска: концентрат во флаконах 20 мг/0,5 мл и 80 мг/2 мл (Таксотер, Доцетакс, Доцетера); концентрат во флаконах 20 мг/1 мл, 40 мг/2 мл и 80 мг/4 мл (Таутакс).

Золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Синонимы: Зомета (Zometa), Резорба.

Показания: костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь (множественная миелома); гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Дозы и режимы: в/в капельно втечение 15 мин в дозе 4-8 мг (в зависимости от степени гиперкальциемии).

Побочное действие: гипертермия, гриппоподобный синдром, головная боль, конъюнктивит, тошнота, рвота, анорексия, нарушение функции почек, реакции повышенной чувствительности, гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок во флаконах 4 мг.

Ибандроновая кислота (Ibandronic acid)

Синонимы: Бондронат (Bondronat), Ибандронат.

Показания: такие же, как у золедроновой кислоты.

Дозы и режимы: в/в капельно в течение 2 ч в дозе 2-4 мг (в зависимости от степени гиперкальциемии). Перед введением требуется адекватная регидратация. При метастатическом поражении костей 6 мг в/в капельно в течение 1-2 ч (при нормальной функции почек возможно введение в/в капельно в течение не менее 15 мин) 1 раз в 3-4 нед. или 50 мг внутрь ежедневно.

Побочное действие: гипертермия, гриппоподобный синдром, реакции повышенной чувствительности.

Форма выпуска: концентрат для инфузий во флаконах 2 мг/2 мл или 6 мг/6 мл; таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг.

Д.3. Купчан
Похожие статьи
показать еще
 
Категории