Седативные средства. Психостимуляторы

04 Мая в 21:58 1634 0


Седативные средства

Указатель описаний ЛС

Валерианы корневищ экстракт
Пустырника трава
Комбинированные седативные средства


Седативные растительные ЛС уравновешивают процессы торможения и возбуждения, оказывая регулирующее влияние на состояние ЦНС. К ним относятся препараты валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др. Действие определяется суммой входящих в их состав компонентов (эфирные масла, алкалоиды, органические кислоты и т.д.).

Механизм действия и фармакологические эффекты

Препараты валерианы содержат эфирное масло, состоящее из сложного эфира борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту, оказывающую спазмолитическое действие, борнеол, органические кислоты, алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара. Механизм действия их изучен недостаточно. У них нет направленного влияния на обмен определенных медиаторов.

Действие многих из них направлено на базальные механизмы возбудимости нейронов. Они влияют на возбудимость коры и ретикулярной формации, снижают общий уровень возбудимости, беспокойство, психоэмоциональную напряженность, но у них менее выраженный успокаивающий и анксиолитический эффект. Седативные средства не вызывают релаксации, атаксии, сонливости, к ним не развивается зависимость. Эффективность их выше при курсовом применении.

Препараты пустырника и пассифлоры также действуют за счет комплекса биологически активных веществ (алкалоиды, сапонины, гликозиды, эфирные масла и др.), обладают выраженным седативным действием. Препараты пустырника имеют кардиотонический эффект, снижают АД, уменьшают частоту сердечных сокращений. По характеру действия сходны с препаратами валерианы, но иногда эффективнее при сердечно-сосудистых неврозах.

Препараты валерианы, пустырника, пассифлоры входят в состав комплексных седативных средств (новопассит, валокордин, корвалол, валокормид, валоседан).

Место в терапии

В стоматологической практике эти ЛС используются в комплексной терапии заболеваний слизистой оболочки полости рта, пародонта, множественного кариеса, для снятия невротических неадекватных реакций на стоматологическом приеме.

Переносимость и побочные эффекты

Седативные растительные ЛС обычно хорошо переносятся, при их использовании редко отмечается вялость. В больших дозах валериана может повышать свертывание крови, вызывать головные боли и беспокойство, угнетенность, сонливость.

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, гипертонические кризы, повышенная раздражительность, бессонница, лихорадка, с опасностью кровотечения и геморрагическими диатезами.

Взаимодействие

Седативные растительные ЛС усиливают действие анальгетиков снотворных и других нейротропных успокаивающих средств.

Примеры ТН седативных ЛС, зарегистрированных в РФ

МНН

Синонимы

Валерианы корневищ экстракт

Валериана,

Валеран

Пустырника трава

Пустырника трава

Комбинированные седативные ЛС

Валокордин,

Валокормид,

Валоседан,

Корвалол,

Новопассит

Психостимуляторы

Указатель описаний ЛС

  • Кофеин
Психостимуляторы, мобилизуя функциональные и энергетические резервы, стимулируют и регулируют все функции головного мозга, повышают умственную и физическую работоспособность, облегчают восприятие, ускоряют реакцию, уменьшают утомление, снимают сонливость, улучшают условно-рефлекторную деятельность.

По химической структуре их делят на:
  • метилксантины (кофеин);
  • фенилалкиламины (фенамин);
  • производные пиперидина (меридил);
  • производные сиднонимина (мезокарб (сиднокарб).
В стоматологической практике из ЛС этой группы в основном применяется кофеин.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Кофеин — алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах колы. Механизм его действия связан с блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов и устранением тормозного влияния аденозина на ЦНС. Может иметь значение также блокада фосфодиэстеразы и накопление циклического аденозинмонофосфата (АМФ), что способствует усилению гликогенолиза и повышению обмена веществ. Кофеин стабилизирует передачу в дофаминергических, адренергических и холинергических синапсах в ЦНС. Психостимулирующий эффект кофеина обусловлен прямым влиянием на кору головного мозга.



Наряду с этим кофеин влияет на продолговатый мозг и оказывает аналептический эффект, возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры, особенно при их угнетении, учащает и углубляет дыхание, вызывает сужение сосудов и повышение АД. Кофеин стимулирует также центры блуждающих нервов. Он облегчает межнейронную передачу возбуждения на уровне спинного мозга и усиливает спинномозговые рефлексы, увеличивает работоспособность скелетных мышц. Действие кофеина на ЦНС зависит от дозы и типа нервной деятельности пациента: при использовании малых доз преобладает возбуждающий эффект, а больших — угнетающий.

Кофеин оказывает центральное и периферическое влияние на сердечно-сосудистую систему. Возбуждая продолговатый мозг, он вызывает сужение сосудов, а действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, снижает их тонус. Под влиянием кофеина, как правило, расширяются сосуды сердца, скелетной мускулатуры и почек, а сосуды головного мозга — тонизируются. При снижении АД введение кофеина его нормализует, а нормальное АД кофеин не изменяет. Он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард, вызывая усиление и учащение сердечных сокращений, но одновременное возбуждение центров блуждающих нервов может привести к брадикардии. В обычных условиях разнонаправленные влияния на сердечную мышцу взаимно нивелируются, но на фоне высокого симпатического тонуса может наблюдаться развитие аритмий.

Кофеин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, повышает диурез и секрецию желез желудка, снижает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются из ЖКТ, при повышении рН желудочного содержимого абсорбция кофеина в желудке возрастает. Cmax создается через 1 ч. С белками плазмы крови связывается 15—30% кофеина. В связи с высокой липофильностью он хорошо проходит через ГЭБ и равномерно распределяется в тканях.

Основная часть биотрансформируется путем деметилирования и окисления. Выделяется почками в основном в виде метаболитов, около 10% в неизмененном виде. Т1/2 варьирует у взрослых от 2,5 до 12 ч, у новорожденных составляет 65—130 ч. Кофеин легко проходит через плаценту и в малых количествах проникает в грудное молоко.

Место в терапии

Кофеин используется в сочетании с ненаркотическими анальгетиками при зубной боли, невритах, невралгиях, а также как ЛС скорой помощи при обмороке, ослаблении сердечной деятельности во время стоматологического приема.

Переносимость и побочные эффекты

Тошнота, рвота, беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, повышение АД, сердечные аритмии. При длительном применении возможно развитие психической зависимости (теизм).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина — теофиллину, эуфиллину).
  • Выраженный атеросклероз и органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
  • Повышенная возбудимость.
  • Бессонница.
  • Глаукома.
  • Гипертиреоз.
  • Эпилепсия.
  • Психозы.
  • Старческий возраст.
  • Беременность, кормление грудью.

Взаимодействие

Психостимуляторы снижают действие снотворных ЛС, алкоголя и общих анестетиков. Кофеин повышает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ. При сочетании кофеина с трициклическими антидепрессантами возможно развитие аритмий, тахикардии, повышение АД. Хорошо сочетается с анальгетиками, атропином, бромидами, сердечными гликозидами, бронхолитиками, алкалоидами спорыньи.

Примеры ТН психостимуляторов, зарегистрированных в РФ

МНН

Синонимы

Кофеин

Кофеин


Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14697 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13336 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10858 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология