Гентамицин

26 Мая в 14:37 1524 0


Gentamicin
Антибиотики, аминогликозиды

Форма выпуска

Губка д/местн. прим. 0,125 г, 62,5 мг Мазь 0,1%
Пор. лиоф. д/ин. 80 мг Р-р для в/в введ. 4%
Р-р д/ин. 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг, 120 мг

Механизм действия

Гентамицин — природный антибиотик группы аминогликозидов II поколения.

Активен в отношении грамположительных и особенно грамотрицательных микроорганизмов, действует на синегнойную палочку, кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. микобактерии туберкулеза), но неактивен в отношении анаэробов.

Механизм антимикробного действия обусловлен нарушением синтеза белка и проницаемости клеточных мембран.

Фармакокинетика

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ.

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax достигается после в/м введения через 0,5—1,5 ч; величина Cmax после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мг/л. Связь с белками низкая (0—10%). Обнаруживается в терапевтических концентрациях в ткани почек, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкости, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях.

Низкие концентрации отмечаются в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). После в/м и в/в введения гентамицин плохо проникает через ГЭБ, при менингите концентрация в СМЖ увеличивается (до 4— 5 мг/л при в/в введении в дозе 6 мг/кг). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости (СМЖ), чем у взрослых.

Не подвергается метаболизму. в крови у взрослых — 2—4 ч, у детей в возрасте от 1 недели до 6 месяцев — 3—3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг — 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг — 11,5 ч. Выводится почками в неизмененном виде. У пациентов с нормальной величиной клубочковой фильтрации за первые сутки выводится 70%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мг/л; у пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Накапливается в корковом слое почек, где обнаруживается в высоких концентрациях в течение 10 дней и более после окончания лечения. В низких концентрациях (< 0,5 г/л) может обнаруживаться в почках в течение 100 ч и более, что, возможно, является одной из причин его нефротоксичности.

Накопление и длительное выведение гентамицина из ткани почек рассматривается как благоприятный фактор в лечении пиелонефрита, однако одновременно это способствует и проявлению его нефротоксичности. Выводится при гемодиализе — через каждые 4—6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен — за 48—72 ч выводится лишь 25% дозы. При повторных введениях кумулирует главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При наружном применении практически не всасывается. С больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро. При использовании крема всасывается быстрее, чем при использовании мази.

Показания

Обычно применяется в комбинации с другими антибиотиками при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
■ хронический остеомиелит и другие тяжелые гнойно-воспалительные процессы, вызванные полирезистентной к другим антибиотикам флорой;
■ раневая инфекция, ожоговая инфекция (в сочетании с бета-лактамами или линкозамидами).

Способ применения и дозы

Парентерально: в/м и в/в капельно, в течение 1,5—2 ч в растворе 0,9% натрия хлорида или 5% глюкозы, вводимый объем — 50—300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1%). Доза для взрослых и детей старше 2 лет — 3 мг/кг в сутки в 2—3 введения (при необходимости до 5 мг/кг в сутки). В/м инъекции — курс 10— 14 дней, в/в — 2—3 дня, затем переходят на в/м введение.

Наружно: мазь применяют при поражениях кожи на фоне экземы или псориаза, а крем — при первичных инфекциях влажной кожи или вторичных инфекциях жирной кожи. При необходимости накладывают повязку.



При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым — 1—1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям — 2—2,5 мг/кг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Неврит слухового нерва.
■ Почечная недостаточность с азотемией и уремией.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.
■ Младенческий возраст.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:
■ определять концентрацию ЛС в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или высоких токсических), проводить контроль клиренса креатинина, особенно у лиц пожилого возраста;
■ учитывать, что на фоне лечения могут развиться резистентные микроорганизмы; в подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии;
■ учитывать вероятность развития нефротоксичности, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени;
■ знать, что содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у пациентов аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом;
■ при нанесении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При наличии жизненных показаний гентамицин может быть использован у беременных и кормящих женщин при системном применении.

С осторожностью назначать при:
■ миастении;
■ паркинсонизме;
■ ботулизме.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд;
■ лихорадка;
■ отек Квинке;
■ эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота;
■ рвота;
■ повышение активности печеночных трансаминаз;
■ гипербилирубинемия.

Со стороны системы крови:
■ анемия;
■ лейкопения;
■ гранулоцитопения;
■ тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС:
■ подергивание мышц;
■ парестезии;
■ ощущение онемения;
■ судорожные припадки;
■ головная боль;
■ сонливость;
■ у детей — психоз.

Со стороны органов чувств:
■ ототоксичность: шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ нефротоксичность: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Другие эффекты:
■ лихорадка;
■ развитие суперинфекции;
■ у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5—10 мл, кальция глюконат 10% 5—10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5—0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5—2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима вспомогательная или искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействие

Взаимодействие Гентамицина

Синонимы

Гентамицин-АКОС (Россия), Гентамицин-К (Словения), Гентамицин-М.Дж. (Индия), ГентамицинФерейн (Россия), Гентамицин (Македония), Гентамицина сульфат-Дарница (Украина), Гентамицина сульфат (Россия, Беларусь, Украина, Испания), Гентацикол (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14697 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13336 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10858 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология