Нитроимидазолы

15 Мая в 15:47 1525 0


Указатель описаний ЛС

Метронидазол
Орнидазол


ЛС группы 5-нитроимидазола — высокоактивные синтетические противомикробные ЛС широкого спектра действия.

Нитроимидазолы активны в отношении большинства облигатных (спорообразующих и неспорообразующих) грамположительных и грамотрицательных анаэробов (особенно бактероидов, фузобактерий) и простейших (трихомонад, амеб и лямблий).

Механизм действия и фармакологические эффекты

Нитроимидазолы — ДНК-тропные средства с бактерицидным действием, оказывающие постантибиотический эффект (в отношении анаэробов). Они захватываются микроорганизмами, и под влиянием клеточных редуктаз восстанавливается нитрогруппа, образуется высокоактивный метаболит, который взаимодействует с ДНК, вызывая конформацию, разрушение спирали и гибель микроорганизмов, чувствительных к нему.

При длительном применении нитроимидазолов к ним может развиваться устойчивость микроорганизмов из-за снижения активности нитроредуктаз и уменьшения проницаемости клеточной стенки бактерий. Однако в настоящее время эта проблема не является клинически значимой.

Фармакокинетика

Метронидазол и орнидазол быстро и практически полностью всасываются из ЖКТ (биодоступность 80— 100%) независимо от приема пищи. Cmax создается в плазме через 1—3 ч.

ЛС незначительно связываются с белками плазмы (на 10—20%), имеют большой объем распределения, проникают во все ткани и органы, включая ЦНС, слюну, грудное молоко, накапливаются в костях и желчи, проходят плацентарный барьер.

Биотрансформация нитроимидазолов происходит в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

Выводятся из организма медленно, Т1/2 зависит от дозы и колеблется от 6 до 13 ч, увеличиваясь у новорожденных до 25 ч, 65—80% выделяется почками, около 15—22% — с фекалиями.


Место в терапии

В стоматологической практике нитроимидазолы применяются для лечения анаэробных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций челюстно-лицевой области:
  • маргинального периодонтита;
  • пародонтита;
  • острого язвенного гингивита;
  • остеомиелита;
  • флегмон и абсцессов челюстно-лицевой области.

Переносимость и побочные эффекты

  • Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, нарушение вкуса, сухость и неприятный привкус во рту, обложенный язык, нарушение нормальной флоры кишечника с развитием кандидоза.
  • Со стороны полости рта: стоматит, гингивит, кандидоз.
  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение ориентации, атаксия, судороги, нарушение сна.
  • Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.
  • Реакции гиперчувствительности: кожные сыпи, зуд.
  • Фотосенсибилизация.
  • Окрашивание мочи в темный цвет.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность.
  • Беременность.
  • Кормление грудью.
  • Детский возраст.

Предостережения

С осторожностью следует применять при нарушении функции печени, заболеваниях центральной и периферической нервной и кроветворной систем.

Взаимодействие

Индукторы микросомальных систем печени (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм нитроимидазолов и снижают их активность, ингибиторы этих ферментов (циметидин и др.) замедляют метаболизм и повышают активность.

Нитроимидазолы нарушают метаболизм алкоголя, вызывая дисульфирамоподобный эффект.

Нитроимидазолы усиливают действие непрямых антикоагулянтов, повышают риск токсичности карбамазепина и препаратов лития.

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14655 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13256 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10788 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология