Цетиризин

29 Мая в 9:25 691 0


Cetirizine
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов

Форма выпуска

Капли д/пр. внутрь 10 мг/мл Табл., п.о., 10 мг

Механизм действия

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит транквилизатора гидроксизина, блокирует Н1-ги-стаминорецепторы. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Основные эффекты

■ Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
■ Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
■ Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
■ Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
■ В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.
■ Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч.
■ На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.
■ После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, TCmax после приема внутрь — около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1,7 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 суток Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5—1,5 ч после приема.

Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25—1000 нг/мл. Стабильная концентрация в плазме достигается через 3 дня после начала приема. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5—60 мг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминорецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулирует. 2/3 цетиризина выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7—10 ч, у детей 6—12 лет — 6 ч, 2—6 лет — 5 ч, 0,5—2 лет — 3,1 ч.

У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс ЛС уменьшается, а T1/2 удлиняется (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, аТ1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечаются удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Не проходит ГЭБ, проникает в грудное молоко.


Показания

■ Аллергические и токсико-аллергические заболевания полости рта: медикаментозный стоматит, гингивит, глоссит, хейлит.
■ В составе комплексной терапии пародонтита, многоформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса—Джонсона, хронического рецидивирующего афтозного стоматита, кандидоза слизистой оболочки полости рта.
■ Аллергические реакции на лекарства и стоматологические материалы.
■ Отек Квинке.
■ Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница).

Способ применения и дозы

Внутрь: таблетки запивают 200 мл воды, капли перед приемом растворяют в воде. Взрослым и детям старше 6 лет — по 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день, детям 2—6 лет — 5 мг 1 р/сут или 2,5 мг 2 р/сут.

У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30—49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10— 30 мл/мин) — 5 мг/сут через день.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину).
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст (до 2 лет).

Предостережения, контроль терапии

■ При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
■ В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
■ В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.

С осторожностью назначать:
■ при хронической почечной недостаточности (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования);
■ в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации);
■ в детском возрасте (опыт применения у детей до 2 лет недостаточен).

Побочные эффекты:
■ сухость во рту;
■ сонливость;
■ утомляемость;
■ аллергические реакции;
■ отек Квинке. Редко:
■ изменение цвета и отечность языка;
■ головная боль;
■ головокружение;
■ мигрень;
■ дискомфорт в ЖКТ;
■ сыпь;
■ крапивница;
■ зуд.

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность, тремор, тахикардия.
Лечение: промывание желудка; активированный уголь; назначение симптоматических ЛС; специфического антидота не существует; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие


Взаимодействие Цетиризина

Синонимы

Аллертек (Польша), Аналергин (Чешская Республика), Зиртек (Бельгия, Швейцария), Зодак (Чешская Республика), Летизен (Словения), Цетрин (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14655 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13256 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10788 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология