Кетопрофен

27 Мая в 15:16 789 0


Ketoprofen
Нестероидные противовоспалительные средства

Форма выпуска

Гель 2,5%о
Капли орал. 5%
Капс. 50 мг
Капс. ретард 200 мг
Крем 5%
Пор. лиоф. д/ин. 100 мг
Р-р д/ин. 100 мг/2 мл
Супп. 100 мг
Табл., п.о., 50 мг, 100 мг
Табл., п.о., форте 100 мг, 200 мг
Табл. ретард 150 мг

Механизм действия

Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПП2) и тромбоксан (ТхА2). Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, снижает выделение цитокинов и активность нейтрофилов.

Основные эффекты

■ Противовоспалительный.
■ Анальгезирующий.
■ Умеренный жаропонижающий.
■ Антиагрегационный.
■ Десенсибилизируюший (при длительном применении).

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. Биодоступность — более 90%. Связывается с белками плазмы на 99%. Cmax — 1—2 ч после приема внутрь, 1,4—4 ч — при ректальном введении, 15—30 мин — при парентеральном введении.

При приеме таблеток ретард минимальная эффективная концентрация определяется через 45—60 мин. Css в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6—8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Выводится почками (главным образом) и кишечником (1%). T1/2 — 1,6—1,9 ч. Не кумулирует.

Лизиновая соль кетопрофена: Omax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20—30 мин, при ректальном — 45—60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20—30 мин и сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18—20 ч.

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками (60—80% — в виде глюкуронида за 24 ч).

При местном применении в виде геля абсорбируется чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность геля — около 5%. После применения в дозе 50—150 мг концентрация в плазме через 5—8 ч — 0,08— 0,15 мкг/мл.

При использовании раствора для полоскания Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (или 4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Показания

Для системного применения:
■ инфекционно-воспалительные и дегенеративные заболевания височно-челюстного сустава, тканей пародонта, слизистой оболочки полости рта (в составе комплексной терапии);
■ боли различного генеза у пациентов с заболеваниями челюстно-лицевой области: невралгия, неврит, миалгия, зубная боль (в т.ч. при лечении и удалении зубов), послеоперационные боли, травматическое воспаление мягких тканей и височно-нижнечелюстного сустава, головная боль;
■ ревматоидный артрит, остеоартроз, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, псо-риатический артрит;
■ боли различного генеза: у пациентов с онкологическими заболеваниями, невралгия, миал-гия, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, аднексит, дисальгоменорея, отит, головная боль, почечная колика.

Для местного применения:
■ раствор для полоскания — воспалительные заболевания полости рта и глотки (стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз, ангина, фарингит и пр.), воспаление после лечения и удаления зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Способ применения и дозы

В/в: 100—200 мг 1 р/сут (в 100—500 мл физиологического раствора).
В/м: по 100 мг 1 р/сут.
Внутрь: во время приема пищи, по 50 мг 3— 4 р/сут.
Ректально: по 1 суппозиторию (100 мг) 2— 3 р/сут.
Местно: гель, крем, раствор для полоскания — 2—3 р/сут.
Максимальная разовая доза — 100 мг.
Максимальная суточная доза — 300 мг.


Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС).
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит.
■ Цирроз печени с портальной гипертензией.
■ Заболевания зрительного нерва.
■ Бронхиальная астма (НПВС-зависимая).
■ Сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия.
■ Гемофилия и другие нарушения свертывания крови.
■ Печеночная недостаточность.
■ Хроническая почечная недостаточность.
■ Снижение слуха, патология вестибулярного аппарата.
■ Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
■ Заболевания крови (в т.ч. лейкопения, гипокоагуляция).
■ Детский возраст.
■ Беременность (III триместр).
■ Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны (при местном применении).
■ Проктит и прокторрагии (для суппозиториев).

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:
■ контролировать картину периферической крови;
■ контролировать функциональное состояние печени и/или почек;
■ учитывать, что прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания;
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При необходимости определения 17-кетостерои-дов прием кетопрофена следует прекратить за 48 ч до проведения исследования.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

При местном использовании необходимо избегать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза.

С осторожностью назначать:
■ пациентам с гипербилирубинемией;
■ при беременности (I и II триместры);
■ при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ стоматит;
■ диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея);
■ НПВС-гастропатия;
■ абдоминальные боли;
■ нарушение функции печени;
■ при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное).

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ бессонница;
■ возбуждение;
■ сонливость;
■ депрессия;
■ астения;
■ описаны случаи развития асептического менингита у пациентов с аутоиммунными заболеваниями.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ повышение АД;
■ тахикардия;
■ развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ отечный синдром;
■ нарушение функции почек.

Со стороны системы крови:
■ анемия;
■ тромбоцитопения;
■ агранулоцитоз;
■ лейкопения.

Со стороны органов чувств:
■ снижение слуха;
■ шум в ушах;
■ зрительные расстройства.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд;
■ крапивница;
■ отек Квинке;
■ бронхоспазм.

Другие эффекты:
■ усиление потоотделения;
■ при длительном применении в больших дозах — маточное кровотечение.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном (благодаря нейтральной реакции и меньшему местному раздражающему действию на слизистую ЖКТ) реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ.

При местном применении возможно развитие аллергических реакций: гиперемия кожи, фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.

Взаимодействие


Взаимодействие Кетопрофена

Синонимы

Артрозилен (Италия), Быструмгель (Россия), Кетонал (Словения), Кетопрофен (Китай), Кетопрофен-Врамед (Болгария), ОКИ (Италия), Фастум гель (Италия), Феброфид (Польша), Флексен (Италия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14693 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13327 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10842 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология