Опиоидные анальгетики

13 Марта в 13:23 2924 0


Наркотики наиболее часто используют при умеренной или тяжелой острой боли или онкологической боли (некоторые специалисты характеризуют онкологическую боль как повторную острую, а не как хроническую).

Свойства наркотиков:

не имеют предельного («потолочного») эффекта: т. е. с ↑ дозы эффективность ↑ (однако, при использовании некоторых слабых наркотиков для купирования умеренной боли, ПД могут ограничивать дозу относительно небольшим кол-вом)
• вызывают развитие зависимости (физической и психологической)
• возможна передозировка с угнетением дыхания (всегда) и в некоторых случаях с судорогами

Слабая — умеренная боль

Некоторые эффективные препараты приведены в табл. 1.

Кодеин и сходные с ним пропоксифен и пентазоцин обычно не более эффективны, чем аспирин и АРАР, и их часто комбинируют с этими лекарствами.

Табл. 1. Слабые наркотики для слабой — умеренной боли
ПрепаратДозировка
КодеинОбычная доза для взрослого: 30-60 мг в/м/РО каждые 3 ч при боли; (30 мг РО эквивалентно 300 мг аспирина)
Детская доза: 0,5-1 мг/кг/доза РО или в/в при боли
Пропоксифен (Darvon®)Обычно используется как напсилат пропоксифена с ацетаминофеном (Darvocet-N)*
Darvocet-N 100 L: 1-2 РО каждые 4-6 ч при боли
Пентазоцин

(Talwin®

Talwin®Nx

Talacen®)
Пентазоцин является смешанным агонистом-антагонистом
→12,5 мг пентазоцина, 325 мг аспирина. L: 2 РО 3-4 р/д при боли
→50 мг пентазоцина, 0,5 мг налоксона. L: 1-2 РО каждые 3-4 ч вплоть до 12 таб/д
→25 мг пентазоцина, 650 мг ацетаминофена. L: 1 РО каждые 4-6 ч при боли вплоть до 6 таб/д
Трамадол (Ultram®)См. ниже

* ВНИМАНИЕ: пропоксифен может вызвать опасное ↑ уровня карбамазепина

Трамадол (Ultram®)

Опиоидный агонист для приема РО, который связывается с μ-опиоидными рецепторами, а также обладает центральным анальгетическим действием за счет подавления обратного всасывания норэпинефрина и серотонина. Эффективность 100 мг сравнима с 60 мг кодеина вместе с аспирином или АРАР. Сообщений о подавлении дыхания при соблюдении инструкций по РО применению не было. Описаны возникновение припадков и опиоидной зависимости.

L: 50–100 мг РО каждые 4–6 ч при боли мах до 400 мг/д (или 300 мг/д для пожилых). При достаточно тяжелой острой боли может быть достаточно первоначальной дозы 100 мг с дополнительными дозами по 50 мг. Снабжение: таб по 50 мг.

Умеренная — сильная боль

Табл. 2. Опиаты, используемые при умеренной и сильной боли
ПрепаратДозировка
ОксикодонОбычно используется в комбинации:
325 мг аспирина с 5 мг оксикодона (Percodan®)
или 500 мг АРАР с 5 мг оксикодона (Tylox®, Percocet®)
дозировка: 1 РО каждые 3-4 ч при боли (можно увеличить до 2 РО каждые 3 ч)

Чистый препарат имеется в виде OxyIR®, жидкого OxyFast® для приема РО или таблеток OxyContin® с контролируемым освобождением по 10, 20, 40, 80† и 160† мг (продолжительность их действия 12 ч; стадия насыщения наступает через 24-36 ч)

L: дозировка OxyContin® для взрослого: таблетки принимают целиком, их нельзя разламывать, жевать или размельчать. Для пациента, не принимавшего раньше наркотики, начните с 10 мг РО каждые 12 ч. Для пациента, получавшего ранее наркотические препараты, используйте следующую переводную таблицу. Титруйте дозу каждые 1-2 д, повышая ее на 25-50% каждые 12 ч.
ГидроморфинDilaudid®: см. табл. 3
ЛеворфанолLevodromoran®: 2 мг в/м ≈10 мг морфина; длительный период полураспада (см. табл. 3) {может вызывать спутанность}
МорфинСм. табл. 3
Гидрокодон(Vicodin®, Lorcet®, Lortab® и др.): 5 мг гидрокодона + 500 мг ацетаминофена;
(Vicodin ES®, Lortab7.5/500®): 7,5 мг гидрокодона + 500 мг ацетаминофена;
L: 1 таб РО каждые 6 ч при боли (можно увеличить до 2 таб РО каждые 3-4 ч, но не более 8 таб/д)

(Lorcet®Plus, Lorcet®10/650): 7,5 или 10 мг гидрокодона (соответственно) и 650 мг ацетаминофена
L: 1 таб РО каждые 6 ч при боли (не более 6 таб/д)

(Lortab®10/500): 10 мг гидрокодона + 500 мг ацетаминофена
L: 1-2 таб РО каждые 4 ч при боли вплоть до 6 таб/д

(Norco®): 10 мг гидрокодона + 325 мг ацетаминофена
L: 1 таб РО каждые 4 ч при боли вплоть до 6 таб/д

* не превышайте 4.000 мг АРАР/24 ч
† используется только у пациентов, устойчивых к опиатам

Очень сильная боль

Табл. 3. Равнообезболивающие дозы при сильной боли, АГОНИСТНЫЕ наркотики 

(парантеральное введение по отношению к 10 мг морфина в/м)
Название лекарства: общее (фирменное®)Способ введенияДоза (мг)Максимум действия (часы)Продолжительность действия (часы)Примечания
МорфинВ/м100,5-14-6Угнетение дыхания
РО20-60*1,5-24-7
КодеинВ/м1303-5Такие большие дозы вызывают неприемлемое ПД
РО200
Меперидин (Demerol®)В/м750,5-14-5Избегайте длительного использования†, раздражение тканей
РО300-4001-24-6
Метадон ‡ (Dolophine®)В/м100,5-14-6Длительный период полураспада‡
РО201,5-24-7
Леворфанол‡ (Levodromoran®)В/м1,5-2,5Длительный период полураспада‡
РО2-4
Оксикодон
(напр., Tylox® §)


(OxyContin®)
В/м15
РО3012-3Комбинированный (Tylox®) или жидкий
РО30-4012См. табл. 2
Оксиморфон (Numorphan®)В/м13-5Имеется в свечах
PR10
Гидроморфон (Dilaudid®)В/м1,50,5-13
РО7,51,5-23Имеются таб по 1, 2, 3 и 4 мг
Чрескожный фентанил (Duragesic®) ΔЧрескожный12-2472Пластыри, выделяющие 25, 50, 75 или 100 μг/ч (использовать наименьший эффективный)


* соотношение активности при в/м и РО введении составляет 1:6 для однократной дозы, но при длительном использовании становится 1:2–3
† большие дозы или длительное применение не рекомендуются, потому что меперидин (Demerol®) превращается в стимулятор нормеперидин, период полураспада которого составляет 15–20 ч и который может накапливаться и вызывать возбуждение или другие признаки гиперактивности ЦНС (включая делирий и припадки). Последние могут проявиться при приеме препаратов агонист-антагонистного действия 
‡ в связи с длительным периодом полураспада повторные дозы могут накапливаться и вызывать депрессию ЦНС (после 3 дней дозу надо уменьшить, хотя полупериод анальгетического действия не изменяется), особенно у пожилых или ослабленных пациентов. Должен назначаться врачом, имеющим опыт применения данного препарата
§ использование при сильной боли может быть неоправданным, т. к. 1 Tylox® содержит только 5 мг оксикодона (ацетаминофен ограничивает дозировку), для более высоких доз оксикодона можно использовать OxyContin®
Δ не должен использоваться как стандартный п/о анальгетик (риск угнетения дыхания)

Табл. 4. Эквивалентные обезболивающие дозы при сильной боли, АГОНИСТНЫЕ/АНТАГОНИСТНЫЕ наркотики 

(относительно 10 мг морфина в/м)
Название лекарства: общее (фирменное®)Способ введенияДоза (мг)Максимум действия (часы)Продолжительность действия (часы)Примечания
Бупренорфин (Buprenex®)В/м0,4
Под язык0,3
РАЗЛИЧНЫЕ АГОНИСТЫ/АНТАГОНИСТЫ*
Буторфанол (Stadol®)В/м20,5-14-6
Налбуфин (Nubain®)В/м1013-6Не взаимодействует с сигмарецепторами†
В/в140 μг/кг0,52-5
Пентазоцин (Talwin®‡)В/м †20-400,5-14-6
РО †1801,5-24-7
Dezocine (Dalgan®)В/м103-6

* все могут усиливать симптомы отмены у пациентов, физически зависимых от агонистов
† большинство агонист/антагонистных препаратов взаимодействует с сигма-рецепторами (Stadol > Nubain), что может вызывать галлюцинации
‡ инъекционный Talwin (для в/м введения) содержит только пентазоцин. Таблетки Talwin® Compound содержат аспирин, поэтому для больших РО доз используйте Talwin Nx, не содержащий аспирина

М. Гринберг 
Нейрохирургия
Похожие статьи
показать еще
 
Нейрохирургия и неврология