Дофамин как антипаркинсонический препарат

14 Марта в 20:37 1165 0
Дофамин
Леводофа + карбидофа (Sinemet®)

Сам дофамин не проникает через ГЭБ, поэтому необходимо вводить его предшественник, леводофа (Larodopa®) (т.н. L-дофа), который затем превращается в дофамин дофа-декарбоксилазой. Назначается вместе с карбидофой, которая подавляет периферическую декарбоксилазу (поэтому для достижения того же действия на ЦНС можно использовать меньшие дозы препарата с менее выраженным ПД). Препарат выбора (наиболее эффективный препарат в настоящее время). Наиболее эффективен при брадикинезии, менее в отношении тремора.

L: Sinemet® (карбидофа + леводофа): обычно в день требуется 300 мг L-дофа. Начинают с 25/100 мг РО 3 р/д. Прибавляют по 25 мг через день до достижения удовлетворительного эффекта. Снабжение: Sinemet, размеченные таб 10/100 мг (в день требуется как min 75 мг карбидофы, поэтому таб 10/100 используются редко), 25/100 мг, 25/250 мг.

ПД и другие проблемы

Феномен понижения эффективности: эффективность препарата уменьшается через 2–5 лет лечения. Сначала L-дофа действует х 6 ч после приема РО, через 2 г это время сокращается до 3 ч, а через 5 лет составляет всего 2 ч. Рекомендуемые меры: свободные от приема препараты дни (прием нельзя прекращать внезапно; дозу следует постепенно х 3–4 д); возобновляют лечение с меньшей дозы. 

Феномен начала и окончания: меняющийся ответ на препарат (обычно отмечается ухудшение состояния на полчаса, а затем улучшение). Рекомендуемые меры: ↓ дозу и ↑ частоту приема.

Может быть полезен Sinemet-CR с продолженным выделением препарата. Также эту проблему можно решить с помощью бромокриптина, перголида и селеглина. Может быть эффективна паллидотомия.

ПД: часто Т/Р. Психические нарушения (возможны любые; часто галлюцинации, спутанность, ночные кошмары). Дискинезии: возможны любые; у пожилых часто орофациальные, у молодых — хорея/дистония конечности. При тяжелой форме может быть эффективна паллидотомия. Возможна гипертония; перед началом лечения L-дофой необходимо за 2 нед отменить ингибиторы МАО. Передозировка: желудочно-кишечные расстройства, хореические движения.

Противопоказания: абсолютные (для леводофы и соответст-венно Sinemet®): злокачественная меланома (дофамин, предшественник меланина, может стимулировать рост опухоли). Также не следует назначать вместе с ингибиторами МАО из-за возможного гипертонического криза (исключение: можно назначать вместе с селегилином, который специфичен в отношении МАО-В, которая находится в мозге).

М. Гринберг 
Нейрохирургия
Похожие статьи
  • 20.09.2012 25248 38
    Нервно-мышечные заболевания

    Заболевания периферических нервов. Нейромышечный синапс. Миопатии. Клинические синдромы.

    Неврология
  • 18.09.2012 19196 30
    Нейроинфекции

    Бактериальный (гнойный) менингит. Другие бактериальные инфекции. Вирусные инфекции. Другие инфекционные и контагиозные заболевания.

    Неврология
  • 16.09.2012 19096 26
    Травмы головы и опухоли мозга

    При резком повышении давления появляются дополнительные признаки, зависящие от расположения объемного воздействия (рис. 1). Резкое повышение внутричерепного давления наблюдается при травматической внутричерепной гематоме, ухудшении течения хронического заболевания, например при опухоли, дост...

    Неврология
показать еще