Клемастин

27 Мая в 16:23 855 0


Clemastine
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, производное этаноламина

Форма выпуска

Р-р д/ин. 1 мг/мл
Сироп 0,67 мг/5 мл
Табл. 1 мг

Механизм действия

Клемастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Основные эффекты

■ Обладает противоаллергическим действием.
■ Снижает проницаемость сосудов.
■ Оказывает умеренный седативный эффект.
■ Оказывает М-холиноблокирующий эффект.
■ Обладает местноанестезирующей активностью.
■ Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.
■ Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека.
■ Уменьшает зуд.
■ Проявляет местноанестезирующую активность.
■ Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5—7 ч и сохраняется в течение 10—12 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро. TCmax в плазме — 2—4 ч.

Связь с белками плазмы — 90—95%. Проходит через ГЭБ. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм — в печени.

Выведение из плазмы — двухфазное, T1/2 первой фазы — 2,7—4,5 ч, второй — 21—53 ч. Метаболиты (45—65%) выделяются почками, неизмененный клемастин обнаруживается в моче в следовых количествах.

Показания

■ Аллергические и токсико-аллергические заболевания полости рта: медикаментозный стоматит, гингивит, глоссит, хейлит.
■ В составе комплексной терапии пародонтита, многоформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса—Джонсона, хронического рецидивирующего афтозного стоматита, кандидоза слизистой оболочки полости рта.
■ Аллергические реакции на лекарства и стоматологические материалы.
■ Отек Квинке.
■ Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница).
■ Лекарственная аллергия.
■ Анафилактический шок; аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика).
■ Анафилактоидные реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь: до еды, взрослым и детям до 12 лет таблетки по 1 мг 2 р/сут, при необходимости дозу увеличивают до 3—6 мг/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0,5 мг утром и вечером (2 р/сут), сироп детям в возрасте от 1 до 6 лет — 0,67 мг (1 ч. л.), 4—6 лет— 2 ч. л., 7—12 лет— 1 ст. л.

В/м и в/в назначают по 2 мг 2 р/сут (утром и вечером), детям — в/м по 25 мкг/кг/сут, разделяя на 2 инъекции. Для профилактики аллергических реакций вводят в/в 2 мг медленно (в течение 2—3 мин и более). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в соотношении 1 : 5.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст (сироп — до 1 года, в форме таблеток — до 6 лет).
■ Прием ингибиторов МАО.
■ Заболевания нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма).

Предостережения, контроль терапии

Снижает скорость психомоторной реакции: в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

На период лечения следует отказаться от употребления этанола.

Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным ЛС).

Необходимо исключить возможность внутри-артериального введения. Раствор для инъекций содержит этанол.


Для предотвращения искажения результатов прием кожных скарификационных проб на аллергены прием клемастина необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического обследования.

С осторожностью назначать:
■ при закрытоугольной глаукоме;
■ при стенозе привратника желудка;
■ при гиперплазии предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи;
■ при обструкции шейки мочевого пузыря;
■ при тиреотоксикозе;
■ при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. артериальной гипертензии);
■ в детском возрасте (до 6 лет — для таблеток, до 1 года — для сиропа и раствора для инъекций).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:
■ повышенная утомляемость;
■ сонливость;
■ головная боль;
■ головокружение;
■ тремор;
■ седативный эффект;
■ слабость;
■ ощущение усталости;
■ заторможенность;
■ нарушения координации движений.

Редко — стимулирующее действие (обычно у детей):
■ беспокойство;
■ повышенная раздражительность;
■ возбуждение;
■ нервозность;
■ бессонница;
■ истерия;
■ эйфория;
■ тремор;
■ судороги;
■ парестезии;
■ неврит.

Со стороны органов чувств:
■ нарушение четкости зрительного восприятия;
■ диплопия;
■ острый лабиринтит;
■ шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы:
■ сухость во рту;
■ снижение аппетита;
■ тошнота, рвота;
■ диарея или запоры;
■ гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы:
■ сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты;
■ ощущение давления в грудной клетке;
■ нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД (чаще у пожилых);
■ сердцебиение;
■ экстрасистолия.

Со стороны системы крови:
■ гемолитическая анемия;
■ тромбоцитопения;
■ агранулоцитоз.

Аллергические реакции:
■ кожные реакции;
■ бронхоспазм;
■ одышка (парентеральное введение);
■ фотосенсибилизация;
■ анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: стимуляция ЦНС (чаще у детей): возбуждение, галлюцинации, атаксия, нарушение координации движений, цианоз, атетоз, тремор, гиперрефлексии, тонико-клонические судороги; проявления холиноблокирующего действия: фиксированное расширение зрачков; «приливы» крови к лицу; нарушения со стороны ЖКТ; у взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, сердечно-сосудистый коллапс, кома.

Лечение: если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0,9% раствором натрия хлорида (через 3 ч и более с момента приема ЛС); активированный уголь; солевые слабительные; симптоматическая и поддерживающая терапия; необходим тщательный контроль и поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие


Взаимодействие Клемастина2

Синонимы

Бравегил (Россия), Клемастин (Болгария), Клемастина фумарат (Япония), Ривтагил (Швейцария), Тавегил (Индия, Швейцария)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14693 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13327 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10842 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология