Раздел медицины:
Онкология

Характеристика противоопухолевых препаратов: Араноза, Аспарагиназа, Бевацизумаб, Бикалутамид, Блеомицин, Блеомицетин, Бортезомиб, Бусульфан, Винбластин, Виндезин, Винкристин, Винорелбин, Гемцитабин, Гефитиниб, Гидроксикарбамид

1156 0

Араноза (Aranoza)

Синонимы: нет.

Механизм действия: алкилирующее соединение из группы нитрозомочевины, ингибирует синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).

Показания: меланома кожи.

Дозы и режимы: в/в 550-800 мг/м2 в сутки, в течение 3 дней каждые 4 нед. 

Побочное действие: тошнота, рвота,угнетение кроветворения, диарея.

Форма выпуска: порошок во флаконах 500 мг.

Аспарагиназа (Asparaginase)

Синонимы: Краснитин, Лейназа, Kridolase, Elspar, L-Asparaginase, Пегаспаргаза, Онкаспар (Oncaspar).

Механизм действия: фермент, катализирующий расщепление аминокислоты — аспарагина, необходимой для жизнедеятельности клеток. Максимум ее активности по подавлению пролиферации отмечается в постмитотической G1-фазе клеточного цикла. Действие аспарагиназы основано на снижении уровня аспарагина в лейкозных опухолевых клетках, которые в отличие от нормальных клеток не способны синтезировать собственный аспарагин.

В результате нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК. Пегаспаргаза — L-acnapaгиназа, ковалентно связанная с монометоксиполигликолем. Данная модификация увеличивает период полувыведения препарата, а также уменьшает распознавание ее иммунной системой, что позволяет использовать препарат при развитии гиперчувствительности к нативным формам L-аспарагиназы.

Показания: острый лимфобластный лейкоз (индукция ремиссии), лимфобластные неходжкинские лимфомы. Не рекомендуется использовать в составе схем поддерживающей терапии вследствие быстрого развития резистентности к препарату (подавление способности клеток синтезировать аспарагин).

Дозы и режимы: 200-300 МЕ/кг в/в или в/м ежедневно или через день, суммарная доза 300 000-400 000 ME. Пегаспаргаза вводится в дозе 2500 МЕ/м2 в/м или в/в капельно в течение 1-2 ч каждые 14 дней.

Побочное действие: аллергические реакции, тошнота, рвота, гипотермия, крапивница, нарушение свертываемости крови, гепатит, нефрит, панкреатит, гипотензия или гипертензия, гипергликемия.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 5000 и 10 000 ME; Пегаспаргаза — раствор во флаконах 3750 МЕ/5 мл.

Бевацизумаб (Bevacizumab)

Синонимы: Авастин (Avastin).

Механизм действия: рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело (МКА) к фактору роста эндотелия сосудов (VEGF). Ингибирует связывание VEGF с его рецепторами (Fit-1, KDR) на поверхности эндотелиальных клеток.

Показания: метастатический колоректальный рак (в комбинации с химиотерапией на основе производных фторпиримидина), местно-рецидивирующий или метастатический рак молочной железы (первая линия терапии в комбинации с химиотерапией на основе таксанов), распространенный неоперабельный метастатический или рецидивирующий неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ) (первая линия терапии дополнительно к химиотерапии на основе препаратов платины), распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак (первая линия терапии в комбинации с интерфероном (ИФН)-а-2а), глиобластома.

Дозы и режимы: в/в 90-60-30-минутная инфузия в дозе 5-10 мг/кг 1 раз в 2 нед. или 15 мг/кг 1 раз в 3 нед., длительно.

Побочное действие: повышение артериального давления (АД), нейтропения, тромбоцитопения, диарея, тошнота/рвота, стоматит, перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровоизлияния, включая легочные кровотечения/кровохарканье (чаще встречаются у больных НМРЛ), артериальная тромбоэмболия, эксфолиативный дерматит, ладонно-подошвенный синдром, периферическая сенсорная нейропатия, извращение вкуса, головная боль, нарушение зрительной функции, повышенное слезотечение, артралгия, протеинурия, застойная сердечная недостаточность, ухудшение заживления ран.

Форма выпуска: концентрат во флаконах 100 мг/4 мл и 400 мг/16 мл.

Бикалутамид (Bicalutamide)

Синонимы: Касодекс (Casodex), Калумид (Calumid), Билумид (Bilumid), Бикалутера.

Механизм действия: нестероидныйантиандрогенный препарат — конкурентный антагонист эндогенных андрогенов (не обладает иной эндокринной активностью).

Показания: рак простаты в сочетании с медикаментозной или хирургической кастрацией.

Дозы и режимы: внутрь 50 мг ежедневно, длительно.

Побочное действие: приливы, зуд, набухание и болезненность молочных желез, диарея, тошнота, рвота, астения, сухость кожи.

Форма выпуска: таблетки 50 и 150 мг.

Блеомицин (Bleomycin)

Синонимы: Bleocin, Blenoxane, Blenamax, BLEO.

Механизм действия: противоопухолевый антибиотик (смесь структурно связанных водорастворимых солей гликопептидных антибиотиков). Фрагментирует ДНК, разрушает ее спиралевидную структуру. В меньшей степени влияет на рибонуклеинововую кислоту (РНК) и синтез белка.

Показания: плоскоклеточный рак головы и шеи, кожи, пищевода, шейки матки, вульвы, полового члена, лимфома Ходжкина, неходжкинские лимфомы, в составе лекарственных комбинаций при опухолях яичка, меланоме, опухолях слюнных желез, хориокарциноме матки, опухоли Вильмса, нейробластоме.

Дозы и режимы: в/в или в/м 15 мг 3 раза в неделю или 30 мг 1-2 раза в неделю, суммарная доза не более 400 мг. Внутриплеврально 60 мг в 150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочное действие: гипертермия, тошнота, рвота, гиперкератоз, пневмонит, фиброз легких.

Форма выпуска: лиофилизат в ампулах по 15 мг или ME.

Блеомицетин (Bleomycetin)

Синонимы: Пинъянмицин, Блеомицин А5.

Механизм действия: противоопухолевый антибиотик (смесь структурно связанных водорастворимых солей гликопептидных антибиотиков, главным компонентом которого является чистый блеомицин А5).

Показания: такие же, как у блеомицина.

Дозы и режимы: в/в или в/м 5-10 мг 3 раза в неделю или 15 мг 2 раза в неделю, суммарная доза 250-300 мг. Внутриплеврально 50-60 мг в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочное действие: такое же, каку блеомицина.

Форма выпуска: лиофилизат в ампулах или флаконах 5 мг.

Бортезомиб (Bortezomib)

Синонимы: Велкейд (Velcade), PS341.

Механизм действия: обратимый ингибитор протеасомы 26S, ключевого компонента катализации расщепления основных белков, участвующих в управлении жизненным циклом клеток. Представляет собой модифицированную борную кислоту.

Показания: множественная миелома (вторая линия терапии и первая линия терапии в составе комбинированной терапии), лимфома зоны мантии (вторая линия терапии).

Дозы и режимы: 1,3 мг/м2 в/в струйно (3-5 с) в 1, 4, 8 и 11-й дни с последующим 10-дневным перерывом. Между двумя последовательными введениями Велкейда должно пройти не менее 72 ч.

Побочное действие: тромбоцитопения, анемия, нейтропения, тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, запор, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, извращение вкуса, кожная сыпь, артралгия, оссалгия, миалгия, мышечные судороги, астения, лихорадка.


Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 3,5 мг.

Бусульфан (Busulfan)

Синонимы: Миелосан (Myelosanum), Myleran.

Механизм действия: бифункциональный алкилирующий препарат из группы алкилсульфонатов (эфиров дисульфоновых кислот). Оказываетугнетающее действие на миелоидную ткань. Избирательно угнетает гранулоцитопоэз (преимущественно уменьшает количество незрелых гранулоцитов), при этом не влияет на гиперплазию ретикулярных клеток, гемогистиобластов, гемоцитобластов (иногда их количество даже возрастает).

Показания: хронический миелолейкоз, эритремия.

Дозы и режимы: внутрь 2-6 мг ежедневно.

Побочное действие: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аменорея, гиперпигментация, аддисоноподобный синдром; редко — фиброз легких.

Форма выпуска: таблетки 2 мг.

Винбластин (Vinblastine)

Синонимы: V1В, Velban, Velba, Velbe.

Механизм действия: алкалоид растительного происхождения, обратимо блокирует митотическое деление клеток в метафазе клеточного цикла за счет связывания с микротрубочками посредством торможения образования митотических веретен.

Показания: лимфома Ходжкина, лимфосаркомы, нейробластома, в составе лекарственных комбинаций при опухолях яичка, саркомах мягких тканей, раке молочной железы, хориокарциноме матки, раке почки, мочевого пузыря, опухоли Вильмса, меланоме, опухолях головы и шеи.

Дозы и режимы: в/в 4-10 мг/м2 1 раз в неделю, суммарная доза 50 мг/м2.

Побочное действие: тошнота, рвота, лейко- и тромбоцитопения, запор, алопеция, аменорея, нейротоксичность.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 5 и 10 мг; раствор во флаконах 5 мг/5 мл и 10мг/10мл.

Виндезин (Vindesine)

Синонимы: Eldesin.

Механизм действия: полусинтетическое производное винбластина — алкалоида барвинка розового. Блокирует митоз клеток на стадии метафазы, связываясь с молекулами тубулина.

Показания: острый лимфобластный лейкоз, бластный криз хронического миелолейкоза, меланома, рак молочной железы, легкого.

Дозы и режимы: в/в 3 мг/м2 1 раз в неделю, суммарная доза 9-15 мг/м2.

Побочное дейcтвие: лейко-, тромбоцитопения, анемия, парестезии, миалгия, алопеция.

Форма выпуска: флаконы 1,4 и 5 мг.

Винкристин (Vincristine)

Синонимы: Oncovin, Cytomid, VCR.

Механизм действия: такой же, как у винбластина.

Показания: острый лейкоз, лимфома Ходжкина, лимфосаркомы, саркомы мягких тканей, миеломная болезнь, нейробластома, опухоль Вильмса, саркома Юинга, в составе лекарственных комбинаций при хронических лейкозах, раке молочной железы, шейки матки, легкого, меланоме, опухолях головы и шеи, раке гортани, опухолях слюнных желез, мезотелиоме плевры, раке пищевода, желудка, кишечника, рабдомиосаркоме, хориокарциноме матки, раке почки, полового члена, яичка, тимоме, феохромоцитоме, ретинобластоме.

Дозы и режимы: в/в 1,4 мг/м2 1 раз в неделю, суммарная доза до 5,6 мг/м2, более высокие дозы (до 18 мг/м2) применяют в гематологии.

Побочное действие: локально тромбофлебиты, лейко-, тромбоцитопения, нефрит, запор, паралитический илеус, кишечная колика, парестезии, мышечные судороги, гепатит, алопеция.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 0,5 и 1 мг.

Винорелбин (Vinorelbine)

Синонимы: Навельбин (Navelbine), Винельбин (Vinebine), Винкарельбин (Vincarelbine), Маверекс (Maverex), Велбин, Винкатера.

Механизм действия: полусинтетический алкалоид барвинка розового. Цитостатическое действие обусловлено ингибированием полимеризации тубулина в процессе клеточного митоза, что приводит к блокированию митоза в фазе G2/M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические трубочки, в больших дозах также и на аксональные трубочки.

Показания: рак легкого, молочной железы.

Дозы и режимы: в/в капельно (6-10 мин) 25-30 мг/м2 еженедельно (разовая доза не должна превышать 60 мг). Внутрь 60-80 мг/м2 еженедельно (разовая доза не должна превышать 120-160 мг соответственно). Применение препарата внутрь в дозе 60 и 80 мг/м2 соответствует в/в введению его в дозе 25 и 30 мг/м2.

Побочное действие: гранулоцитопения, нейротоксичность (снижение сухожильных рефлексов, парестезии, возможен парез кишечника); редко — тошнота и рвота, состояние затрудненного дыхания, бронхоспазм, алопеция, боль в челюсти. При попадании препарата под кожу местные реакции вплоть до некроза.

Форма выпуска: раствор во флаконах 10 мг/1 мл и 50 мг/5 мл; капсулы 20, 30, 40 и 80 мг.

Гемцитабин (Gemcitabine)

Синонимы: Гемзар (Gemzar), Гемцитера, Гемцитар, Цитогем.

Механизм действия: антиметаболит группы аналогов пиримидина. Циклоспецифичен (фазы S и G/S).

Показания: рак поджелудочной железы, НМРЛ, рак молочной железы, мочевого пузыря, простаты, яичников, шейки матки.

Дозы и режимы: в/в капельно втечение 30 мин по 1000 мг/м2 1 раз в неделю в течение 3 нед. Повторные курсы проводятся с недельным перерывом.

Побочное действие: нейтропения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, алопеция.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах 200 мг и 1 г.

Гефитиниб (Gefitinib)

Синонимы: Иресса (Iressa).

Механизм действия: селективный ингибитор тирозинкиназы EGFR (HER1), тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Показания: местнораспространенный или метастатический НМРЛ, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим платину и доцетаксел.

Дозы и режимы: внутрь 250 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие: диарея, кожная сыпь, зуд, сухость кожи, гематурия, носовые кровотечения, тошнота, рвота, анорексия, стоматит, повышение активности аминотрансфераз, конъюнктивит, интерстициальная пневмония, изменения ногтей, алопеция, астения; редко — токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема.

Форма выпуска: таблетки 250 мг.

Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamide)

Синонимы: Гидроксимочевина (Hydroxyurea), Hydrea.

Механизм действия: антиметаболит (по некоторым данным — алкилирующего действия). Блокирует рост клеток в интерфазе G/S, что существенно для проводимой одновременно лучевой терапии, поскольку появляется синергическая чувствительность опухолевых клеток в фазе G, на облучение. Усиливая действие ингибитора РНК-редуктазы — рибонуклеозиддифосфатредуктазы, вызывает подавление синтеза ДНК. Препарат не влияет на синтез РНК и белка.

Показания: хронический миелолейкоз, эритремия, опухоли головы и шеи, меланома кожи.

Дозы и режимы: внутрь 80 мг/кг 1 раз в 3 дня или 20-30 мг/кг ежедневно в течение З нед.

Побочное действие: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, алопеция, дерматит.

Форма выпуска: капсулы 500 мг.

Д.3. Купчан 

Похожие статьи
показать еще
 
Категории