Прокаин

28 Мая в 20:20 1503 0


Procaine
Местные анестетики группы сложных эфиров

Форма выпуска

Р-р д/ин. 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде водорастворимой солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей.

Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Прокаин расширяет сосуды и в стоматологической практике используется с вазоконстриктором (0,1% раствором эпинефрина гидрохлорида или 5% раствором эфедрина гидрохлорида по 1 капле на 5—10 мл местноанестезирующего раствора).

Всасываясь в кровь, снижает образование ацетилхолина, оказывает холиноблокирующее, ганглиоблокирующее, спазмолитическое действие, замедляет проводимость и уменьшает возбудимость сердечной мышцы, стабилизирует вегетативные функции. Оказывает болеутоляющее, противошоковое, гипотензивное и противоаритмическое действие.

Фармакокинетика

Имеет рК 8,9, поэтому гидролиз прокаина идет медленно, эффект развивается через 10—20 мин. Новокаин имеет низкую жирорастворимость, не создает высокой концентрации на рецепторе, уступая современным местным анестетикам по активности. 2% раствор новокаина не дает пульпарной анестезии, длительность анестезии мягких тканей от 15 до 30 мин.

Плохо всасывается через слизистые оболочки. При парентеральном введении быстро гидролизуется в организме эстеразами плазмы, тканей и печени до парааминобензойной кислоты (ПАБК), являющейся составной частью фолиевой кислоты и обусловливающей развитие аллергических реакций на новокаин, и диэтиламиноэтанола, обладающего сосудорасширяющим и возбуждающим ЦНС действием. Плохо связывается с белками плазмы крови. Т1/2 составляет 0,7 мин. 80% введенной дозы новокаина выделяется с мочой.


Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Блокады при лечении хронических воспалительных и гнойных процессов, невралгий, плохо заживающих язв.
■ Лечение невралгии, парестезии, заболеваний пародонта.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используется 1—2% раствор прокаина. Для проведения блокад применяется 0,5% раствор прокаина без вазоконстриктора. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора — 500 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы сложных эфиров или ПАБК и ее производным).
■ Врожденная недостаточность псевдохолинэстеразы.
■ Миастения.
■ Гипотензия
■ Лечение сульфаниламидами.
■ Гнойные процессы в месте введения.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, печени и почек.

Побочные эффекты

■ Аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок).
■ Головокружение, слабость.
■ Артериальная гипотензия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц, сосудистый коллапс, судороги, повышенная нервная возбудимость, угнетение дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие


Взаимодействие Прокаина

Синонимы

Новокаин (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14693 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13327 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10842 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология