Оксациллин

27 Мая в 20:29 1733 0


Oxacillin
Антибиотики, пенициллины

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг
Табл. 250 мг, 500 мг

Механизм действия

Оксациллин — полусинтетический бета-лактамный антибиотик группы полусинтетических пенициллинов II поколения узкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных, в т.ч. пенициллиназообразующих, микроорганизмов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов, спирохет.

Механизм действия обусловлен нарушением образования опорного полимера клеточной стенки, что приводит к прекращению роста и лизису микробной клетки.

Фармакокинетика

Устойчив в слабокислой среде, быстро и полно всасывается в ЖКТ. После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации оксациллина в крови составляют 6,5 мг/л, после приема внутрь в той же дозе — 2 мг/л. Пища снижает биодоступность оксациллина. T1/2 в крови — 0,6—0,8 ч. Оксациллин на 90% связывается с белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в организме с образованием неактивных метаболитов.

Выводится с мочой в виде неизмененного ЛС и метаболитов (40%), остальное количество — с фекалиями. При почечной недостаточности существенной аккумуляции ЛС не происходит.

Показания

■ Инфекции кожи, мягких тканей и костей челюстно-лицевой области: флегмона, абсцесс, периостит, остеомиелит, артрит височно-нижнечелюстного сустава.
■ Инфицированные ожоги, раневая и послеоперационная инфекция, одонтогенный сепсис.
■ Актиномикоз, сифилис.

Способ применения и дозы

В/м и в/в взрослым и детям старше 6 лет — в дозе 0,5—1 г (в тяжелых случаях — до 2 г) каждые 4—6 ч, новорожденным и недоношенным детям — 0,02—0,04 г/кг/сут, детям до 3 месяцев — 0,06—0,08 г/кг/сут, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут. Внутрь: за 1 ч до еды или через 2—3 ч после еды. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 0,25—0,5 г 4—6 р/сут, суточная доза — 3 г, при тяжелых инфекциях — до 6—8 г. Новорожденным и недоношенным детям — 0,09—0,1 г/кг/сут, детям до 3 месяцев — 0,2 г/кг/сут, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4—6 приемов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.


Предостережения, контроль терапии

При применении оксациллина в больших дозах необходимо контролировать печеночные ферменты в крови.

В период беременности и кормления грудью назначают только по жизненным показаниям. При необходимости использовать в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

С осторожностью назначать:
■ при указаниях в анамнезе на аллергические реакции и/или бронхиальную астму;
■ при указаниях в анамнезе на энтероколит на фоне применения антибиотиков;
■ при хронической почечной недостаточности;
■ при беременности;
■ в период кормления грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:
■ анафилактический шок;
■ отек Квинке;
■ бронхоспазм;
■ крапивница;
■ кожный зуд;
■ эритема;
■ эозинофилия;
■ артралгии;
■ васкулит.

Со стороны ЦНС:
■ судороги;
■ головная боль;
■ головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ интерстициальный нефрит (очень редко).

Местные реакции:
■ боль при в/м введении.

Со стороны пищеварительной системы:
■ транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея.

Со стороны системы крови:
■ тромбоцитопения (редко).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие


Взаимодействие Оксациллина

1 Избегать одновременного назначения.
2 Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Синонимы

Оксациллин (Россия), Оксациллин-АКОС (Россия), Оксациллин-ТАТ (Россия), Оксациллин-Ферейн (Россия), Оксациллина натриевая соль (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14697 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13336 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10858 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология