Витамины. Механизм действия и фармакологические эффекты

08 Мая в 8:20 5189 0


Витамины являются коферментами различных энзимов, участвуют в регуляции углеводного, белкового, жирового и минерального обменов, обеспечивают большинство биохимических процессов, протекающих в организме. Витамины необходимы для нормального клеточного метаболизма и трофики тканей, поддержания клеточной структуры, трансформации энергии, нормальной работоспособности всех органов и тканей, поддержания функционирования таких жизненно важных функций, как рост и регенерация тканей, репродукция, иммунологическая реактивность организма.

Водорастворимые витамины участвуют в энергетическом обмене (витамины В1 и В2), в биосинтезе и превращениях аминокислот и белков (витамины В6 и В12, фолиевая кислота), жирных кислот, стероидов (пантотеновая и пангамовая кислоты), в окислительно-восстановительных процессах (витамины С и РР).

Жирорастворимые витамины влияют на функциональные свойства биологических мембран (витамин А, Е, К), участвуют в метаболизме липидов, гликопротеидов, гликозаминогликанов (витамин А), в минеральном обмене (витамин D), в синтезе факторов свертывания крови (витамин К).

Отсутствие какого-либо из витаминов в пище ведет к недостаточному образованию в организме определенных ферментов и нарушению обмена веществ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика витаминов изложена в таблице.

Фармакокинетика витаминов

Витамины

Фармакокинетика

А (ретинол)

Эмульгируется желчными кислотами, в микроворсинках кишки эстерифицируется, ретинилпальминат присоединяется к специфическим липопротеидам, транспор­тируется в лимфатическую систему, поступает в печень, расщепляется, освобождая ретинилпальминат, ретинол, ретиналь и ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транс­портируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: много — в печени и сетчатке, меньше — в почках, сердце, жировой ткани, эндокринных железах.

Cmax в плазме крови наблюдается через 4 ч. Ретинол, ретиналь и ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, могут подвергаться энтерогепатической циркуляции. Главным депо витамина А в печени являются звездчатые клетки. Ретинилпальминат выделяется с мочой. Ретинол выделяется медленно, Т1/2 составляет около 30 суток, при повторном введении способен к кумуляции

D (эргокальциферол, колекальциферол)

В тонком кишечнике в присутствии желчи происходит всасывание 60—90% принятой дозы витамина D. При холестазе всасывание значительно снижается. После всасывания кальциферол обнаруживается в лимфе и плазме крови в составе хиломикронов и липопротеидов. В организме образуются активные метаболиты: в печени — кальцидиол, в почках — кальцитриол.

Витамин D и его метаболиты экскретируются с желчью в кишечник, могут подвергаться энтерогепатической циркуляции. Особенно долго витамин D и его метаболиты сохраняются в жировой ткани

Е (α-токоферола ацетат)

Из ЖКТ всасывается примерно 50% принятого витамина Е. Cmax в плазме крови создается через 4 ч. Всасывается в присутствии жирных и желчных кислот, происходит эмульгирование в двенадцатиперстной кишке, образуется комплекс с липопротеидами, являющимися внутриклеточными переносчиками витамина Е, поступает в лимфу, затем — в общий кровоток, где связывается в основном с липопротеидами, частично с сывороточными альбуминами. Депонируется в надпочечниках, гипофизе, семенниках, жировой и мышечной ткани, эритроцитах и печени. Под­вергается метаболизму, выводится с желчью (до 90%) и мочой (6%). В незначи­тельном количестве выделяется с молоком матери. Может подвергаться энтерогепатической циркуляции

К (К1 — филлохинон, К2 — менахинон, К3 — менадиона натрия бисульфит, викасол)

Витамин К быстро всасывается в начальном отделе тонкой кишки при наличии жира и желчных кислот, которые не нужны для всасывания водорастворимого викасола (витамина К3). Витамин К полностью метаболизируется, выводится с желчью и мочой. Викасол в организме превращается в витамин К, который и оказывает действие, поэтому эффект викасола развивается медленнее

В1 (тиамин)

После введения внутрь витамин В1 хорошо всасывается в двенадцатиперстной и тонкой кишке при помощи переносчика путем активного транспорта, обнару­живается в крови через ,5 мин, а через 30 мин — в тканях, накапливаясь в мозге, сердце, почках, надпочечниках, печени, скелетных мышцах. В печени превращается в активные метаболиты (дифосфо- и трифосфотиамин), элиминация осуществляется за счет метаболизма в печени. T1/2 — около 9—18 суток

В2 (рибофлавин)

Рибофлавин и его нуклеотиды быстро всасываются из кишечника, нарушение функции ЖКТ ухудшает усвоение витамина. В организме рибофлавин распределяется неравномерно, запасы его небольшие. Выводится рибофлавин в основном с мочой в неизмененном виде, за сутки выделяется около 10% принятой дозы

В6 (пиридоксин)

Пиридоксин быстро всасывается из ЖКТ путем простой диффузии, проникает во все ткани, биотрансформируется, выводится с мочой в виде метаболитов

В12 (цианокобаламин)

Всасывание витамина происходит на всем протяжении тонкого кишечника и отчасти в толстом, в подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором, образуется комплекс, который не могут использовать микроорганизмы. Комплекс присоединяется к поверхности тонкой кишки, передает витамин на рецептор, который транспортирует его в клетку. Активность рецептора зависит от нормальной структуры и функции слизистой оболочки. В крови витамин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспорти­руют его в ткани. Депонируется витамин преимущественно в печени, откуда выводится с желчью в кишечник, может подвергаться энтерогепатической циркуляции. Выводится витамин почками. Единственный водорастворимый витамин, способный к кумуляции

С (аскорбиновая кислота)

Витамин С всасывается в тонкой кишке. С увеличением дозы до 200 мг всасывается около 70% принятой дозы, дальнейшее увеличение дозы уменьшает всасывание (до 50—20%). Cmax в плазме крови после приема внутрь создается через 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, во все ткани. Метаболизируется преимущественно в печени. Неизмененный аскорбат и его метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. При высоких дозах выведение резко увеличивается

РР (никотиновая

кислота, никотинамид)

Никотиновая кислота всасывается в фундальных отделах желудка и начальных отделах тонкой кишки, проникает во все ткани. Биотрансформируется в печени. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов

Пантотеновая кислота (витамин В5)

Пантотеновая кислота хорошо всасывается в тонкой кишке, проникает во все органы, создавая наиболее высокие концентрации в печени, надпочечниках и почках. Биотрансформации не подвергается. Выводится в неизмененном виде — 60—70% принятой дозы с мочой, остальное — с фекалиями

Фолиевая кислота (витамин ВС)

Фолиевая кислота легко всасывается в ЖКТ. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. Активируется в печени, Cmax в плазме крови создается через 30—60 мин. В большом количестве депонируется в печени. Фолиевая кислота и ее метаболиты выделяются почками

Место в терапии

Витаминные препараты, влияющие на процессы метаболизма и регенерации, широко применяются (в составе комплексной терапии) для профилактики и лечения заболеваний челюстно-лицевой области:
  • стоматита, гингивита, глоссита, хейлита;
  • заболеваний пародонта;
  • гнойно-воспалительных процессов тканей челюстно-лицевой области;
  • заболеваний твердых тканей зуба;
  • дерматоза;
  • аллергических заболеваний;
  • инфекционных заболеваний;
  • травматических повреждений тканей челюстно-лицевой области;
  • заболеваний нервов челюстно-лицевой области.
Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14683 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13304 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10826 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология