Левофлоксацин

27 Мая в 17:40 1438 0


Levofloxacin
Антибиотики, хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Р-р д/инф. 100 мл 5 мг/мл
Табл., п.о., 250 мг, 500 мг

Механизм действия

Левофлоксацин — производное фторхинолонов III поколения. Ингибирует фермент ДНК-гиразу, нарушает функцию ДНК и синтез РНК, препятствует росту и делению клеток. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении аэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, хламидий, микоплазмы. Большинство анаэробов к нему малочувствительны или резистентны.

Фармакокинетика

Быстро и полно (биодоступность около 100%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь, достигая максимальных концентраций в крови через 1—2 ч. Умеренно связывается с белками крови (30—40%) и имеет большой объем распределения.

Хорошо проникает в разные органы и ткани, в частности в ткани дыхательных путей, где создаются концентрации, превышающие сывороточные и намного превосходящие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, вызывающих инфекции дыхательных путей. Хорошо проникает в клетки макроорганизма, в частности в альвеолярные макрофаги, в которых создаются концентрации, значительно превышающие внеклеточные. Длительная циркуляция в организме в терапевтических концентрациях позволяет применять ЛС 1 р/сут.

Левофлоксацин метаболически стабилен: в печени в процессе биотрансформации образуются два метаболита, которые в количестве менее 5% выводятся с мочой. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой (70%). При тяжелой почечной недостаточности наблюдаются выраженные изменения фармакокинетики ЛС, требующие корректировки дозирования.

Показания

■ Тяжелые инфекции мягких тканей и кожи челюстно-лицевой области (нагноившиеся атеромы, абсцессы, флегмоны), придаточных пазух носа.
■ Тяжелые инфекции кожи и суставов.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь и в/в. Ввиду большой биодоступности левофлоксацина при приеме внутрь возможно проведение последовательной (ступенчатой) терапии: вначале ЛС применяют в/в, а через 3—4 дня переходят на его пероральный прием.



Способ применения и дозы зависят от вида и тяжести инфекции.

Внутрь таблетки принимают до еды не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, должны назначаться за 2 ч до или после приема левофлоксацина). Доза — 250—500 мг 1—2 р/сут.

Дозирование при почечной недостаточности определяется на основании клиренса креатинина (снижение дозы или/и увеличение интервала между дозами).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.
■ Детский и подростковый возраст.
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения избегать солнечной инсоляции и УФ-облучения.

С осторожностью назначать:
■ пациентам с предрасположенностью к судорогам или при заболеваниях ЦНС;
■ пациентам с почечной недостаточностью (контролировать клиренс креатинина и при необходимости корректировать режим дозирования).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота;
■ диарея;
■ запор.

Со стороны ЦНС:
■ головная боль.

Другие эффекты:
■ фототоксичность;
■ реакции гиперчувствительности;
■ удлинение интервала Q—T на ЭКГ;
■ тендинит.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: антидотов нет. Промывание желудка. Адекватная гидратационная терапия. Назначение симптоматических средств.

Взаимодействие


Взаимодействие Левофлоксацина

Не установлено взаимодействия с циметидином, ранитидином, циклоспорином, глибенкламидом, теофиллином, кофеином, варфарином.

Синонимы

Таваник (Германия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14662 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13267 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10794 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология