Ноотропные средства

04 Мая в 16:01 2285 0


Ноотропные средства (церебропротекторы) активизируют нейрометаболические и биоэнергетические процессы в головном мозге, многие из них оказывают антигипоксическое действие, активируют высшие интегративные функции головного мозга (память, мышление, восприятие), повышают резистентность нервной системы к стрессу.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Ноотропы являются метаболическими стимуляторами, оказывают влияние на энергетические процессы в мозговой ткани, увеличивая синтез аденозинтрифосфата (АТФ), белка, повышая активность ряда ферментов, уменьшая явления гипоксии, улучшают кровоснабжение ЦНС, стабилизируют поврежденные мембраны нейронов. Нейрометаболический эффект ЛС может быть обусловлен структурным сходством с нейромедиаторами тормозного типа (глицин, аминалон, натрия оксибат, пикамилон, пирацетам) или активацией обменных процессов в мозговой ткани (глутаминовая кислота).

Ноотропы, имитирующие метаболические эффекты ГАМК ( аминалон, натрия оксибат, пикамилон, пирацетам), стимулируют умственную деятельность, оказывают противосудорожное действие. Повышают устойчивость к гипоксии и токсическим воздействиям.

Кроме того, ГАМК снижает повышенное АД, улучшает мозговой кровоток, влияет на содержание сахара в крови; натрия оксибат оказывает противошоковое действие, а в больших дозах вызывает сон и наркоз. Пикамилон сочетает свойства тормозного медиатора ГАМК и никотиновой кислоты, оказывает умеренное транквилизирующие, психостимулирующее и антиастеническое действие, улучшает мозговой кровоток и процессы микроциркуляции, ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Пирацетам нормализует соотношение АТФ и аденозиндифосфата (АДФ) (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует энергетические процессы, оказывает положительное влияние на церебральный метаболизм и кровоток, обладает антиастеническим, вегетотропным, адаптагенным, антигипоксическим действием.

Глутаминовая кислота — аминокислота, которая участвует в обезвреживании аммиака в тканях головного мозга, способствует синтезу АТФ, нейромедиаторов (ацетилхолина и ГАМК), переносу ионов калия, обладает нейромедиаторной активностью в некоторых структурах мозга. Она повышает выносливость при эмоциональном напряжении, стимулирует восстановительные процессы.

Глицин, являющийся нейромедиатором тормозного типа и регулятором метаболических процессов в тканях мозга, оказывает ноотропное, антистрессовое, седативное, противоэпилептическое действие, устраняет депрессию, снижает содержание в ЦНС токсических продуктов, образующихся при острой ишемии, регулирует тонус симпатической нервной системы.

Фармакокинетика

Пирацетам быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови достигается через 40 мин, в ткани головного мозга накапливается через 1—4 ч. Биодоступность составляет почти 100%. Он проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется, выводится в основном почками. Т1/2 равен 4 ч. Выраженный терапевтический эффект развивается при приеме пирацетама в течение 5 дней.

Аминалон после введения внутрь быстро всасывается, в крови создается через 60 мин, через 24 ч в крови не определяется. Плохо проходит через ГЭБ, при органических поражениях мозга проницаемость через ГЭБ возрастает.



Пикамилон быстро и полностью всасывается при любых путях введения. Он проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде.

Глутаминовая кислота при приеме внутрь хорошо всасывается, проникает через ГЭБ и клеточные мембраны. В клетках утилизируется в процессе обмена, 4—7% выводится почками в неизмененном виде.

Глицин
при приеме внутрь всасывается, легко проникает в большинство жидкостей и тканей, проходит через ГЭБ, разрушается глициноксидазой в печени.

Место в терапии

В стоматологической практике ноотропы, улучшающие метаболизм мозговой ткани и влияющие на обмен нейромедиаторов, используются в комплексной терапии невралгии тройничного нерва, болевого синдрома, травм челюстно-лицевой области, а также для коррекции побочного действия транквилизаторов при подготовке к стоматологическим вмешательствам.

Переносимость и побочные эффекты

Переносятся ноотропы обычно хорошо. У отдельных пациентов может наблюдаться чрезмерное возбуждение ЦНС (повышенная раздражительность, головокружение, тремор, беспокойство, нервозность, нарушение сна), диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе).

Противопоказания и предостережения

Ноотропы противопоказаны при острой почечной недостаточности, у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.д.

Глутаминовая кислота противопоказана при лихорадочных состояниях, заболеваниях печени, почек, ЖКТ, кроветворных органов, при повышенной возбудимости, бурно протекающих психических реакциях.

Во время применения натрия оксибата следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Пирацетам у пожилых пациентов усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Натрия оксибат усиливает действие анальгетиков и наркозных ЛС.

Глицин снижает токсичность нейролептиков, антидепрессантов и противосудорожных средств. При сочетании со снотворными, транквилизаторами и нейролептиками возможна суммация тормозного действия на ЦНС.

Аминалон усиливает действие средств, улучшающих функции ЦНС. Бензодиазепины потенцируют действие аминалона.

Примеры ТН ноотропных ЛС, зарегистрированных в РФ

МНН

Синонимы

Глицин

Глицин

Глутаминовая кислота

Глутаминовая кислота

Пирацетам

Луцетам, Мемотропил, Ноотобрил, Ноотропил, Нооцетам, Пирамем, Церебрил

Нет

Аминалон

Нет

Пикамилон


Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14683 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13304 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10826 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология