Лоратадин

27 Мая в 18:30 1154 0


Loratadine
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов

Форма выпуска

Сироп 5 мг/5 мл
Сусп. д/пр. внутрь 5 мг/5 мл
Табл. 10 мг

Механизм действия

Блокатор Н1-гистаминорецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.

Основные эффекты

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Обладает:
■ противоаллергическим;
■ противозудным;
■ противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей.
Предотвращает спазмы гладкой мускулатуры, вызываемые гистамином.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8—12 ч и длится 24 ч.

Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через ГЭБ).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. TCmax — 1,3—2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Cmax лоратадина и его активного метаболита у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени Сmax возрастает с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97% (активного метаболита 73—77%).

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на пятые сутки введения.

Не проникает через ГЭБ. Легко поступает в грудное молоко.

T1/2 лоратадина — 3—20 ч (в среднем — 8,4), активного метаболита — 8,8—92 ч (в среднем — 28 ч); у пожилых пациентов соответственно 6,7— 37 ч (в среднем — 18,2 ч) и 11—38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания.

Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73 и 120% соответственно), Т1/2 не претерпевает значительных изменений.

Показания

■ Аллергические и токсико-аллергические заболевания полости рта: медикаментозный стоматит, гингивит, глоссит, хейлит.
■ В составе комплексной терапии пародонтита, многоформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса—Джонсона, хронического рецидивирующего афтозного стоматита, кандидоза слизистой оболочки полости рта.


■ Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая).
■ Отек Квинке.
■ Псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина.
■ Аллергические реакции на укусы насекомых.

Способ применения и дозы

Внутрь: до еды, взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 30 кг — по 10 мг 1 р/сут. При печеночной недостаточности начальная доза — 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — 5 мг/сут в один прием.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст (до 2 лет).

Предостережения, контроль терапии

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать при:
■ печеночной недостаточности;
■ беременности и лактации.

Побочные эффекты

У взрослых:
■ сухость во рту;
■ головная боль;
■ повышенная утомляемость;
■ сонливость;
■ тошнота;
■ гастрит;
■ аллергические реакции (сыпь);
■ анафилаксия;
■ алопеция;
■ нарушение функции печени.

У детей:
■ головная боль;
■ повышенная нервная возбудимость;
■ седация.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка; прием активированного угля; солевые слабительные; симптоматическая и поддерживающая терапия; необходим тщательный контроль и поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие


Взаимодействие Лоратадина

Синонимы

Веро-Лоратадин (Россия), Клавористин (Индия), Клаллергин (Россия), Кларготил (Россия), Кларидол (Индия), Кларисенс (Россия), Кларитин (Бельгия), Кларифарм (Россия), Кларифер (Россия), Кларотадин (Россия), Кларфаст (Индия), Ломилан (Словения), Лорагексал (Германия), Лорадин (Сирия), Лоратадин (Нидерланды), Лоратадин 10-СЛ (Словакия), Лоратин (Польша), Лорид (Индия), Лоридин (Индия), Тирлор (Австрия), Эролин (Венгрия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14647 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13246 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10785 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология