Тетрациклины в стоматологии

14 Мая в 16:09 2210 0


Указатель описаний ЛС

Доксициклин
Окситетрациклин
Тетрациклин


Тетрациклины — группа природных (окситетрациклин и тетрациклин) и полусинтетических антибиотиков (доксициклин, метациклин), содержащих в своем составе четыре конденсированных шестичленных кольца.

Тетрациклины имеют широкий спектр противомикробного действия. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, возбудителей особо опасных инфекций (чумы, холеры, туляремии, бруцеллеза и др.), некоторых простейших и внутриклеточных возбудителей (хламидии, уреаплазма).

Хотя резистентность к тетрациклинам развивается медленно, в настоящее время тетрациклиноустойчивые штаммы выявляются среди разных групп микроорганизмов, особенно в больницах. Отмечается перекрестная устойчивость для всех ЛС этой группы.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей рибосом и угнетают внутриклеточный синтез белка, нарушают фиксацию на рибосомах активированных аминокислот, образуют хелатные соединения с ионами металлов (кальция, магния и др.).

Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины всасываются из желудка и тонкой кишки (тетрациклин на 75%, доксициклин до 100%), создавая Cmax в крови через 2—3 ч.

Связываются с белками плазмы крови (до 60— 90%). Хорошо распределяются в тканях, проникают через плаценту и частично выделяются молочными железами. Вместе с ионами кальция тетрациклины могут откладываться в костной ткани, дентине и эмали зубов.

Метаболизируются в печени, выводятся с мочой и желчью. Доксициклин выделяется преимущественно с желчью. Подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. 40% выводится почками за 72 ч.

Место в терапии

В стоматологической практике тетрациклины применяют:
  • при лечении острых и обострении хронических гнойно-воспалительных процессов мягких тканей, костей и суставов: периостита, остеомиелита, альвеолита, одонтогенного сепсиса, гайморита, абсцедирующей формы пародонтита, артрита височно-нижнечелюстного сустава, флегмоны, абсцесса;
  • для профилактики инфекционных осложнений ЛС назначают перед травматичными стоматологическими вмешательствами пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты и т.д.

Переносимость и побочные эффекты

  • Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боли в подложечной области, колит, аноректальный синдром.
  • Со стороны полости рта: язвенный или везикулярный стоматит, гингивит, глоссит, «географический язык», хейлит, кандидоз, «тетрациклиновые» зубы (у детей, принимающих тетрациклины в период обызвествления зубов).
  • Реакции гиперчувствительности перекрестные ко всем тетрациклинам: кожные сыпи, зуд, крапивница, отек Квинке, очень редко — анафилактический шок.
  • Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления (рвота, раздражительность, головная боль, расплывчатое очертание предметов), головная боль, головокружение, потливость.
  • Гепатотоксичность.
  • Нефротоксичность.
  • Фотосенсибилизация.
  • Дисбактериоз, суперинфекция, гиповитаминоз.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ЛС тетрациклинового ряда.
  • Беременность (II—III триместры).
  • Кормление грудью.
  • Детский возраст (до 9 лет).
  • Тяжелая печеночно-почечная недостаточность.
  • Порфирия.
  • Лейкопения.

Предостережения

Для профилактики гиповитаминоза одновременно с тетрациклинами рекомендуется назначать витамины группы В и К.


Взаимодействие

Карбамазепин, барбитураты, фенитоин, рифампицин усиливают метаболизм доксициклина в печени, снижают его концентрацию в крови.

Антациды, содержащие ионы кальция, магния, алюминия, а также препараты железа образуют нерастворимые невсасывающиеся соединения с применяемыми внутрь тетрациклинами.

Тетрациклины усиливают антикоагулянтный эффект варфарина, действие периферических миорелаксантов, гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, эффект дигоксина.

Тетрациклины могут ослаблять действие пенициллинов, цефалоспоринов, эстрогеносодержащих оральных контрацептивов.

Одновременное применение с диуретиками повышает уровень мочевины в крови.

При сочетании тетрациклинов с метотрексатом, циклоспорином, теофиллином, препаратами лития повышается риск токсичности.

При сочетании тетрациклинов с витамином A повышается риск нефротоксичности, возможно повышение внутричерепного давления.

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14697 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13336 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10858 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология