Итраконазол

27 Мая в 14:41 486 0


Itraconazole
Противогрибковые средства

Форма выпуска

Капс. 0,1 г
Р-р орал. 10 мг/мл

Механизм действия

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов Candida (включая С. albicans, С. glabrata, С. krusei), плесневых грибов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь достаточно полно всасывается из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью, которая снижается при почечно-печеночной недостаточности, СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов.

В крови определяется через 3—4 ч. Стационарные концентрации в плазме при длительном применении создаются через 1—2 недели и составляют при приеме 100 мг 1 р/сут 0,4 мг/л, при приеме 200 мг 1 р/сут— 1,1 мг/л, 200 мг 2 р/сут — 2 мг/л. Связывается с белками плазмы 99,8%. Проникает в ткани и органы, содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2—3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2—4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выведение: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0,03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3—18% в неизмененном виде). T1/2 — 24—36 ч.

Показания

■ Системная терапия кандидоза слизистой оболочки полости рта и губ, в т.ч. острого псевдомембранозного, атрофического, гиперпластического.
■ Профилактика кандидозной инфекции у пациентов с иммунодефицитными состояниями.

Способ применения и дозы

Внутрь: сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.

При кандидозе полости рта взрослым назначают по 100 мг 1 р/сут в течение 15 дней. При необходимости курс лечения повторяют. При других микозах — 100—200 мг 1 р/сут.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.


Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:
■ учитывать, что у пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы;
■ пациентам с циррозом печени и/или почечной недостаточностью итраконазол назначать под контролем его концентрации в плазме и только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени;
■ при приеме более 1 месяца контролировать функции печени;
■ женщинам репродуктивного возраста использовать адекватные методы контрацепции;
■ при развитии нарушения функции печени или периферической нейропатии отменить итраконазол.

С осторожностью назначать при:
■ циррозе печени;
■ хронической почечной недостаточности;
■ повышенной чувствительности к другим производным азола.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ диспепсия;
■ тошнота;
■ абдоминальные боли;
■ анорексия;
■ рвота;
■ запоры;
■ повышение активности печеночных трансаминаз;
■ гепатит;
■ холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ периферические нейропатии;
■ утомляемость.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ кожный зуд;
■ крапивница;
■ отек Квинке;
■ злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона).

Со стороны кожи и ее производных:
■ алопеция.

Со стороны эндокринной системы:
■ дисменорея.

Со стороны обмена веществ:
■ гипокалиемия.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ гиперкреатининемия;
■ отечный синдром.

Другие реакции:
■ окрашивание мочи в темный цвет.

Взаимодействие

Взаимодействие Итраконазола

Синонимы

Ирунин (Россия), Итразол (Россия), Итраконазол пеллеты (Испания), Итрамикол (Россия), Орунгал (Бельгия), Орунгамин (Россия), Орунит (Россия), Румикоз (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14662 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13267 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10794 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология