Противогрибковые препараты

01 Марта в 21:29 10853 0


В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики амфотерицин В и амфоглюкамин, а также производные азолов — итраконазол, кетконазол и флуконазол. Для местного применения используют специальные лекарственные формы полиеновых антибиотиков нистатина леворина, амфотерицина, натамицина, а также азолового производного — миконазола.

Производные группы азолов (итраконазол, кетоконазол, миконазол, флуконазол, клотримазол и др.) в целом имеют широкий спектр противогрибкового действия, включающий помимо грибов рода Candida следующие виды дерматофитов: Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Pityrosporum orhiculare. Азолы угнетают развитие грибов за счет нарушения биосинтеза мембранных липидов, в частности, эргостерола. При локальном применении существенного всасывания препаратов в кровь не наблюдается.

Полиеновые антибиотики (амфотерицин, натамицин, нистатин, леворин) изменяют проницаемость клеточной мембраны грибов. Следует отметить высокую системную токсичность афмотерицина В.

Антибиотики

Амфоглюкамин (Amphoglucaminum).

Фармакологическое действие: по спектру противогрибкового действия соответствует амфотерицину В.

Показания: применяют при хронических кандидозах полости рта и диссеминированных формах кандидоза (кандидоз желудочно-кишечного тракта).

Способ применения: назначают внутрь, взрослым — по 200 ОО О ЕД 2 раза в сутки (после еды), максимальная разовая доза составляет до 500 ОО О ЕД. Разовые дозы для детей: до 2 лет — 25 ОО О ЕД, 26 лет 100 000 ЕД, 69 лет 150 000 ЕД. Курс лечения при локализованных формах кандидоза продолжается 10-14 дней, при распространенных формах — до 34 нед. При необходимости курс повторяют через 5—7 дней.

Побочное действие и Противопоказания: см. Амфотерицин В.

Форма выпуска: таблетки по 100 000 ЕД.

Условия хранения: при температуре не выше +4°С. Список Б.

Амфотерицин В (Amphotericinum В). Синонимы: Фунгизон (Fungizonne), Амфостат (Amfostat).

Фармакологическое действие: подавляет рост и развитие многих патогенных грибов.

Показания: используют при глубоких и системных микозах, в том числе хронических и диссеминированных формах кандидоза.

Способ применения: в стоматологической практике применяют местно в виде мази (в 1 г содержится 30 ОО О ЕД амфотерицина В), которую наносят на пораженные участки кожи и слизистой оболочки 1—2 раза (до 4 раз) в день. Длительность курса лечения не менее 10 дней.

Побочное действие: при парентеральном введении могут наблюдаться диспепсические явления, повышение температуры, головная боль, анемия, флебиты.

Противопоказания: не рекомендуют при тяжелых заболеваниях почек, печени, кроветворной системы, диабете и индивидуальной непереносимости.

Взаимодействие с другими препаратами: по химическому строению несовместим с бензилпенициллина натриевой солью.

Форма выпуска: мазь в тубах по 15 и 30 г.

Условия хранения: при температуре не выше +4°С.

Леворин (Levorinum natrium).

Фармакологическое действие: является антибиотиком с противогрибковой активностью. Особенно эффективен в отношении грибов рода Candida. Более эффективен, чем нистатин.

Показания: применяют при грибковых поражениях слизистой оболочки полости рта, а также для профилактики вторичной кандидоинфекции рта.

Способ применения: назначают местно и внутрь.

Местно применяют у взрослых в виде водной взвеси (1:500) для полосканий 23 раза в день в течение 15-20 дней. Возможно также использование защечных таблеток по 500 000 ЕД, которые растворяются в полости рта в течение 10-15 мин. Взрослым назначают по 1 таблетке 24 раза в сутки; детям 3—10 лет — по 1/4 таблетки 34 раза в сутки; 10-15 лет — по 1/2 таблетки 34 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет 7-12 дней. При применении внутрь взрослым назначают по 500 000 ЕД 24 раза в день, детям до 2 лет — по 25 000 ЕД/кг в сутки, 26 лет — 20 000 ЕД/кг массы тела в сутки, после 6 лет — по 200 000-250 ОО О ЕД 34 раза в день. Курс лечения продолжается 7—12 дней. Перерыв между повторными курсами — 5—7 дней. Левориновая мазь содержит 500 000 ЕД в 1 г. Наносят на очаги поражения на губах, в области углов рта при микотических заедах 1—2 раза в день в течение 10-15 дней и более. Применяют в сочетании с назначением леворина внутрь;

леворина натриевую соль применяют местно в виде ингаляций аэрозоля по 15-20 мин 1-3 раза вдень в течение 7-10дней.

Побочное действие: возможны диспепсические расстройства и аллергические реакции.

Противопоказания: заболевания печени, желудочно-кишечного тракта негрибковой этиологии и во время беременности.

Взаимодействие с другими препаратами: в сочетании с солями бензилпенициллина, аминогликозидными антибиотиками, тетрациклином, левомицетином предотвращает развитие кандидоза при длительном применении указанных антибиотиков.

Форма выпуска: таблетки по 500 000 ЕД (для применения внутрь) по 25, 50 и 100 шт; защечные таблетки по 500 000 ЕД; мазь в тубах по 30 г; порошок во флаконах по 200 000 ЕД для приготовления взвесей и растворов.

Условия хранения: в защищенном от света месте при температуре не выше +5°С. Список Б.

Натамицин (Natamycin). Синоним: Пимафуцин (Pimafucin).

Фармакологическое действие: противогрибковый полиеновый антибиотик группы макролидов с широким спектром действия для системного и местного применения. Действует фунгицидно.

Связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их проницаемость. Действует на большинство патогенных дрожжевых грибов, особенно на Candida albicans. На дерматофиты действует слабее. Клинической резистентности возбудителей к натамицину не отмечается.

Показания: кандидозы ротовой полости, включая острый псевдомембранозный и острый атрофический кандидоз у больных с кахексией, иммунодефицитным состоянием, после терапии антибиотиками широкого спектра действия, кортикостероидами, цитостатиками. Кандидозы другой локализации.

Способ применения: при кандидозах ротовой полости взрослым назначают в виде суспензии для местного применения по 1 мл 4—6 раз в сутки в зависимости от обширности поражения. Суспензию держат во рту как можно дольше. В начале лечения рекомендуют по 1/2 мл каждый час. Детям — по 1/2 мл 4—6 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мл. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. После исчезновения клинических симптомов лечение продолжают в течение нескольких дней. При использовании суспензии флакон необходимо встряхивать, для дозировки пользоваться пипеткой. При микозах другой локализации может назначаться системно.

Побочное действие: при местном применении возможно легкое раздражающее действие.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска: суспензия для местного применения 2,5% во флаконах по 20 мл в комплекте с пипеткой. Таблетки по 100 мг.

Условия хранения: в сухом прохладном месте.

Нистатин (Nystatinum). Синонимы: Фунгицидин (Fungicidin), Фунгистатин (Fungistatin), Моронал (Moronal) , Микостатин (Муkostatin).

Фармакологическое действие: является противогрибковым антибиотиком. Действует на патогенные грибы, особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida.

Показания: применяют для профилактики и лечения кандидомикоза слизистой оболочки полости рта.

Способ применения: препарат принимают внутрь в таблетках и назначают наружно в виде мази.

При назначении внутрь разовая доза для взрослых составляет 250 ОО О ЕД (по 68 раз в сутки) или 500 000 ЕД (34 раза в сутки); суточная доза — 1,5—3 млн ЕД, максимальная суточная доза — до 46 млн ЕД. Дозы для детей: до 1 года — по 100 000-125 000 ЕД, 1-3 лет по 250 000 ЕД (34 раза в сутки), старше 3 лет — по 250 000-400 000 ЕД 4 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения составляет 10—14 суток, при хронических кандидомикозах необходимы повторные курсы с перерывами 23 нед.

Наружно используют в виде нистатиновой мази, содержащей 100 000 ЕД препарата в 1 г. Применение мази можно сочетать с назначением препарата внутрь.

Побочное действие: препарат малотоксичен, побочных явлений обычно не вызывает. При повышенной чувствительности к препарату, проявляющейся в виде диспепсических расстройств, уменьшают дозу.

Противопоказания: не применяют при индивидуальной непереносимости.

Взаимодействие с другими препаратами: для профилактики кандидомикозов рекомендуются сочетания с солями бензилпенициллина, аминогликозидами, тетрациклиновыми антибиотиками, левомицетином.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 250 ОО О и 500 000 ЕД; мазь в тубах по 10 г.



Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте при температуре около +5°С. Список Б.

Синтетические противогрибковые препараты

Итраконазол (Itraconazole). Синоним: Орунгал (Orungal).

Фармакологическое действие: синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия из группы производных триазола для системного применения. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Действует на дерматофиты, а также дрожжевые грибы рода Candida (в том числе, С. albicans, С. glabrata, С. crusei). К препарату также чувствительны плесневые грибы Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. и др.

Показания: применяют при микозах полости рта, кожи, глаз, вульвовагинальном кандидозе, а также при системных кандидозах и других микозах.

Способ применения: назначают внутрь. Максимальная биодоступность итраконазола обеспечивается только в том случае, если его принимают сразу после еды. При кандидозе полости рта взрослым назначают внутрь по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При других микозах назначают по 100-200 мг 1 раз в сутки в течение нескольких недель или месяцев. Клинических данных о возможности применения препарата у детей недостаточно.

Побочное действие: со стороны ЖКТ и печени — тошнота, боли в животе, запор, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме; в отдельных случаях при длительном лечении — гепатит. Возможны головная боль, головокружение, в отдельных случаях — периферическая нейропатия, аллергические реакции, дисменорея, гипокалиемия.

Противопоказания: повышенная чувствительность к итраконазолу. При беременности применяют только по жизненным Показаниям. Противопоказан одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама.

Взаимодействие с другими препаратами: одновременный прием препаратов, индуцирующих ферменты печени (фенитоин, рифампицин, барбитураты) снижает биодоступность итраконазола. Препарат может усиливать действие терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама, кумариновых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина.

Форма выпуска: капсулы по 100 мг.

Условия хранения: в сухом, прохладном месте.

Кетоконазол (Ketoconazole). Синоним: Низорал (Nizoral).

Фармакологическое действие: синтетическое противогрибковое средство для системного применения. Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, изменяет липидный состав мембраны. Действует на дерматофиты, дрожжевые грибы: Candida spp., Cryptococcus, Pityrosporum, Torulopsis, а также на некоторые виды стрептококков и стафилококков. К препарату менее чувствительны: Aspergillus spp., Sporoihrix.

Показания: применяют при грибковых поражениях слизистой оболочки полости рта, вызванных грибами рода Candida (острый псевдомембранозный кандидоз, острый и хронический атрофический кандидоз, гиперпластический кандидоз), микотических поражениях ЖКТ, половых органов, кожи, волос, системных микозах. Может применяться для профилактики грибковых поражений у лиц с иммунодефицитом.

Способ применения: при оральном, желудочно-кишечном и системном кандидозе и других микозах, вызванных чувствительными грибами, взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают внутрь по 200 мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 400 мг 1 раз в сутки. Детям с массой тела 15-30 кг назначают в дозе 100 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения при кандидозах слизистой оболочки полости рта и кожи составляет 23 нед.

Для профилактики кандидозов (например, при лечении тетрациклиновыми и макролидными антибиотиками) взрослым назначают по 400 мг/сут, детям — 4—8 мг/кг массы тела в сутки.

Побочное действие: со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, диарея. Иногда — повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке, в отдельных случаях — развитие токсического гепатита. Возможны аллергические реакции, головная боль, головокружение, редко — фотофобия. При использовании максимальных доз возможно обратимое понижение уровня тестостерона в плазме, обратимая гинекомастия.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, острые и хронические заболевания печени, беременность и период лактации.

Взаимодействие с другими препаратами: активность препарата снижают антисекреторные средства (холинолитики группы атропина ЬЬ-гистаминоблокаторы, антациды). Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в крови. При совместном применении с кетоконазолом необходимо снижение доз циклоспорина, антикоагулянтов, метилпреднизолона. Препарат не назначают одновременно с астемизолом и терфенадином.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг.

Условия хранения: обычные.

Миконазол (Miconazole). Синоним: Дактарин (Daktarin).

Фармакологическое действие: синтетическое противогрибковое средство, производное имидазола. Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, вызывая их гибель. Спектр действия включает большинство грибов рода Candida (возбудители стоматологических грибковых инфекций) , Aspergillus spp., Dimorphous fungi, Srypiococcus neoforrnans, Pilyrosporum spp., Torulopsis glabra/a. Кроме того, действует на некоторые грамположительные микроорганизмы. Более эффективен, чем местные формы нистатина.

Показания: применяют при грибковых поражениях слизистой оболочки полости рта, вызванных грибами рода Candida (острый псевдомембранозный кандидоз, острый и хронический атрофический кандидоз, гиперпластический кандидоз).

Способ применения: назначают местно и внутрь в виде геля. За рубежом выпускается также в виде жевательной резинки. Местно применяют в виде 2% геля, который держат в полости рта как можно дольше, при этом средняя доза препарата — 62 мг (соответствует 1/2 дозирующей ложки) . Процедуру повторяют 4 раза в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести клинических проявлений и может составлять несколько недель.

Побочное действие: возможны аллергические реакции. В начале лечения возможно местное раздражение, чувство жжения.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость. При приеме внутрь для лечения кандидозов ЖКТ Противопоказаниями являются тяжелые заболевания печени.

Взаимодействие с другими препаратами: возможно одновременное применение с хлоргексидином.

Форма выпуска: гель для местного применения и приема внутрь в тубах по 40 г, содержащий в 1 г 20 мг активного вещества.

Условия хранения: обычные.

Флуконазол (Fluconazole). Синоним: Дифлюкан (Diflucan).

Фармакологическое действие: синтетическое противогрибковое средство из группы производных триазола для системного применения. Специфически ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Действует на грибы рода Candida, Cryptococcus, Microsporium, Trichophyton.

Показания: применяют при системных и местных кандидозах, в том числе при кандидозе слизистой оболочки рта (острый псевдомембранозный кандидоз, острый и хронический атрофический кандидоз, гиперпластический кандидоз).

Другие показания: криптококкоз, кокцидимикоз, микотические поражения ЖКТ, половых органов, кожи.

Способ применения: при орофарингеальном кандидозе взрослым назначают внутрь в дозе 50—100 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения 7-14 дней.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками для обработки протеза. Детям при кандидозе слизистых оболочек назначают внутрь в дозе 3 мг/кг массы тела в сутки, в первый день может быть назначена ударная доза — 6 мг/кг в сутки.

Побочное действие: препарат переносится хорошо. Наиболее часто отмечаются побочные реакции со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, метеоризм. Иногда возникают кожные высыпания. У больных с иммунодефицитом возможны изменения показателей крови, нарушения функции почек и печени.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация.

Взаимодействие с другими препаратами: препарат повышает действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств группы сульфанилмочевины, гидрохлоротиазида, теофиллина. Не выявлено взаимодействия с пероральными контрацептивами, антацидами, циметидином.

Форма выпуска: капсулы по 50, 100, 150 и 200 мг; раствор для внутривенного введения по 50, 100 и 200 мл во флаконах, содержаший в 1 мл 2 мг препарата; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (50 и 200 мг препарата в 5 мл готовой суспензии).

Условия хранения: в сухом, прохладном месте.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14693 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13327 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10842 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология