Мелоксикам

27 Мая в 18:43 920 0


Meloxicam
Нестероидные противовоспалительные средства

Форма выпуска

Р-р для в/м введ. 10 мг/мл
Супп. рект. 7,5 мг, 15 мг
Табл. 7,5 мг, 15 мг

Механизм действия

Мелоксикам относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2-селективность снижается.

Основные эффекты

■ Противовоспалительный.
■ Жаропонижающий.
■ Анальгетический.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь или ректального введения — 89%; таблетки и суппозитории биоэквивалентны; Сmax достигается через 4—6 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима. Связь с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости — 50% от концентрации в плазме. Метаболизм в печени — до неактивных метаболитов, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома Р450.

Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде — 5% суточной дозы (через кишечник). T1/2 — 20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).

Показания

■ Воспалительные и дегенеративные заболевания челюстно-лицевой области, височно-нижнечелюстного сустава, пародонтит, альвеолит, остеомиелит, перикоронит, артроз и артрит (в составе комплексной терапии).
■ Посттравматические и постоперационные боли.

Способ применения и дозы

Внутрь: во время еды, в суточной дозе 7,5—15 мг. Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, — 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

Ректально: 15 мг (одна свеча) 1 р/сут.

В/м: 7,5—15 мг 1 р/сут.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп).
■ «Аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда).
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).
■ Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу.
■ Детский возраст (до 15 лет).
■ Беременность.
■ Период лактации.

Предостережения, контроль терапии

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек ЛС следует отменить.

У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены ЛС (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек).



При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени ЛС следует отменить и провести контрольные тесты.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

С осторожностью назначать:
■ в пожилом возрасте;
■ при застойной сердечной недостаточности;
■ при бронхиальной астме;
■ при полипозной риносинусопатии;
■ для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ стоматит;
■ тошнота;
■ рвота;
■ отрыжка;
■ боль в животе;
■ запоры или диарея;
■ метеоризм;
■ повышение активности печеночных трансаминаз;
■ гипербилирубинемия;
■ эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
■ желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное).

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд;
■ крапивница.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение;
■ головная боль;
■ сонливость.

Со стороны системы крови:
■ анемия;
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ повышение АД;
■ «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
■ сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ отеки;
■ гиперкреатининемия;
■ повышение концентрации мочевины.

В редких случаях:
■ интерстициальный нефрит;
■ гломерулонефрит;
■ почечный медуллярный некроз;
■ нефротический синдром.

Другие эффекты:
■ бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет; холестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма; показано промывание желудка, назначение активированного угля и симптоматическая терапия.
■ звон в ушах;

Взаимодействие


Взаимодействие Мелоксикама

Синонимы

Мелокс (Кипр), Мовалис (Германия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14693 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13327 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10842 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология