Фармакология. Опиоидные анальгетики

18 Марта в 7:59 1169 0


Наркотики наиболее часто используют при умеренной или тяжелой острой боли или онкологической боли (некоторые специалисты характеризуют онкологическую боль как повторную острую, а не как хроническую).

Свойства наркотиков:
• не имеют предельного («потолочного») эффекта: т.е. с ↑ дозы эффективность ↑ (однако, при использовании некоторых слабых наркотиков для купирования умеренной боли, ПД могут ограничивать дозу относительно небольшим кол-вом)
• вызывают развитие зависимости (физической и психологической)
• возможна передозировка с угнетением дыхания (всегда) и в некоторых случаях с судорогами

Слабая – умеренная боль

Некоторые эффективные препараты приведены в табл. 1-23.

Кодеин и сходные с ним пропоксифен и пентазоцин обычно не более эффективны, чем аспирин и АРАР, и их часто комбинируют с этими лекарствами.

Табл. 1-23. Слабые наркотики для слабой – умеренной боли
nejrohirurgija40.jpg
* ВНИМАНИЕ: пропоксифен может вызвать опасное ↑ уровня карбамазепина

Трамадол (Ultram®)

Опиоидный агонист для приема РО, который связывается с μ-опиоидными рецепторами, а также обладает центральным анальгетическим действием за счет подавления обратного всасывания норэпинефрина и серотонина. Эффективность 100 мг сравнима с 60 мг кодеина вместе с аспирином или АРАР100,101. Сообщений о подавлении дыхания при соблюдении инструкций по РО применению не было. Описаны возникновение припадков и опиоидной зависимости.

L: 50-100 мг РО каждые 4-6 ч при боли мах до 400 мг/д (или 300 мг/д для пожилых). При достаточно тяжелой острой боли может быть достаточно первоначальной дозы 100 мг с дополнительными дозами по 50 мг. Снабжение: таб по 50 мг.

Умеренная – сильная боль
Табл. 1-24. Опиаты, используемые при умеренной и сильной боли
nejrohirurgija41.jpg
* не превышайте 4.000 мг АРАР/24 ч
† используется только у пациентов, устойчивых к опиатам



Очень сильная боль
Табл. 1-25. Равнообезболивающие дозы при сильной боли, АГОНИСТНЫЕ наркотики
(парантеральное введение по отношению к 10 мг морфина в/м)
nejrohirurgija42.jpg
* соотношение активности при в/м и РО введении составляет 1:6 для однократной дозы, но при длительном использовании становится 1:2-3
† большие дозы или длительное применение не рекомендуются, потому что меперидин (Demerol®) превращается в стимулятор нормеперидин, период полураспада которого составляет 15-20 ч и который может накапливаться и вызывать возбуждение или другие признаки гиперактивности ЦНС (включая делирий и припадки). Последние могут проявиться при приеме препаратов агонист-антагонистного действия
‡ в связи с длительным периодом полураспада повторные дозы могут накапливаться и вызывать депрессию ЦНС (после ≈3 дней дозу надо уменьшить, хотя полупериод анальгетического действия не изменяется), особенно у пожилых или ослабленных пациентов. Должен назначаться врачом, имеющим опыт применения данного препарата
§ использование при сильной боли может быть неоправданным, т.к. 1 Tylox® содержит только 5 мг оксикодона (ацетаминофен ограничивает дозировку), для более высоких доз оксикодона можно использовать OxyContin®
Δ не должен использоваться как стандартный п/о анальгетик (риск угнетения дыхания)

Табл. 1-26. Эквивалентные обезболивающие дозы при сильной боли, АГОНИСТНЫЕ/АНТАГОНИСТНЫЕ наркотики
(относительно 10 мг морфина в/м)
nejrohirurgija43.jpg
* все могут усиливать симптомы отмены у пациентов, физически зависимых от агонистов
† большинство агонист/антагонистных препаратов взаимодействует с сигма-рецепторами (Stadol > Nubain), что может вызывать галлюцинации
‡ инъекционный Talwin (для в/м введения) содержит только пентазоцин. Таблетки Talwin® Compound содержат аспирин, поэтому для больших РО доз используйте Talwin Nx, не содержащий аспирина

Гринберг. Нейрохирургия
Похожие статьи
показать еще
 
Нейрохирургия и неврология