Ципрофлоксацин

29 Мая в 14:25 3312 0


Ciprofloxacin
Синтетические химиотерапевтические средства, хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Концентрат д/инф. 100 мг/10 мл
Р-р д/инф. 200 мг/100 мл, 100 мг/50 мл
Табл., табл., п.о., 250 мг, 500 мг, 750 мг

Механизм действия

Ципрофлоксацин — производное фторхинолона II поколения. Ингибирует фермент ДНК-гиразу в бактериальной клетке, нарушает функцию ДНК и синтез РНК, препятствует росту и делению клетки.
Антибактериальное средство широкого спектра действия. Активно преимущественно в отношении аэробных грамотрицательных бактерий, действует только против некоторых видов грам-положительных микроорганизмов (стафилококков и некоторых стрептококков), эффективно в отношении хламидий, микоплазмы. Большинство анаэробов к ципрофлоксацину малочувствительны или резистентны.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь; абсолютная биодоступность составляет 63—77%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1—1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/л соответственно. Прием пищи замедляет всасывание. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг максимум в крови — 2,1 и 4,6 мг/л, концентрация в плазме через 12 ч — 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 20—40%.

Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5—5 ч, при в/в введении — 5—6 ч.

Биотрансформируется в печени (15—30%) с образованием малоактивных метаболитов. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40—50%, после в/в введения — 50—70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.

При циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.

Показания

■ Тяжелые инфекции мягких тканей и кожи челюстно-лицевой области (нагноившиеся атеромы, абсцессы, флегмоны), придаточных пазух носа.
■ Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит).

Способ применения и дозы

Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500—750 мг) 2 р/сут. В/в — по 200—400 мг (при тяжелых инфекциях — 600— 800 мг) 2 р/сут. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг и выше.

Максимальная разовая доза — 750 мг. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Средние суточные дозы для взрослых — 500—1000 мг (внутрь).

С целью профилактики послеоперационных осложнений однократно за 30—60 мин до вмешательства внутрь — 500—750 мг или в/в — 200— 400 мг.

Курс лечения: 7—14 дней — при острых инфекциях, до 4 недель и более — при остеомиелите.

Пациентам с выраженным нарушением функции печени и пожилым людям дозу ципрофлоксацина снижают.


Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам и хинолонам).
■ Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
■ Детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста).
■ Беременность.
■ Кормление грудью (на период лечения прекращают).

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:
■ при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии;
■ при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта);
■ в пожилом возрасте;
■ при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови);
■ подросткам до 18 лет (назначается при очень тяжелых инфекциях только в случае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим ЛС).

В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.

Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющим транспортными средствами.

Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан).

Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ).

Побочные эффекты

 Со стороны ЦНС:
■ острый психоз;
■ ажитация;
■ спутанность сознания;
■ галлюцинации;
■ дрожание;
■ головокружение;
■ головная боль;
■ нервозность;
■ сонливость;
■ бессонница.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд;
■ покраснение;
■ одышка;
■ отечность лица или шеи;
■ васкулит.

Со стороны пищеварительной системы:
■ боль или неприятные ощущения в животе;
■ диарея;
■ тошнота или рвота.

Со стороны почек:
■ интерстициальный нефрит (кровь в моче или мутная моча, повышенная температура, сыпь, отечность стоп или лодыжек).

Другие эффекты:
■ фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС, промывание желудка, применение рвотных ЛС, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

Взаимодействие


Взаимодействие Ципрофлоксацина

Синонимы

Акваципро (Индия), Алципро (Индия), Веро-Ципрофлоксацин (Россия, Индия), Ифиципро (Индия), Квинтор (Индия), Квинтор-250 (Индия), Квинтор-500 (Индия), Липрохин (Индия), Медоциприн (Кипр), Микрофлокс (Индия), Проципро (Индия), Реципро (Индия), Сифлокс (Турция), Цепрова (Индия), Цилоксан (Бельгия), Циплокс (Индия), Ципринол (Словения), Ципробай (Германия), Ципробид (Индия), Ципробрин (Россия), Ципровин 250 (Индия), Ципродар (Иордания), Ципродокс (Индия), Ципролакэр (Индия), Ципролет (Индия), Ципролон (Россия), Ципромед (Индия), Ципропан (Индия), Ципросан (Индия), Ципросин (Россия), Ципрофлоксацин (Индия, Болгария, Нидерланды, Россия, Украина), Ципрофлоксацин-АКОС (Россия), Ципрофлоксацин-ФПО (Россия), Ципрофлоксацина гидрохлорид (Индия, Испания, Россия), Цитерал (Македония), Цифлоксинал (Чешская Республика), Цифран (Индия), Цифран ОД (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14632 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13199 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10768 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология