Раздел медицины:

Клиническая фармакология

Итраконазол

27 Мая в 14:41 1155 0
Itraconazole
Противогрибковые средства

Форма выпуска

Капс. 0,1 г
Р-р орал. 10 мг/мл

Механизм действия

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов Candida (включая С. albicans, С. glabrata, С. krusei), плесневых грибов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь достаточно полно всасывается из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью, которая снижается при почечно-печеночной недостаточности, СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов.

В крови определяется через 3—4 ч. Стационарные концентрации в плазме при длительном применении создаются через 1—2 недели и составляют при приеме 100 мг 1 р/сут 0,4 мг/л, при приеме 200 мг 1 р/сут— 1,1 мг/л, 200 мг 2 р/сут — 2 мг/л. Связывается с белками плазмы 99,8%. Проникает в ткани и органы, содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2—3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2—4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выведение: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0,03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3—18% в неизмененном виде). T1/2 — 24—36 ч.

Показания

■ Системная терапия кандидоза слизистой оболочки полости рта и губ, в т.ч. острого псевдомембранозного, атрофического, гиперпластического.
■ Профилактика кандидозной инфекции у пациентов с иммунодефицитными состояниями.

Способ применения и дозы

Внутрь: сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.

При кандидозе полости рта взрослым назначают по 100 мг 1 р/сут в течение 15 дней. При необходимости курс лечения повторяют. При других микозах — 100—200 мг 1 р/сут.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:
■ учитывать, что у пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы;
■ пациентам с циррозом печени и/или почечной недостаточностью итраконазол назначать под контролем его концентрации в плазме и только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени;
■ при приеме более 1 месяца контролировать функции печени;
■ женщинам репродуктивного возраста использовать адекватные методы контрацепции;
■ при развитии нарушения функции печени или периферической нейропатии отменить итраконазол.

С осторожностью назначать при:
■ циррозе печени;
■ хронической почечной недостаточности;
■ повышенной чувствительности к другим производным азола.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ диспепсия;
■ тошнота;
■ абдоминальные боли;
■ анорексия;
■ рвота;
■ запоры;
■ повышение активности печеночных трансаминаз;
■ гепатит;
■ холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ периферические нейропатии;
■ утомляемость.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ кожный зуд;
■ крапивница;
■ отек Квинке;
■ злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона).

Со стороны кожи и ее производных:
■ алопеция.

Со стороны эндокринной системы:
■ дисменорея.

Со стороны обмена веществ:
■ гипокалиемия.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ гиперкреатининемия;
■ отечный синдром.

Другие реакции:
■ окрашивание мочи в темный цвет.

Взаимодействие

Взаимодействие Итраконазола

Синонимы

Ирунин (Россия), Итразол (Россия), Итраконазол пеллеты (Испания), Итрамикол (Россия), Орунгал (Бельгия), Орунгамин (Россия), Орунит (Россия), Румикоз (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
показать еще