Противогрибковые средства

16 Мая в 9:35 3425 0


Противогрибковые средства (антимикотики) специфически подавляют рост и размножение патогенных грибов и используются для профилактики и лечения микозов. В стоматологической практике противогрибковые средства наиболее часто используются для лечения кандидоза слизистой оболочки полости рта при дисбактериозе, обусловленном применением ГКС или антибиотиков широкого спектра действия, подавляющих сапрофитную микрофлору.

Применяют противогрибковые ЛС как внутрь, так и местно в виде смазываний и аппликаций на пораженные участки слизистой оболочки.

По химической структуре противогрибковые средства, применяемые в стоматологии, делят на:
  • полиены (натамицин, нистатин, леворин, амфотерицин В);
  • азолы (итраконазол, кетоконазол, клотримазол, флуконазол).
В стоматологии чаще всего применяют итраконазол, клотримазол, нистатин, тербинафин и флуконазол. При кандидозах используются также слабые щелочи — натрия гидрокарбонат и натрия тетраборат, которые при нанесении на поверхностные ткани взаимодействуют с белками эпидермиса кожи или слизистой оболочки полости рта, образуя рыхлые альбуминаты, размягчают эпидермис, растворяют муцин, слизь, оказывают очищающее, антисептическое и противовоспалительное действие.

Полиены

Указатель описаний ЛС

Амфотерицин В
Леворин
Натамицин
Нистатин

Полиены — природные антимикотиче-ские средства, имеющие в структуре четыре и более сопряженные двойные связи в молекуле, применяются в стоматологии для лечения поверхностных кандидозов.

Полиены обладают широким спектром противогрибкового действия. К ним чувствительны почти все возбудители микозов. Натамицин активен также в отношении трихомонад.

Вторичная резистентность грибов к полиенам развивается редко.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Полиены за счет двойных связей тропны к стериновым структурам цитоплазматических мембран, нарушают их барьерные функции, что приводит к потере содержимого цитоплазмы и гибели стромы гриба.

Оказывают фунгистатическое и фунгицидное действие. Нистатин активен в отношении грибов Candida, леворин — и в отношении некоторых простейших. Амфотерицин В и натамицин обладают широким спектром противогрибкового действия.

Фармакокинетика

Полиены практически не всасываются при введении внутрь и при наружном применении, не оказывают резорбтивного действия. Выделяются через кишечник.

Место в терапии

В стоматологии применяются:
  • для лечения кандидоза слизистой оболочки полости рта;
  • для профилактики вторичной кандидозной инфекции рта при длительной терапии антибиотиками широкого спектра действия, цитостатиками, ГКС.

Переносимость и побочные эффекты

  • Раздражение и жжение на месте применения.
  • Аллергические реакции.
  • Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность.
  • Нарушение функции печени.
  • Панкреатит.
  • Язвенная болезнь желудка.
  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.
  • Беременность.

Взаимодействие

Кетоконазол и клотримазол снижают эффективность полиеновых антибиотиков (нистатина и амфотерицина В).

Азолы

Указатель описаний ЛС

Итраконазол
Кетоконазол
Клотримазол
Орнидазол
Флуконазол


Азолы — синтетические антимикотические средства для системного и местного применения. Азолы обладают широким спектром противогрибкового действия. К ним чувствительны возбудители большинства поверхностных и системных микозов, а также некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол умеренно активен в отношении анаэробов и трихомонад. Вторичная резистентность грибов к азолам развивается редко.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Азолы ингибируют синтез эргостерола клеточных мембран, нарушают их функцию. Оказывают фунгистатическое действие. При местном применении создают высокие концентрации на месте нанесения на ткани и могут вызывать фунгицидный эффект.


Фармакокинетика

Азолы системного применения хорошо всасываются в ЖКТ. На всасывание кетоконазола и итраконазола влияет рН желудочного содержимого. Для обеспечения максимальной биодоступности их следует принимать сразу после еды. Все азолы системного применения, кроме флуконазола, метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Флуконазол выводится почками преимущественно в неизмененном виде. При местном применении азолы не всасываются с кожи и плохо всасываются со слизистой оболочки, создавая высокие концентрации в поверхностных тканях.

Место в терапии

В стоматологии применяются:
  • для лечения кандидоза слизистой оболочки полости рта и губ;
  • для профилактики вторичной кандидоинфекции рта при длительной терапии антибиотиками широкого спектра действия, цитостатиками, ГКС.

Переносимость и побочные эффекты

Общие при системном применении азолов:
  • со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боли в животе, нарушение аппетита;
  • аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, редко — буллезная эритема (синдром Стивенса— Джонсона);
  • гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
  • со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение зрения, парестезии, тремор, судороги;
  • со стороны печени: повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха.
Общие при местном применении азолов:
  • со стороны кожных покровов: зуд, жжение, покалывание, гиперемия, отечность, мацерация, шелушение кожи, появление волдырей, аллергические реакции.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ЛС группы азолов.
Для азолов системного действия:
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • нарушение функции печени.

Взаимодействие

Антациды и блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов снижают всасывание кетоконазола. При сочетании алкоголя и спиртсодержащих ЛС с кетоконазолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции. При сочетании с азолами повышается токсическое действие бензодиазепинов на ЦНС, влияние астемизола и терфенадина на интервал QT. Кетоконазол усиливает эффект метилпреднизолона. Флуконазол и итраконазол влияют на метаболизм фенитоина, циклоспорина, варфарина и производных сульфанилмочевины, повышая их концентрацию в крови. Рифампицин и карбамазепин снижают уровень азолов в плазме крови. Итраконазол повышает токсичность дигоксина.

Примеры ТН противогрибковых ЛС, зарегистрированных в РФ

МНН

Синонимы

Амфотерицин В

Амфотерицин В

Итраконазол

Ирунин, Итрамикол, Орунгал

Кетоконазол

Микозорал, Низорал, Ороназол

Клотримазол

Кандибене, Кандид, Канестен

Леворин

Леворин, Леворидон

Натамицин

Пимафуцин

Нистатин

Нистатин

Орнидазол

Орнидазол

Флуконазол

Дифлюкан, Медофлюкон, Микомакс, Микосист, Микофлюкан, Флукозан, Флукорал, Флюмикон, Фунголон


Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14632 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13199 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10768 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология