Кеторолак

27 Мая в 15:25 597 0


Ketorolac
Нестероидные противовоспалительные средства

Форма выпуска

Р-р д/ин. 30 мг/мл Табл. 10 мг Табл., п.о., 10 мг

Механизм действия

Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПП2) и тромбоксан (ТхА2).

Основные эффекты

■ Сильный анальгезирующий эффект.
■ Умеренное противовоспалительное действие.
■ Жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 80—100%. Cmax зависит от дозы и способа введения: после перорального приема 10 мг — 0,65—0,9 мкг/мл достигается через 10—78 мин; перорального приема 15 мг — 0,82— 1,46 мкг/мл — через 12—54 мин; в/м введения 30 мг — 1,74—3,1 мкг/мл — через 15—73 мин; в/м введения 60 мг — 3,28—5,82 мкг/мл — через 12— 54 мин; в/в инфузии 15 мг — 1,96—2,98 мкг/мл — через 0,44—1,8 мин; в/в инфузии 30 мг — 3,69— 5,61 мкг/мл — через 1,1—4,7 мин. Css достигается в течение суток при условии введения каждые 6 ч.

Связывается с белками плазмы 99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками (90%) и кишечником (6%). T1/2 у молодых — 3,8—6,3 ч, у пожилых — 4,7—8,6 ч. Скорость выведения замедляется у пациентов с хронической почечной недостаточностью пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением случаев тяжелой хронической почечной недостаточности (плазменный клиренс несколько выше ожидаемого). При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.

Показания

■ Сильный или умеренный болевой синдром: при пульпите, обострении хронического периодонтита, хроническом рецидивирующем афтозномстоматите, после пломбирования корневых каналов, при перикороните, посттравматических и послеоперационных болях.
■ Артралгия при артрите и артрозе височно-нижнечелюстного сустава.
■ Болевой синдром при невралгии тройничного нерва и неврите лицевого нерва.
■ Боли при онкологических заболеваниях.
■ Умеренные и сильные боли при ревматических заболеваниях.
■ Миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Способ применения и дозы

В/м: по 10—30 мг 4 р/сут, не более 2 дней.

Внутрь: по 10—20 мг 3—4 р/сут. Дозы подбираются индивидуально, но с учетом выраженного болевого синдрома, начиная с минимальной (10 мг).

Максимальная разовая доза — 30 мг. Максимальная суточная доза — 90 мг, для пожилых — 60 мг.

Длительность лечения не должна превышать 5 суток.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ «Аспириновая» астма.
■ Бронхоспазм.
■ Отек Квинке.
■ Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация, гипокоагуляция.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептические язвы.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л).
■ Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый).
■ Геморрагический диатез.
■ Одновременный прием с другими НПВС.
■ Высокий риск развития (во время операции) или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения.
■ Беременность, роды.
■ Кормление грудью.
■ Детский возраст (до 16 лет).

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:
■ пациентам с нарушением свертывания крови контролировать число тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных пациентов, требующих тщательного контроля гемостаза;


■ учитывать факторы, обусловливающие повышение риска развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ: возраст старше 65 лет, наличие пептической язвы, совместный прием антикоагулянтов и/или НПВС, парентеральное введение сроком более 5 суток, передозировка;
■ учитывать, что при совместном приеме с другими НПВС возможна задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия; влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24—48 ч;
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Растворы, предназначенные для в/в и в/м введения, не следует вводить эпидурально или интра-текально из-за наличия в их составе этанола.

Не рекомендуется кеторолак применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии и для обезболивания в акушерской практике.

С осторожностью назначать:
■ при наличии полипов слизистой оболочки носа и носоглотки;
■ при холецистите;
■ при хронической сердечной недостаточности;
■ при активном гепатите, холестазе;
■ при сепсисе;
■ при системной красной волчанке;
■ в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ сухость во рту;
■ стоматит;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея или запор;
■ тяжесть в эпигастрии;
■ метеоризм;
■ абдоминальные боли;
■ гастрит;
■ эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
■ перфорация язвы ЖКТ;
■ окрашивание кала в темный цвет;
■ желудочно-кишечное кровотечение;
■ нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз);
■ риск развития тяжелых осложнений со стороны ЖКТ существенно выше, чем при применении других НПВС.

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ бледность кожных покровов;
■ тревожность;
■ сонливость;
■ нарушение концентрации внимания;
■ депрессия;
■ эйфория;
■ оглушенность;
■ астенический синдром.

Аллергические реакции:
■ крапивница;
■ эозинофилия;
■ пузырчатка;
■ бронхоспазм;
■ синдром Стивенса—Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ учащение мочеиспускания;
■ отеки;
■ ухудшение течения интерстициального нефрита;
■ гломерулонефрит;
■ нефротический синдром;
■ олигурия;
■ дизурия;
■ острая почечная недостаточность.

Со стороны системы крови:
■ удлинение времени кровотечения;
■ склонность к кровотечениям.

Другие эффекты:
■ диспноэ;
■ потливость;
■ сильная жажда;
■ миалгия;
■ изменения вкуса;
■ нарушение зрения.

Местные реакции:
■ болезненность в месте введения.

Взаимодействие


Взаимодействие Кеторолака

Синонимы

Долак (Индия), Кеталгин (Россия), Кетанов (Индия), Кеторол (Индия), Кеторолак (Украина), Кеторолака трометамин (Испания)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14647 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13246 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10785 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология