Парацетамол

27 Мая в 22:09 1559 0


Paracetamol
Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2, неопиоидные (ненаркотические) анальгетики

Форма выпуска

Каплеты 500 мг
Капли д/пр. внутрь 100 мг/мл
Капли д/пр. внутрь детск. 80 мг/0,8 мл
Капс. 325 мг, 500 мг
Пор. доз. д/р-ра д/пр. внутрь детск. 80 мг,
150 мг, 240 мг
Р-р д/ин. 150 мг/мл
Р-р д/пр. внутрь 24 мг/мл, 120 мг/5 мл Р-р д/пр. внутрь детск. 30 мг/мл Р-р стер.
Сироп 120 мг/5 мл, 125 мг/5 мл, 200 мг/5 мл; 2,4%
Сироп детск. 160 мг/5 мл с вишней
Супп. 125 мг, 150 мг, 500 мг
Супп. детск. 50 мг, 100 мг, 250 мг
Супп. рект. 80 мг, 125 мг, 150 мг, 250 мг, 300 мг,
500 мг, 600 мг
Супп. рект. детск. 125 мг, 0,25 г, 0,05 г, 0,1 г
Сусп. д/пр. внутрь 120 мг/5 мл, 250 мг/5 мл
Сусп. д/пр. внутрь детск. 120 мг/5 мл; 2,4%
Табл. 200 мг, 325 мг, 500 мг
Табл. дел. 125 мг
Табл. жев. 80 мг
Табл. жев. детск. 80 мг
Табл., п.о., 500 мг
Табл. раствор. 500 мг
Табл. шип. 500 мг, 1 г
Эликсир

Механизм действия

Парацетамол ингибирует ЦОГ преимущественно в мозге, что приводит к снижению синтеза ПГ в ЦНС. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта и обусловливает отсутствие отрицательного влияния у парацетамола на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Основные эффекты

■ Обезболивающий.
■ Жаропонижающий.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, Cmax достигается через 0,5—2 ч; Cmax — 5—20 мг/л. Связывается с белками плазмы на 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10—15 мг/кг.
Метаболизируется в печени на 90—95%, из них 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты (8%).

При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. При этом ведущую роль играет токсичный метаболит N-ацетил-п-бензохинонимин. T1/2 — 1—4 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс ЛС и увеличивается T1/2.

Показания

■ Болевой синдром легкой и средней степени выраженности: зубная боль при пульпите, обострении хронического периодонтита, заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта, альвеолите, перикороните, остеомиелите, болезненном прорезывании зубов, в послеоперационном периоде, при невралгии тройничного нерва, неврите.
■ Лихорадочный синдром, в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают с большим количеством жидкости через 1—2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза — 500 мг, максимальная разовая доза — 1 г. Кратность назначения — до 4 р/сут. Максимальная суточная доза — 4 г; максимальная продолжительность лечения — 5—7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 месяцев (до 7 кг) — 350 мг, до 1 года (до 10 кг) — 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) — 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, до 9 лет (до 30 кг) — 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) — 2000 мг. В виде суспензии детям 6—12 лет — по 10—20 мл (в 5 мл — 120 мг), 1—6 лет — 5—10 мл, от 3 месяцев до 1 года — 2,5—5 мл. Дозу для детей в возрасте от 1 до 3 месяцев определяют индивидуально. Кратность назначения — 4 р/сут, интервал между каждым приемом — не менее 4 ч.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего средства) и 5 дней (в качестве обезболивающего).

Ректально: взрослым — по 500 мг 1—4 р/сут; максимальная разовая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г.
Детям 12—15 лет — 250—300 мг 3—4 р/сут, 8—12 лет — по 250—300 мг 3 р/сут, 6—8 лет — по 250—300 мг 2—3 р/сут, 4—6 лет — по 150 мг 3—4 р/сут, 2—4 лет — по 150 мг 2—3 р/сут, 1— 2 лет — по 80 мг 3—4 р/сут, от 6 месяцев до 1 года — по 80 мг 2—3 р/сут, от 3 до 6 месяцев — по 80 мг 2 р/сут.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Период новорожденности (до 1 месяца).
■ Заболевания крови.


■ Тяжелые нарушения функции почек.
■ Тяжелые нарушения функции печени.

Предостережения, контроль терапии

■ При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, а при болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
■ Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатитом.
■ Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
■ Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
■ Сироп содержит 0,06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

С осторожностью назначать:
■ при почечной и/или печеночной недостаточности;
■ при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизме;
■ при беременности;
■ в период лактации;
■ пациентам пожилого возраста;
■ детям грудного возраста (до 3 месяцев);
■ при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
■ сироп при сахарном диабете.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота;
■ боль в эпигастрии;
■ повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи;
■ гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны ЦНС:
■ обычно развиваются при приеме высоких доз — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.

Со стороны кожи и ее производных:
■ кожный зуд;
■ сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная);
■ отек Квинке;
■ мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса—Джонсона);
■ токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла).

Со стороны эндокринной системы:
■ гипогликемия (вплоть до гипогликемической комы).

Со стороны системы крови:
■ анемия, в т.ч. гемолитическая (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидроге-назы);
■ сульфогемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце);
■ при длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ при приеме больших доз — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка

Симптомы: клиническая картина острой передозировки развивается в течение 6—14 ч после приема парацетамола. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2—4 суток после превышения дозы ЛС. Симптоматика острой передозировки: острая печеночная недостаточность, желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность, повышение потоотделения. Симптоматика хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражения печени. В результате может развиваться гепатонекроз.

Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (угнетение высшей нервной деятельности, в т.ч. нарушения мышления, ажитация и ступор), судорогами, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертывания крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться ОПН (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8—9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в первые 12 ч (пока не наступили необратимые изменения). Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Используют гемодиализ или гемосорбцию.

Взаимодействие


Взаимодействие Парацетамола

Синонимы

Ацетаминофен (Иран), Далерон (Словения), Детский Панадол (Португалия, Франция), Доломол (Иордания), Калпол (Германия), Панадол (Ирландия), Панадол актив (Великобритания), Парацет (Югославия), Парацетамол (Россия, Беларусь, США, Франция, Молдова, Китай), Парацетамол-АКОС (Россия), ПарацетамолАльтфарм (Россия), Парацетамол-Н.С. (Россия), Парацетамол-Русфар (Россия), Парацетамол-УБФ (Россия), Парацетамол-Хемофарм (Сербия и Черногория), Парацетамол (Ацетофен) (Россия), Парацетамол МС (Россия), Перфалган (Франция), Проходол (Россия), Проходол детский (Россия), Цефекон Д (Россия), Эффералган (Франция), Эффералган Максимум (Франция)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14647 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13246 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10785 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология