Фармакология. Седативные и парализующие средства. Миорелаксанты

18 Марта в 7:45 2535 0


Миорелаксанты (блокаторы нервно-мышечного проведения)

ВНИМАНИЕ: требуется вентиляция (интубация или мешок Амбу). Напоминание: пациенты в состоянии миорелаксации могут быть в сознании и могут чувствовать боль, поэтому для пациентов в сознании необходима одновременная седация.

Раннее регулярное применение миорелаксантов у пациентов с ЧМТ снижает ВЧД (напр., при санации трахеи) и летальность, но не улучшает общих исходов.

Блокаторы нервно-мышечного проведения разделяют по времени начала и продолжительности, вызываемой ими парализации, см. табл. 7-32. Дополнительная информация о некоторых препаратах приведена после таблицы вместе со сведениями, относящимися специально к н/х больным.

Табл. 7-32. Начало и продолжительность действия мышечных релаксантов
nejrohirurgija34.jpg
* не используется постоянно в БИТ в связи с отсутствием достаточного клинического опыта

Миорелаксанты ультракороткого действия

Сукцинилхолин (Anectine®)

Единственный ганглиоблокатор деполяризующего действия (остальные являются заместительными блокаторами). Быстро инактивируется псевдохолинэстеразами плазмы. Однократная доза вызывает фасцикуляции, затем паралич. Начало действия через 1 мин, продолжительность – 5-10 мин.

Показания: из-за выраженного ПД использование ограничивается в основном следующими показаниями. Взрослые: рекомендуется только для экстренной интубации, когда дыхательные пути не контролируются. Дети: только при интубации на полный желудок или, если при попытке интубации с другим препаратом, развился ларингоспазм.

ПД: обычно повышает К+ плазмы на 0,5 мэкв/л (в редких случаях у пациентов с нейрональной или мышечной патологией вызывает гиперкалиемию c [К+] до 12 мэкв/л и развитие сердечных осложнений, которые не удается купировать). Поэтому препарат противопоказан в остром периоде обширной ожоговой травмы, множественной травмы, обширной денерванции скелетных мышц или повреждения верхних мотонейронов. Не следует использовать при обычных интубациях у подростков и детей (может вызвать остановку сердца даже у внешне здоровых молодых людей, многие из которых имеют кардиомиопатию). Может вызывать злокачественную гипертермию.

Может вызвать дизритмию, особенно синусовую брадикардию (которая купируется атропином). Может вызвать стимуляцию автономной нервной системы из-за действия подобного ацетилхолину → гипертензию и бради- или тахикардию (особенно у детей при повторных введениях). Фасцикуляции могут вызвать повышение внутриглазного давления (противопоказан при проникающей травме глаза, особенно передней камеры; можно использовать при глаукоме).

Методика «прекураризации» - введение начальной дозы недеполяризующего блокатора (обычно в количестве ≈10% от дозы, требующейся для интубации, напр., 0,5-1 мг панкурония в/в х 3-5 мин) перед сукцинилхолином. Может быть использована у пациентов с повышенным ВЧД или внутриглазным давлением (чтобы не допустить дальнейшего подъема давления во время фазы фасцикуляций) и у недавно поевших пациентов (сведения противоречивые). Избыточные дозы или ненормальное кол-во псевдохолинэстеразы могут вызвать II-ую фазу блока (похожую на недеполяризующие блокаторы).

Дозировка

L: Взрослые: 0,6-1,1 мг/кг (2-3 мл/70 кг) в/в единоразово (округляют в большую сторону, чтобы обеспечить достаточно времени для вмешательства и чтобы избежать возможных осложнений при многократном введении); эту дозу можно повторить еще 1 раз.

L: Дети (ВНИМАНИЕ: не рекомендуется для обычного применения). Дети: 1,1 мг/кг. Младенцы (<1 мес): 2 мг/кг.
Поставляется в концентрации 20 мг/мл.

Рапакуроний (Raplon®)

Наиболее коротко действующий недеполяризующий (заместительный) блокатор нервно-мышечного проведения. Продолжительность действия и кол-во выделяемого гистамина зависят от дозы.

L: Взрослые: 1,5 мг/кг для интубации.

Миорелаксанты короткого действия

Мивакурий (Mivacron®)

Утилизируется псевдохолинэстеразой плазмы, независимо от почек и печени. У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы парализация может продолжаться несколько часов.

L: Взрослые: при интубации во избежание гипотонии 0,15 мг/кг х 5-15 с или 0,20 мг/кг х 30 с или 0,15 мг/кг, а через 30 с 0,1 мг/кг.

Рокуроний (Zemuron®)



В больших дозах по быстроте начала действия приближается к сукцинилхолину. Однако, при такой дозировке парализация обычно продолжается 1-2 ч. Дорогостоящий.

L: Взрослые: начальная доза 0,6-1 мг/кг. Может использоваться в виде инфузии по 10-12 μг/кг/мин.

Миорелаксанты промежуточной длительности действия

Векуроний (Norcuron®)

Недеполяризующий (заместительный) блокатор нервно-мышечного проведения. Обеспечивает адекватную парализацию х 2,5-3 мин после назначения. Активнее панкурония на 1/3, обладает меньшей продолжительностью действия (≈30 мин после введения первоначальной дозы). В отличие от панкурония оказывает очень незначительное вагусное влияние на ССС. Не образуются метаболиты, активно воздействующие на ЦНС. Не влияет на ВЧД и ЦПД. Утилизируется печенью. Имеются сообщения о параличе, продолжавшемся от 6 ч до 7 д после прекращения введения препарата, который вводили ≥2 д пациентам с почечной недостаточностью115. Для использования следует смешивать.

Дозировка

Поставляется в виде 10 мг лиофилизированных лепешек, перед употреблением требуется насыщение водой. Необходимо использовать в течение 24 ч.

L: Взрослые и дети >10 лет: 0,1 мг/кг (для большинства взрослых в качестве первоначальной дозы используют 8-10 мг). При необходимости можно повторять каждый час. Инфузия: 1-2 μг/кг/мин.

L: Дети: для детей (1-10 лет) требуются несколько бóльшие дозы и более частое введение, чем для взрослых. Младенцы (7 нед – 1 год): немного более чувствительны к дозировке (кол-во мг/кг), чем взрослые, им требуется ≈ в 1,5 раза больше времени для восстановления. Использование у новорожденных и длительная инфузия детей изучены недостаточно.

Цисатракурий (Nimbex ®)

Недеполяризующий (заместительный) блокатор нервно-мышечного проведения. Этот изомер атракурия не выделяет гистамин, в отличие от своего родственного соединения. Вызывает парализацию в течение 1 ч. Также подвергается гофмановскому расщеплению с образованием лауданозина в качестве одного из метаболитов.

L: Взрослые и дети >12 лет 0,15 или 0,2 мг/кг как компонент в комплексной методике вводного наркоза/интубации (пропофол/закись азота/кислород), вызывает парализацию мыщц, адекватную для интубации в течение 2 или 1,5 мин соответственно. Инфузия: 1-3 μг/кг/мин.

L: Дети (2-12 лет): 0,1 мг/кг х 5-10 сек во время анестезии галотаном или опиатами.

Атракурий (Tracruim®)

Недеполяризующий (заместительный) блокатор. После в/в единоразового введения: начало действия 2-2,5 мин, мах действия 3-5 мин, продолжительность действия 15-20 мин (действие первоначальной дозы может продолжаться до 30 мин). Подвергается неферментному горфмановскому расщеплению и эфирному гидролизу при нормальных физиологических рН и температуре, распад лекарства занимает ≈30 мин. Поэтому целесообразно использовать у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Антидотом является неостигмин. Вызывает выделение гистамина, что может вызвать гипотензию (вместо него можно использовать цисартракурий). Его метаболит, лауданозин, возбуждает нервную систему и при накоплении теоретически может вызвать судороги (подтвержденных случаев нет).

Снабжение в виде ампул по 5 и 10 мл в концентрации 10 мг/мл.

L: Взрослые и дети >2 лет: 0,4-0,5 мг/кг в/в единоразово, последующие дозы уменьшите до 0,02 мг/кг.

L: Новорожденные (1 мес – 2 года): 0,3-0,4 мг/кг.

Поставляется в ампулах по 5 и 10 мл в концентрации 10 мг/мл.

Миорелаксанты длительного действия

Панкуроний (Pavulon®)

Прототип недеполяризующего (заместительного) миорелаксанта. Мах действия: 3-5 мин, продолжительность до 60 мин. Антидотом является антихолинэстеразный препарат неостигмин. Выводится почками.

ПД: применение ограничено из-за ваголитического и непрямого симпатомиметического эффектов, которые ↑ сердечный выброс, пульс и ВЧД. В качестве альтернативы лучше использовать векуроний.

Дозировка

L: Взрослые и дети: 0,04-0,10 мг/кг в/в единоразово (начните с 3 мг), последующие дозы уменьшите до 0,02 мг/кг.

L: Новорожденные: особенно чувствительны, пробная доза 0,02 мг/кг.

Гринберг. Нейрохирургия
Похожие статьи
показать еще
 
Нейрохирургия и неврология