Цефалоспорины в стоматологии

14 Мая в 15:26 1722 0


Указатель описаний ЛС

Цефазолин
Цефалексин
Цефотаксим
Цефтриаксон
Цефуроксим


В зависимости от спектра противомикробного действия выделяют несколько групп цефалоспоринов.

Цефалоспорины 1-го поколения (цефалотин, цефазолин, цефалексин) активны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков и стафилококков) и некоторых грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis).

Цефалоспорины 2-го поколения (цефаклор, цефамандол, цефуроксим, цефокситин) имеют более широкий спектр действия, включающий различные штаммы протея, серрации, клебсиеллы, гемофильной и кишечной палочек, бактероидов, но менее активны в отношении грамположительных кокков, чем цефалоспорины 1-го поколения.

Цефалоспорины 3-го поколения (цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефиксим) наиболее активны в отношении грамотрицательной флоры, некоторые ЛС действуют на синегнойную палочку, на грамположительные кокки действуют слабее, чем цефалоспорины 2- го поколения.

Цефалоспорины 4-го поколения (цефпиром и цефепим) имеют наиболее широкий спектр действия, высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. продуцирующих бета-лактамазы.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Механизм действия цефалоспоринов связан с угнетением образования пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки, что приводит к лизису микробной клетки. Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие.

Развитие устойчивости микроорганизмов к цефалоспоринам обусловлено тем, что микробы начинают вырабатывать бета-лактамазу, которая разрушает бета-лактамное кольцо этой группы антибиотиков. Известно более 50 видов бета-лактамаз, которые могут продуцироваться грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в связи с чем многие штаммы микроорганизмов приобрели резистентность к бета-лактамам. Синтез ингибиторов лактамаз (клавулановой кислоты, сульбактама и тазобактама), лишенных антибактериального действия, позволил создать комплексные средства (например, цефоперазон/сульбактам), имеющие расширенный спектр действия и активные в отношении флоры, вырабатывающей бета-лактамазы.

Фармакокинетика

Большинство цефалоспоринов плохо всасывается из ЖКТ и вводится инъекционно. Применяемые внутрь ЛС (цефалексин, цефаклор, цефиксим) имеют биодоступность 50—90%. В крови связываются с белками от 5—15% (цефалексин) до 65% (цефиксим). Т1/2 составляет от 45 мин (цефаклор) до 3—4 ч (цефиксим). Выводятся цефалоспорины преимущественно почками в неизмененном виде. Цефоперазон выводится преимущественно с желчью.


Место в терапии

В стоматологической практике цефалоспорины применяют преимущественно в стационаре:
  • при лечении острых и обострении хронических гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области: периостита, остеомиелита, перикоронита, дентоальвеолярного абсцесса, флегмоны, одонтогенного сепсиса, гайморита, тяжелых инфекционных заболеваний полости рта;
  • для профилактики инфекционных осложнений ЛС назначают перед травматичными стоматологическими операциями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты и т.д.

Переносимость и побочные эффекты

  • Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в области ануса, псевдомембранозный или геморрагический колит.
  • Со стороны полости рта: стоматит, кандидоз.
  • Аллергические реакции: кожные сыпи, зуд, крапивница, бронхоспазм, эозинофилия, анафилактический шок, отек Квинке, артралгии.
  • Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
  • Повышение активности печеночных ферментов.
  • Болезненность в месте инъекции, тромбофлебит.
  • Дисбактериоз, суперинфекция.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Предостережения

С осторожностью следует применять:
■ при беременности и кормлении грудью;
■ в период новорожденности;
■ при тяжелой печеночной и почечной недостаточности.

Взаимодействие

Цефалоспорины не рекомендуется смешивать в одном шприце с другими антибиотиками (особенно с аминогликозидами).

Цефалоспорины блокируют дегидрогеназу ацетальдегида, и их нельзя сочетать с алкоголем (дисульфирамоподобная реакция).

Сочетание цефаперазона с антикоагулянтами, НПВС и антиагрегантами может привести к возникновению кровотечения.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами, полимиксинами и диуретиками на фоне почечной недостаточности повышается риск нефротоксичности.

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14697 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13336 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10858 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология