Местные анестетики. Место в терапии

02 Мая в 22:53 2028 0


Совершенствование стоматологической помощи населению во многом зависит от адекватного обезболивания проводимых вмешательств. Основным методом эффективного и безопасного контроля над болью в условиях поликлинического приема является местная анестезия. В настоящее время не вызывает сомнений необходимость обезболивания при проведении подавляющего большинства вмешательств в челюстно-лицевой области, поэтому потребность в местных анестетиках постоянно возрастает.

Увеличение их ассортимента позволяет, подбирая анестетики с учетом травматичности, длительности вмешательства и соматического состояния пациентов, безболезненно проводить стоматологические вмешательства, обеспечивать более качественную и безопасную работу врача, сокращая сроки и во многом определяя успех предстоящего лечения. Основными показаниями к применению местных анестетиков являются различные виды местного обезболивания.

Безопасность местного обезболивания зависит во многом от правильного расчета дозы применяемого ЛС, особенно в детской практике, что обусловлено не только меньшим весом ребенка, но и особенностями функционирования органов и систем, участвующих в их биотрансформации и выведении, а также у пациентов группы риска. Стоматолог всегда должен стремиться к достижению адекватного обезболивания, используя минимальное количество местного анестетика.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используются ЛС, обладающие быстрым и сильным обезболивающим эффектом (лидокаин, мепивакаин, артикаин, реже — прокаин и бупивакаин). Для поверхностной анестезии целесообразно применять ЛС, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания (бензокаин, лидокаин, тетракаин). Интралигаментарная и внутрипульпарная анестезия, при проведении которых вводится малое количество анестетика, требует использования ЛС сильного и длительного действия (артикаин, лидокаин и мепивакаин).

В стоматологической практике не используются большие объемы анестетиков, что позволяет применять их для проводниковой и инфильтрационной анестезии в виде растворов 1—4% концентрации, а для поверхностной анестезии — 2—10%.

Большинство местных анестетиков расширяют сосуды, и для усиления и пролонгирования местного действия их сочетают с вазоконстрикторами (эпинефрином — 1 : 50 000, 1 : 100 000 или 1 : 200 000; норэпинефрином — 1 : 200 000; эфедрином — 1 : 20 000).

Внедрение в практику стоматологии карпульной технологии, позволившей перенести процесс производства местноанестезирующих ЛС, содержащих вазоконстриктор, в заводские условия, позволяет обеспечить стерильность и избежать включения в состав местно-анестезирующего раствора, выпускаемого в карпулах, консерванта метилпарабена, ответственного за развитие аллергических реакций у пациентов с повышенной чувствительностью к парабенам, что снижает частоту развития побочных эффектов при использовании местного обезболивания.

Артикаин в виде 4% раствора с эпинефрином 1 : 200 000 является ЛС выбора при необходимости использования местного анестетика в период беременности и лактации (артикаин плохо проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком), а низкая системная токсичность и короткий период полувыведения позволяют с большей безопасностью применять его при заболеваниях сердечно-сосудистой и эндокринной систем.

Важной особенностью артикаина является его высокая диффузионная способность. Обычно для обезболивания вмешательств, проводимых на нижней челюсти, используется проводниковая анестезия, так как толщина челюстной кости у большинства пациентов затрудняет получение адекватного эффекта при проведении инфильтрационной анестезии. ЛС на основе артикаина позволяют безболезненно проводить вмешательства на тканях зубов нижней челюсти в переднем отделе, включая премоляры, под инфильтрационным обезболиванием. Это дает возможность сузить показания к применению проводниковой анестезии на нижней челюсти, что уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением этого метода обезболивания.



Лидокаин применяется для всех видов местного обезболивания, обладает противоаритмическим и седативным действием, что позволяет использовать его при желудочковой экстрасистолии и тахиаритмии.

Тримекаин по химической структуре, фармакодинамике и применению близок к лидокаину, но обладает меньшей диффузионной способностью, применяется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой, реже — для поверхностной анестезии.

Бумекаин по химической структуре и активности близок к лидокаину, используется для поверхностной анестезии.

Мепивакаин не расширяет сосуды, может применяться без сосудосуживающих средств и является ЛС выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечнососудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов — бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на ЛС, содержащие серу).

Бупивакаин вследствие более высокого, чем у других амидных анестетиков, рК (8,1) имеет медленное (через 5— 10 мин) развитие местноанестезирующего эффекта, медленно метаболизируется в печени, хорошо связывается с белками, имеет длительный Т1/2 (163 мин) и, соответственно, большую длительность действия, что позволяет использовать его для проведения обезболивания в послеоперационном периоде.

Концентрации местных анестетиков группы амидов и вазоконстрикторов в местноанестезирующих растворах и рекомендуемые максимальные дозы представлены в таблице.

Бензокаин плохо растворяется в воде, используется для поверхностной анестезии, оказывает слабое, но продолжительное местноанестезирующее действие, плохо всасывается, не обладает системным токсическим эффектом. Применяется при лечении стоматита и глоссита, иногда в сочетании с гексаметилентетрамином, обладающим антибактериальным действием.

Таблица. Концентрации местных анестетиков группы амидов и вазоконстрикторов в местноанестезирующих растворах и рекомендуемые максимальные дозы

Концентрации местных анестетиков группы амидов и вазоконстрикторов в местноанестезирующих растворах и рекомендуемые максимальные дозы

Прокаин имеет высокий рК (8,9), поэтому гидролиз средства идет медленно, эффект развивается через 10—20 мин. Прокаин не создает высокой концентрации на рецепторе, уступая современным местным анестетикам по активности. 2% раствор прокаина не дает пульпарной анестезии, длительность анестезии мягких тканей — от 15 до 30 мин. Прокаин обладает холиноблокирующим, спазмолитическим, противошоковым, противоаритмическим, гипотензивным действием.

Тетракаин действует в 5—10 раз сильнее и в 2—3 раза длительнее, чем прокаин, но в 5—10 раз токсичнее его. В связи с высокой токсичностью применяется только для поверхностной анестезии, не используется в детской практике. Входит в состав мышьяковистой пасты и жидкостей для обезболивания твердых тканей зуба.

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14632 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13199 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10768 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология