Кларитромицин

27 Мая в 16:17 1735 0


Clarithromycin
Антибиотики, макролиды

Форма выпуска

Гранулы д/сусп. орал. 125 мг/5 мл
Пор. лиоф. д/ин. 500 мг
Пор. д/сусп. орал. 1,5 г, 2,5 г, 125 мг/5 мл
Табл., п.о., 250 мг, 500 мг
Табл., п.о., ретард 500 мг

Механизм действия

Кларитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов II поколения. Механизм антимикробного действия кларитромицина обусловлен нарушением синтеза белка в клетках бактерий, в результате замедляются их рост и размножение.

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Высокоактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, спирохет, легионелл, микоплазм, уреаплазм и хламидий, активен в отношении анаэробов, энтеробактерий, палочки инфлюенцы, псевдомонад. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 55%. Пиковая концентрация в плазме крови после перорального приема 500 мг достигается через 2—3 ч и составляет 1,77—1,89 мг/л. При регулярном приеме внутрь максимальное значение равновесной концентрации (Css) неизмененного ЛС и его метаболита через 2—3 суток в плазме составляет 2,4 ± 0,7 и 0,7 ± 0,2 мкг/мл соответственно.

Прием пищи замедляет всасывание, не влияя на Cmax и биодоступность. С белками плазмы связывается на 65—75%; при достижении плазменной концентрации выше 1 мг/л свободная фракция ЛС увеличивается. Концентрация кларитромицина в секретах (кроме слюны) и тканях значительно превышает сывороточную: в 39 раз в жидкости, выстилающей слизистую бронхов; в 8,8 раз в легочной ткани и перилимфе среднего уха; в 27,5 и 3,1 раза в слизистой бронхов и бронхиальном секрете соответственно; в 1,5 раза в синусах и в 33,1 раза в миндалинах.

Однако наиболее высокие концентрации — в 471 и 16,4 раза превышающие сывороточные — создаются в лизосомах альвеолярных макрофагов и полиморфноядерных лейкоцитах. Тканевая тропность кларитромицина определяет и значительный объем распределения (Vd), достигающий 3,5 л/кг. ЛС проходит через плацентарный, но не гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко. Т1/2 при приеме внутрь составляет 3,7 ч, возрастая с увеличением дозы.

Кларитромицин подвергается биотрансформации в печени с участием ферментов системы цитохрома P450; при этом образуются 8 метаболитов. Примерно 25% ЛС метаболизируется в 14-гидроксикларитромицин, определяющий антигемофильную активность ЛС, снижение которой можно наблюдать при значительном нарушении функции печени.

Продукты метаболизма и минимальная часть неизмененного ЛС элиминируются с желчью. Содержание активного ЛС в кале чаще незначительно, но может достигать 500 мг/кг, соответствуя концентрации телитромицина и других макролидов. Кларитромицин является единственным из макролидов, создающих клинически значимые концентрации в моче: через почки выводится 20—40% неизмененного ЛС и 10—15% в виде 14-гидроксикларитромицина.

Показания

■ Острые и обострение хронических гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области: периодонита, периостита, остеомиелита, перикоронита, дентоальвеолярного абсцесса, флегмоны, одонтогенного сепсиса, гайморита, тяжелых инфекционных заболеваний полости рта.
■ Профилактика инфекционных осложнений перед травматичными стоматологическими операциями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты и т.д.


■ Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (вызванные S. aureus и S. pyogenes).

Способ применения и дозы

Внутрь: не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Детям назначается в виде суспензии.
Взрослым и детям старше 12 лет по 250—500 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 2 г.

Продолжительность лечения составляет 5— 14 дней; при тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения общая длительность курса — 10 дней.

Детям назначается в виде суспензии в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7— 10 дней.

У пациентов с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 р/сут. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней. Для профилактики бактериальных осложнений за 1 ч до операции однократно взрослым и детям старше 16 лет — 500 мг, детям до 16 лет — 15 мг/кг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность, в т.ч. к другим макролидам.
■ Возраст до 6 месяцев.
■ Беременность и грудное вскармливание.
■ Тяжелые заболевания печени, желтуха в анамнезе.
■ Порфирия.
■ Одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина, линкозамидов, хлорамфеникола.

Предостережения, контроль терапии

Контроль ЭКГ при одновременном назначении с ЛС, удлиняющими интервал Q—Т, при наличии желудочковых аритмий.

С осторожностью назначать:
■ при почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:
■ крапивница;
■ синдром Стивенса—Джонсона и другие анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота;
■ рвота;
■ боли в области живота;
■ диарея;
■ псевдомембранозный колит;
■ стоматит;
■ глоссит;
■ увеличение активности ферментов печени;
■ холестатическая желтуха.

Со стороны органов чувств:
■ шум в ушах;
■ изменение вкуса.

Со стороны ЦНС:
■ головокружение;
■ головная боль;
■ беспокойство, страх;
■ бессонница;
■ ночные кошмары.

Со стороны системы крови:
■ тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния) — редко.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие


Взаимодействие Кларитромицина

Синонимы

Биноклар (Австрия), Веро-Кларитромицин (Россия), Клабакс (Индия), Кларбакт (Индия), Кларитромицин (Индия), Кларитромицин-Протекх (Индия), Кларицин (Индия), Клацид (Италия), Клацид СР (Великобритания), Клеримед (Кипр), Фромилид (Словения)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14693 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13327 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10842 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология