Индометацин

26 Мая в 22:49 932 0


Indometacin
Нестероидные противовоспалительные средства

Форма выпуска

Аэрозоль 1%%
Гель паружп. 1%, 5%, 10%
Драже 25 мг
Капс. 25 мг, 50 мг
Капс. ретард 75 мг
Мазь 5%%, 10%%
Р-р д/ип. 60 мг/2 мл
Табл. 5 мг, 10 мг, 25 мг
Табл., п.о. раствор./кишечп., 25 мг
Супп. рект. 50 мг, 100 мг

Механизм действия

Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПП2) и тромбоксан (ТхА2).

Основные эффекты

■ Противовоспалительный.
■ Анальгезирующий.
■ Жаропонижающий.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 98% при пероральном приеме и 85% — при ректальном. Cmax после приема внутрь — 2 ч. Связывается с белками плазмы на 90%, T1/2 — 4—9 ч.

Метаболизируется в основном в печени. Выводится (в неизмененном виде — 30%) почками — 70% и ЖКТ — 30%. Не удаляется при диализе.

При местном применении системная абсорбция низкая. Проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Показания

Для системного применения:
■ инфекционно-воспалительные и дегенеративные заболевания височно-нижнечелюстного сустава, тканей пародонта, слизистой оболочки полости рта (в составе комплексной терапии);
■ болевой синдром легкой и средней степени выраженности: зубная боль при пульпите, обострении хронического периодонтита, заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта, при альвеолите, перикороните, остеомиелите, миалгии, болезненном прорезывании зубов, в послеоперационном периоде, при невралгии тройничного нерва, неврите;
■ ревматоидный, псориатический, ювенильный, хронический артрит, анкилозирующий спондилит, острая ревматоидная лихорадка, подагрический артрит.

Для местного применения:
■ мазь, крем;
■ воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта: гингивит и пародонтит;
■ остеоартроз, псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра, травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (тендовагинит, синдром «плечо—рука», бурсит); тромбофлебит, невралгии, миалгии.

Способ применения и дозы

В/м: по 60 мг 1—2 р/сут.
Внутрь: по 25—50 мг 2—3 р/сут.
Наружно: наносить мазь на пораженную поверхность 2—3 р/сут.
Ректально: по 50—100 мг 2 р/сут.
Максимальная разовая доза — 100 мг. Максимальная суточная доза — 200 мг. Максимальная суточная доза у детей (старше 14 лет) — 1,5— 2,5 мг/кг.

Противопоказания

Для системного применения:
■ гиперчувствительность;
■ «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда);
■ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит;
■ кровотечение (внутричерепное, желудочно-кишечное);
■ врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло);
■ нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва;
■ цирроз печени с портальной гипертензией;
■ бронхиальная астма;
■ сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия;
■ гемофилия, гипокоагуляция;
■ печеночная недостаточность;
■ хроническая почечная недостаточность;
■ снижение слуха, патология вестибулярного аппарата;
■ дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови;
■ беременность;
■ кормление грудью.

Для местного применения:
■ гиперчувствительность;
■ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
■ гипокоагуляция;
■ беременность.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:
■ контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и почек;
■ воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
■ для предупреждения и уменьшения диспептических явлений следует использовать антацидные ЛС;
■ наносить мазь только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
При необходимости определения 17-кетостерои-дов индометацин следует отменить за 48 ч до исследования.



С осторожностью назначать:
■ для системного применения:
— пациентам с гипербилирубинемией;
— пациентам с тромбоцитопенией;
— при эпилепсии;
— при паркинсонизме;
— при депрессии;
— в детском и пожилом возрасте;
■ для местного применения:
— мазь и гель — при воспалительных заболеваниях и травматических повреждениях слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта;
— пациентам с аллергическими реакциями на ЛС «аспиринового» ряда в анамнезе, «аспириновой» триадой (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда);
— пациентам с заболеваниями, вызывающими нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
— при кормлении грудью;
— в детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ НПВС-гастропатия;
■ абдоминальные боли;
■ тошнота;
■ рвота;
■ изжога;
■ анорексия;
■ диарея;
■ нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, «печеночных» трансаминаз);
■ при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.

Со стороны нервной системы:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ бессонница;
■ возбуждение;
■ раздражительность;
■ усталость;
■ сонливость;
■ депрессия;
■ периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ сердечная недостаточность;
■ тахиаритмия;
■ отеки;
■ повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ нарушение функции почек;
■ протеинурия;
■ гематурия;
■ интерстициальный нефрит;
■ нефротический синдром;
■ некроз сосочков.

Со стороны системы крови:
■ кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное);
■ апластическая анемия;
■ аутоиммунная гемолитическая анемия;
■ тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:
■ нарушение вкуса;
■ снижение слуха;
■ шум в ушах;
■ диплопия;
■ нечеткость зрительного восприятия;
■ помутнение роговицы;
■ конъюнктивит. Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд;
■ крапивница;
■ отек Квинке;
■ бронхоспазм;
■ в единичных случаях — фотосенсибилизация, синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.

Другие эффекты:
■ асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями);
■ усиление потоотделения. Лабораторные показатели:
■ агранулоцитоз;
■ лейкопения;
■ гипергликемия;
■ глюкозурия;
■ гиперкалиемия. Местные реакции:
■ жжение;
■ зуд;
■ тяжесть в аноректальной области;
■ обострение геморроя.

При применении мазей и/или крема:
■ аллергические реакции;
■ зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации;
■ при длительном применении — системные проявления.

При применении глазных капель:
■ аллергические реакции;
■ при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти, дезориентация. В тяжелых случаях — парестезии, онемение конечностей и судороги.

Лечение: быстрое выведение ЛС из организма, промывание желудка, активированный уголь и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие


Взаимодействие Индометацина

Синонимы

Апо-Индометацин (Канада), Веро-Индометацин (Россия), Индобене (Германия), Индовис ЕС (Израиль), Индоколлир (Франция), Индометацин (Болгария, Испания, Молдова), Индометацин-Акри (Россия), Индометацин-Биосинтез (Россия), Индометацин-Ратиофарм (Германия), Индометацин 100 Берлин-Хеми (Германия), Индометацин Врамед (Болгария), Индометацин Севтополис (Болгария), Индометацин Софарма (Болгария), Индомин (Индомин), Индопан (Россия), Индотард (Израиль), Метиндол (Польша), Метиндол ретард (Польша)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14683 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13304 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10826 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология