Раздел медицины:

Онкология

Характеристика противоопухолевых препаратов: Флутамид, Фотемустин, Фторурацил, Фульвестрант, Хлоксиперазин, Хлорамбуцил, Цетуксимаб, Циклофосфамид, Ципротерон, Цисплатин, Цитарабин, Цифелин

15 Апреля в 8:48 321 0

Флутамид (Flutamide)

Синонимы: Flucinom, Frugil, Flutaplex.

Механизм действия: конкурентно связывает рецепторы андрогенов в андрогензависимых органах.

Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг гормона.

Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются простата и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Показания: рак простаты.

Дозы и режимы: внутрь по 250 мг 3 раза в сутки, длительно.

Побочное действие: тошнота, рвота, гинекомастия.

Форма выпуска: таблетки 250 мг.

Фотемустин (Fotemustine)

Синонимы: Мюстофоран (Mustoforan), Muphoran.

Механизм действия: алкилирующее средство, производное нитрозомочевины.

Показания: меланома, опухоли головного мозга.

Дозы и режимы: в/в капельно в течение 1 ч 100 мг/м2 1 раз в неделю, 3 дозы. Повторные курсы с интервалом 5 нед.

Побочное действие: нейтропения, тромбоцитопения, тошнота, рвота.

Форма выпуска: порошок во флаконах 208 мг.

Фторурацил (Phtoruracil)

Синонимы: Флуороурацил (Fluorouracil), Фивофлу (Fivoflu), Флурокс (Flurox), 5-FU.

Механизм действия: антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором тимидилатсинтазы, принимающей участие в синтезе нуклеиновых кислот. Нарушает синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и вызывает образование структурно несовершенной рибонуклеиновой кислоты (РНК), угнетая деление опухолевых клеток.

Показания: рак молочной железы, яичников, пищевода, желудка, ободочной и прямой кишки, печени, шейки матки, вульвы, мочевого пузыря, простаты, опухоли головы и шеи, слюнных желез, надпочечника, поджелудочной железы.

Дозы и режимы: в/в 300-600 мг/м2 ежедневно 3-5 дней каждые 4 нед., или через день, или 1 раз в неделю; суммарная доза 3-5 г; в/в 500 мг/м2 ежедневно в1-5-й день каждые 4 нед.; 450-600 мг/м2 еженедельно; 200-400 мг/м2 в день в виде длительной в/в инфузий; 1000 мг/м2 в день в течение 4 дней в виде длительной в/в инфузий каждые 3 или 4 нед.; 425 мг/м2 в/в с предварительным введением кальция фолината в/в по 20 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней с повторением курсов каждые 4 нед.

Побочное действие: стоматит, диарея, тошнота, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, иногда — агранулоцитоз.

Форма выпуска: раствор в ампулах 250 мг (5 мл 5% раствора).

Фульвестрант (Fulvestrant)

Синонимы: Фазлодекс (Faslodex).

Механизм действия: антагонист рецепторов эстрогена (РЭ).

Показания: РЭ+ рак молочной железы, прогрессирующий после антиэстрогенной терапии у женщин в менопаузе.

Дозы и режимы: 250мгв/м 1 развмесяц.

Побочное действие: тошнота, иногда рвота, запор, диарея, кожная сыпь, повышенная потливость, головная боль, боль в спине, брюшной полости; иногда — гриппоподобный синдром, бессонница, депрессия, парестезии, фарингит, диспноэ, кашель.

Форма выпуска: масляный раствор во флаконах 250 мг/5 мл. Препарат не зарегистрирован.

Хлоксиперазин (Chloxiperazine)

Синонимы: Проспидин (Prospidin), Prospidii Chloridum.

Механизм действия: алкилирующее соединение.

Показания: рак гортани и злокачественные новообразования глотки (при неэффективности других методов лечения). Более чувствительны к препарату экзофитно растущие и гистологически малодифференцированные новообразования. Препарат эффективен также при папилломатозе верхних дыхательных путей (применяют преимущественно при распространенном, часто рецидивирующем процессе в гортани, трахее, полости носа и придаточных пазухах), при ретикулезах кожи (ангиоретикулез Капоши, грибовидный микоз, саркоматоз кожи), при базалиоме кожи (при неэффективности других методов лечения).

Дозы и режимы: в/в медленно струйно или капельно в течение 30-40 мин или в/м 100-200 мг через день либо 2 раза в неделю, суммарная доза до 60 г. Местно 0,4-3 г 1 раз в сутки или через 1-2 дня, 20-30 аппликаций.

Побочное действие: парестезии, головная боль, сонливость; редко — кратковременная потеря сознания, нефрит, гипокалиемия, стоматит, алопеция, тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения.

Форма выпуска: лиофилизат в ампулах 100 мг; мазь 30 или 50% в тубах 15 и 30г.

Хлорамбуцил (Chlorambucil)

Синонимы: Хлорбутин (Chlorbutin), Ambochlorin, СВ 1348, Chloraminophene, Echloril, Leukeran, Leukoran, Lenykoran, Lympholysin.

Механизм действия: бифункциональное алкилирующее соединение, ароматическое производное азотистого иприта. Алкилирование происходит посредством образования высокоактивных радикалов этилениммония.

Показания: хронический лимфолейкоз, неходжкинские лимфомы низкой степени злокачественности, лимфома Ходжкина.

Дозы и режимы: внутрь 0,2-0,3 мг/кг ежедневно, суммарная доза 300-600 мг.

Побочное действие: гранулоцитопения, тромбоцитопения; редко — тошнота, рвота, судороги.

Форма выпуска: таблетки 2 и 5 мг.

Цетуксимаб (Cetuximab)

Синонимы: Эрбитукс (Erbitux).

Механизм действия: рекомбинантное гуманизированное антитело к рецептору Erb-1 (HER1) EGF.

Показания: метастатический колоректальный рак в комбинации со стандартной химиотерапией или в монотерапии в случае неэффективности предшествующей химиотерапии с включением иринотекана или оксалиплатина, а также при непереносимости иринотекана. Не активен при мутации KRAS. Местнораспро-страненный плоскоклеточный рак головы и шеи в комбинации с лучевой терапией. Рецидивирующий или метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи в случае неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины.


Дозы и режимы: в/в инфузия (скорость не более 10 мг/мин с использованием линейного фильтра) 1 раз в неделю в начальной дозе 400 мг/м2 в течение 120 мин и далее в дозе 250 мг/м2 в течение 60 мин. Перед инфузией необходима премедикация антигистаминными препаратами. Иринотекан вводится не ранее чем через 1 ч после Эрбитукса. Лечение Эрбитуксом рекомендуется начинать за 7 дней до начала лучевой терапии и продолжать еженедельные введения препарата до ее окончания.

Побочное действие: инфузионные реакции, тошнота, рвота, диарея, акнеподобная сыпь, кожный зуд, сухость кожи, шелушение, гипертрихоз, изменение ногтей (например, паронихия), стоматит, одышка, конъюнктивит, повышение активности печеночных ферментов, в сочетании с лучевой терапией — повышение частоты лучевых реакций.

Форма выпуска: концентрат для инфузий во флаконах 50 мг/10 мл, 100 мг/20 мл, 250 мг/50 мл, 500 мг/100 мл (5 мг/мл) и 100 мг/5 мл (2 мг/мл).

Циклофосфамид (Cyclophosphamide)

Синонимы: Циклофосфан, Endoxan, Cytoxan, СТХ, Clafen, Enduxan, Genoxal, Procytox, Mitoxan, Sendoxan.

Механизм действия: алкилирующий цитостатический препарат группы хлорэтиламинов.

Показания: острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфолейкоз, лимфома Ходжкина, неходжкинские лимфомы, рак молочной железы, яичников, легкого, шейки матки, пищевода, мочевого пузыря, яичка, хориокарцинома матки, саркомы мягких тканей, костная ретикулосаркома, саркома Юинга, нейробластома, опухоль Вильмса, опухоли слюнных желез, простаты, головы и шеи, рак гортани, щитовидной железы, тимома, рабдомиосаркома, миеломная болезнь, ретинобластома.

Дозы и режимы: внутрь, в/в или в/м 100-150 мг/м2 ежедневно, или 200-300 мг/м2 через день, или 600-750 мг/м2 1 раз в 5 дней, или 1500-2000 мг/м2 1 раз в 2-3 нед.; суммарная доза 6-12 г.

Побочное действие: тошнота, рвота,анорексия, стоматит; редко — гепатит, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, геморрагический цистит, алопеция, гиперпигментация.

Форма выпуска: порошок во флаконах 200 и 500 мг; таблетки 50 мг.

Ципротерон (Cyproteron)

Синонимы: Androcur, Cyproteron acetate, Cyproplex.

Механизм действия: синтетический антиандрогеннный препарат. Механизм действия основан на конкурентном связывании с рецепторами андрогенов в андрогензависимых органах, что приводит к снижению их функциональной активности. В дополнение к антиандрогенному действию ципротерона ацетат обладает также сильными антигонадотропными свойствами и гестагенной активностью. Применение препарата приводит к снижению уровня тестостерона в сыворотке крови.

Показания: рак простаты.

Дозы и режимы: внутрь 200-300 мг/сут, длительно. Андрокур-депо 300 мг в/м 1 раз в неделю.

Побочное действие: изменение массы тела, депрессия,усталость, гинекомастия.

Форма выпуска: таблетки 50 и 100 мг; масляный раствор в ампулах 300 мг/3 мл.

Цисплатин (Cisplatin)

Синонимы: Платинол (Platinol), Платидиам (Platidiam), Кемоплат (Kemoplat), Цитоплатин (Citoplatin), Диспланор, ДДП, DDP, CDDP.

Механизм действия: содержит тяжелый металл платину, обладает сходными свойствами с бифункциональными алкилирующими средствами.

Показания: злокачественные опухоли яичка, рак яичников, плоскоклеточный рак головы и шеи, шейки матки, эндометрия, мочевого пузыря, хориокарцинома матки, остеогенная саркома, саркомы мягких тканей, рак пищевода, желудка, кишечника, легкого, почки, кожи, простаты, опухоли слюнных желез, тимома, феохромоцитома, хемодектома, опухоль Вильмса, саркома Юинга, нейробластома, меланома.

Дозы и режимы: в/в капельно 30 мг/м2 1 раз в неделю, или 60-150 мг/м2 каждые 3-5 нед., или 20 мг/м2 ежедневно 5 дней с повторением каждые 4 нед., или 50 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждые 4 нед.

Побочное действие: тошнота, рвота, нефрит, лейкопения, тромбоцитопения, снижение слуха, полиневриты, дерматит. Для уменьшения токсичности используют гипергидратацию и форсированный диурез.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 10, 25, 50 и 100 мг; раствор во флаконах 10 мг/20 мл, 25 мг/50 мл и 50 мг/100 мл.

Цитарабин (Cytarabine)

Синонимы: Цитозар (Cytosar), Алексан (Alexan), Cytosinearabinoside, Aracytidin.

Механизм действия: антиметаболит группы пиримидинового обмена, S-фазоспецифический препарат. Тормозит синтез ДНК в клетке. Антилейкозную активность препарат приобретает в результате фосфорилирования, которое наиболее интенсивно протекает в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах, в меньшей степени — в гранулоцитах, эритроцитах и тромбоцитах.

Показания: острый лейкоз, лимфосаркома, грибовидный микоз.

Дозы и режимы: в/в 100-200 мг/м2 ежедневно 5-10 дней с интервалом 4 нед.

Побочное действие: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, тошнота, рвота, диарея, тромбофлебиты, лихорадка; редко — анорексия, геморрагия, нефрит, гепатит.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 100 и 500 мг, 1 г; раствор во флаконах 40 мг/2 мл, 100 мг/5 мл, 500 мг/10 мл и 1 г/20 мл.

Цифелин (Cyphelin)

Синонимы: нет.

Механизм действия: алкилирующее средство. Реагирует с нуклеофильными центрами белковых молекул и ДНК (в меньшей степени — РНК), в результате чего нарушается жизнедеятельность опухолевых клеток и блокируется их митотическое деление. По спектру действия близок к сарколизину, отличается от него слабовыраженным действием на кроветворение.

Показания: миеломная болезнь, злокачественные лимфомы.

Дозы и режимы: внутрь по 500 мг 2 раза в сутки, курсовая доза 20 г. Повторные курсы с интервалом 4-6 нед.

Побочное действие: умеренная нейтропения, тромбоцитопения, анемия, снижение аппетита, тошнота; редко — рвота, незначительное повышение активности печеночных аминотрансфераз, алопеция.

Форма выпуска: таблетки 250 мг.

Д.3. Купчан
Похожие статьи
показать еще
 
Категории