Раздел медицины:

Клиническая фармакология

Рокситромицин

28 Мая в 20:42 1767 0
Roxithromycin
Антибиотики, макролиды

Форма выпуска

Табл. дисперг. детск. 50 мг Табл., п.о., 150 мг, 300 мг

Механизм действия

Рокситромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Высокоактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, спирохет, легионелл, микоплазм, уреаплазм и хламидий, активен в отношении анаэробов, энтеробактерий, палочки инфлюенцы, псевдомонад. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Механизм антимикробного действия рокситромицина обусловлен нарушением синтеза белка рибосомами, в результате замедляются рост и размножение бактерий.

Фармакокинетика

Всасывается быстро. Cmax после приема внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, TCmax — 2,2 ч, после приема 300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч соответственно. У детей Cmax (при двукратном приеме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7—10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч.

Хорошо проникает в легкие, в небные миндалины и предстательную железу, внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через ГЭБ. Метаболизируется частично. T1/2 — 10,5—14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет — до 20 ч. Выводится преимущественно с фекалиями (более 50% активного вещества), остальная часть — почками (10%), легкими (15%).

Показания

■ Острые и обострение хронических гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области: периодонтит, периостит, остеомиелит, перикоронит, пародонтит в стадии абсцедирования, дентоальвеолярный абсцесс, флегмона, одонтогенный сепсис, гайморит, тяжелые инфекционные заболевания полости рта.
■ Профилактика инфекционных осложнений при травматичных стоматологических операциях пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты и т.д.
■ Инфекция кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, фурункулы, импетиго, пиодермия).

Способ применения и дозы

Внутрь: взрослым — 150 мг 2 р/сут, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения: 5—12 дней. При хроническом остеомиелите — до 2—2,5 месяцев. При печеночной недостаточности — 150 мг 1 р/сут.


Детям (оральная суспензия) — 5—8 мг/кг/сут (в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), не более 10 дней.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность, в т.ч. к другим макролидам.
■ Тяжелые нарушения работы печени.
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Грудной возраст (до 2 месяцев).

Предостережения, контроль терапии

При печеночной недостаточности осуществлять контроль функции печени. Не следует назначать одновременно с эрготамином и другими алкалоидами спорыньи.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ кандидоз слизистой оболочки полости рта;
■ тошнота, рвота;
■ анорексия;
■ изменение вкуса;
■ абдоминальные боли;
■ запор или диарея (редко с кровью).

Со стороны печени:
■ повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

Со стороны ЦНС:
■ головокружение;
■ головная боль;
■ парестезии;
■ нарушение зрения и обоняния;
■ шум в ушах.

Аллергические реакции:
■ отек Квинке;
■ бронхоспазм;
■ крапивница;
■ анафилактический шок;
■ сыпь;
■ гиперемия, экзема.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение; специфического антидота не существует.

Взаимодействие


Взаимодействие Рокситромицина

Синонимы

Брилид (Россия), Веро-Рокситромицин (Россия), Ровенал (Чешская Республика), Роксигексал (Германия), Роксид (Индия), Роксилор (Индия), Рокситромицин (Россия, Индия), Рокситромицин Лек (Словения), Рулид (Франция), Рулицин (Индия), Элрокс (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
показать еще