Пилокарпин

27 Мая в 22:16 1698 0


Pilocarpine
М-холиномиметики

Форма выпуска

Капли глазные 1%о, 2%, 6% Табл. 5 мг

Механизм действия

Пилокарпин непосредственно стимулирует М-холинорецепторы.

Основные эффекты

■ Усиливает секрецию желез (слюнных, потовых, кишечника, поджелудочной и др.), стимулирует мукозные клетки дыхательных путей.
■ Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузырей, матки) и глаза.
■ Вызывает сужение зрачка глаза, снижает внутриглазное давление.
■ Замедляет сердечный ритм.

Наиболее выражено действие ЛС на мышцы глаза. Пилокарпин вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза, улучшает отток водянистой влаги из глаза, в итоге снижается внутриглазное давление и улучшается трофика тканей глаза.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.

Метаболизируется в синапсах и в плазме крови с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 составляет 0,76—1,35 ч, его длительность увеличивается пропорционально дозе. Экскретируется в основном почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Показания

■ Пониженная секреторная активность слюнных желез.
■ Сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомии).

Способ применения и дозы

При ксеростомии применяют внутрь 1% раствор по 4—6 капель 1—2 р/сут во время или после еды. Таблетки по 5 мг принимают внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, 3 р/сут (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи); курс — 4—8 недель. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Ирит, циклит, иридоциклит, кератит.
■ Состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.
■ Миопия высокой степени.

Не следует назначать пилокарпин:
■ при бронхиальной астме;


■ в детском, подростковом и юношеском возрасте (до 18 лет).

Пилокарпин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Предостережения, контроль терапии

В некоторых случаях при назначении пилокарпина наблюдается преходящее ухудшение зрения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. пилокарпин может вызвать ощущение близорукости.

На период лечения необходим отказ от кормления грудью.

Побочные эффекты

При приеме внутрь:
■ озноб;
■ потливость;
■ головокружение;
■ миоз, спазм аккомодации;
■ астения;
■ ощущение прилива крови к лицу;
■ усиление секреции, в т.ч. саливации;
■ тошнота;
■ рвота;
■ боли в животе;
■ диарея;
■ бронхоспазм;
■ учащение мочеиспускания;
■ брадикардия;
■ дисфагия;
■ изменение голоса;
■ затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы: значительное усиление М-холиномиметических эффектов с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: промывание желудка, введение атропина (0,5—1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3—1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости; мониторинг частоты сердечных сокращений, АД, дыхательной функции.

Взаимодействие


Взаимодействие Пилокарпина

Синонимы

Изоптокарпин (Бельгия), Офтан Пилокарпин (Финляндия), Пилогель (США), Пилокарпинлон (Россия), Пилокарпин-Ферейн (Россия), Пилокарпин (Венгрия, Египет, Италия, США), Пилокарпин оптифильм (Египет), Саладжен (Нидерланды), Хумакарпин (Венгрия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14697 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13336 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10858 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология