Психотропные средства. Транквилизаторы

04 Мая в 15:41 1312 0


Современный ритм жизни вызывает истощение психологических и физиологических механизмов адаптации, нарушает равновесие между процессами торможения и возбуждения, предрасполагая к развитию невротических состояний и возникновению различных патологических процессов, в т.ч. и в челюстно-лицевой области.

В связи с этим при лечении ряда заболеваний полости рта, сопровождающихся болевым синдромом и нарушением репаративных процессов, в комплексную терапию вводят различные психотропные ЛС, которые оказывают влияние на кору и подкорковые структуры мозга, нормализуя психическую деятельность человека (эмоции, поведение, познавательную деятельность).

Выделяют 7 групп психотропных ЛС: нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, психостимуляторы, седативные, нормотимические и ноотропные.

Пациенты, посещающие стоматологическую клинику, нередко испытывают отрицательные эмоции, которые сопровождаются психоэмоциональным стрессом, обострением болевых ощущений, а также вегетативной симптоматикой. Для профилактики стрессовых реакций в амбулаторной стоматологической практике предлагались различные группы психотропных ЛС. Нейролептики, оказывающие антипсихотическое, седативное, противорвотное действие, снижающие АД, секрецию слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез, уменьшающие двигательную активность, потенцирующие действие общих анестетиков и наркотических анальгетиков, предлагали использовать для нейролептаналгезии (нейролептик дроперидол и наркотический анальгетик фентанил).

Однако нейролептики вызывают нейровегетативную блокаду и снимают рефлекс избегания опасности, что затрудняет их использование в амбулаторных условиях. Седативные ЛC растительного происхождения обладают умеренным успокаивающим действием и не всегда снимают страх и тревогу перед посещением стоматолога. Антидепрессанты влияют на норадренергические и серотонинерги-ческие системы мозга, улучшают настроение, устраняют тоску, депрессию, оказывают анальгетический эффект, повышая активность антиноцицептивной системы, что позволяет их использовать для премедикации у пациентов с тревожно-депрессивным состоянием и в комплексной терапии хронического болевого синдрома.

Однако наиболее широко в амбулаторной практике для медикаментозной подготовки пациента, профилактики стрессовых реакций, снятия страха, эмоционального напряжения и стабилизации вегетативных функций используется группа транквилизаторов.

Транквилизаторы

Указатель описаний ЛС

  • Бенактизин
  • Гидроксизин
  • Диазепам
  • Медазепам
  • Мидазолам
  • Нитразепам
  • Оксазепам
  • Хлордиазепоксид
МНН отсутствует
  • Мебикар
  • Феназепам

Механизм действия и фармакологические эффекты

Действие всех транквилизаторов направлено на устранение страха, тревоги, волнения, снижение внутреннего напряжения и уменьшение выраженности стрессовых реакций. Транквилизаторы (анксиолитики) уменьшают возбудимость подкорковых образований головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за регуляцию эмоциональных реакций. По механизму действия они подразделяются на агонисты бензодиазепиновых рецепторов (производные бензодиазепина — диазепам, медазепам, мидазолам, оксазепам, феназепам, хлордиазепоксид и др.), агонисты серотониновых рецепторов (буспирон) и транквилизаторы разного типа действия (бенактизин, гидроксизин, мепробамат и мебикар).

Наиболее широко в медицинской практике, в т.ч. в стоматологии, используются производные бензодиазепина.
Производные бензодиазепина являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов, структурно связанных с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Стимулируя бензодиазепиновые рецепторы, они вызывают активацию ГАМКА-рецепторов, что способствует открыванию каналов для ионов хлора и усилению ГАМКергического синаптического торможения в системах мозга, ответственных за регуляцию эмоциональных реакций, где нейромедиатором является ГАМК (лимбическая система, таламус, гипоталамус и ретикулярная формация).



Большинство бензодиазепинов также блокируют вставочные нейроны спинного мозга, оказывая центральное миорелаксантное действие. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов обладают анксиолитическим, снотворным, противосудорожным, миорелаксантным, вегетостабилизирующим действием, потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС. В больших дозах они могут вызывать амнезию.

При длительном применении в больших дозах бензодиазепины могут вызывать привыкание и лекарственную зависимость (психическую и физическую), что обусловливает необходимость контроля за их применением и ограничивает возможность использования в стоматологии.

Выделяют несколько подтипов бензодиазепиновых рецепторов, в зависимости от степени аффиности к ним имеются определенные особенности в выраженности различных эффектов у отдельных ЛС. Так, у феназепама и диазепама хорошо выражены и анксиолитический, и снотворный эффекты, а у медазепама и оксазепама указанные эффекты выражены слабо. Медазепам, по сравнению с другими транквилизаторами, меньше расслабляет скелетную мускулатуру, имеет активирующее действие, не вызывает вялости, сонливости, меньше влияет на работоспособность. Оксазепам по анксиолитической, миорелаксантной и противосудорожной активности уступает диазепаму, а лоразепам по анксиолитической, гипноседативной и противосудорожной активности превосходит диазепам.

В механизме действия агониста серотониновых рецепторов буспирона основным является воздействие на серотониновые рецепторы подтипа 5-НТ1А-и дофаминовые рецепторы. Буспирон обладает выраженной анксиолитической активностью, не имеет седативного и миорелаксантного эффекта, редко вызывает зависимость. Однако эффект буспирона развивается медленно (в течение 2 недель), что ограничивает возможность его использования в амбулаторной стоматологической практике.

Один из первых транквилизаторов — производное пропандиола мепробамат имеет низкую активность, вызывает привыкание и лекарственную зависимость, и в настоящее время практически не используется.

Бенактизин (производное дифенилметана) является М-холиноблокатором центрального и периферического действия, обладает анксиолитическим, седативным, противосудорожным, противокашлевым действием, уменьшает секрецию, в т.ч. слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру, снимает вагусный эффект на сердце, расширяет зрачок. Бенактизин также оказывает антисеротониновое, местноанестезирующее, противогистамин-ное и антиатеросклеротическое действие. В настоящее время используется редко.

Гидроксизин (атаракс) — транквилизатор небензодиазепинового ряда, блокирует центральные М-холинорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы. Обладает анксиолитическим, седативным, М-холиноблокирующим, спазмолитическим, противорвотным и антигистаминным действием, усиливает действие транквилизаторов, алкоголя. Может использоваться для премедикации и уменьшения рвотного рефлекса.

Мебикар — производное бициклической бисмочевины, оказывает умеренный анксиолитический эффект, не вызывает сонливости, вялости, миорелаксации. По активности уступает диазепаму, малотоксичен.

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14697 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13336 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10858 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология