Фуросемид

29 Мая в 8:09 4193 0


Furosemide
Диуретические средства

Форма выпуска

Р-р для в/в и в/м введ. 10 мг/мл
Табл. 40 мг

Механизм действия

Фуросемид — петлевой диуретик: блокирует реабсорбцию 15—20% профильтровавшихся ионов натрия и хлора на всем протяжении толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Увеличивает выведение калия, кальция, магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными влиянием на синтез простациклинов, высвобождением почечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока.

Основные эффекты

■ Вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный, зависящий от дозы диуретический эффект. При приеме внутрь действие развивается через 15—30 мин, достигает максимума спустя 1—2 ч и длится в среднем 6 ч. При в/в инъекции эффект наступает через 3— 4 мин, достигает максимума через 30 мин и длится 1—2 ч. В течение действия фуросемида выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после прекращения действия экскреция ионов натрия уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи).

Это является следствием значительной активации ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции, активирующейся в ответ на массивный диурез. В этот период стимулируются аргинин-вазопрессиновая биохимическая и симпатическая нервная системы, уменьшается уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывается вазоконстрикция. Вследствие явления «рикошета» при приеме 1 раз в день фуросемид может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов натрия.

■ Фуросемид при в/в введении вызывает расширение периферических вен, быстро (еще до развития диуретического действия) приводит к снижению преднагрузки на сердце, понижает давление наполнения левого желудочка — эффекты, имеющие существенное терапевтическое значение при сердечной недостаточности и отеке легких.

■ Оказывает гипотензивное действие в результате уменьшения объема циркулирующей крови, а также вследствие увеличения выведения ионов натрия и, следовательно, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия.

■ Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление.

■ Фуросемид эффективен при низкой скорости клубочковой фильтрации у больных с почечной недостаточностью.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Время достижения максимальной концентрации в плазме при приеме внутрь — 1—2 ч, при в/в введении — 0,5 ч.
Биодоступность — 60—70%, относительный объем распределения — около 0,2 л/кг, связь с белками плазмы — 91—97%. Фуросемид проникает через плацентарный барьер, проходит в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием в основном глюкоронидов, метаболиты неактивны. Т1/2 — 0,5—1,5 ч при нормальной функции почек. Экскретируется преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, 12% введенной дозы выводится с желчью. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс — 1,5—3 мл/мин/кг.

Показания

■ Проведение форсированного диуреза при отравлениях различными химическими соединениями, в т.ч. ЛС и веществами биологического происхождения при тяжелых интоксикациях.
■ Гипертонический криз.
■ Отечные синдромы различного происхождения.
■ Хроническая сердечная недостаточность (ПБ— III степени).
■ Отек мозга, отек легких.
■ Отечно-асцитический синдром при циррозе печени.
■ Острая и хроническая почечная недостаточность, нефротический синдром.
■ Выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия.
■ Эклампсия.

Способ применения и дозы

В/м или в/в инъекции производят однократно в дозе 20—40 мг (при необходимости дозу увеличивают на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение осуществляют медленно, в течение 1—2 мин. В высоких дозах (80—240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность к сульфаниламидам, повышенная чувствительность к фуросемиду.
■ Печеночная кома, выраженная недостаточность функции печени и почек.
■ Тяжелые нарушения электролитного баланса, гипокалиемия.
■ Олигурия более суток, анурия.
■ Подагра, гиперурикемия.
■ Сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам.
■ Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, гипотензия, инфаркт миокарда.
■ Системная красная волчанка.


■ Панкреатит.
■ Метаболический алкалоз.

Предостережения, контроль терапии

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную повышенную чувствительность к фуросемиду.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.
В период лечения рекомендуется избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности фуросемид может быть назначен на очень короткое время, если предполагаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода.

При назначении фуросемида кормящим матерям целесообразно прекращение грудного вскармливания.
Для разведения следует использовать изотонические растворы натрия хлорида или глюкозы с pH не ниже 5,5.

Не рекомендуется смешивать фуросемид с любыми другими ЛС в одном шприце.

С осторожностью назначать:
■ при гиперплазии предстательной железы;
■ при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности);
■ больным сахарным диабетом (снижение толерантности к глюкозе);
■ при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ ортостатическая гипотензия;
■ коллапс;
■ тахикардия;
■ аритмии;
■ снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение;
■ головная боль;
■ миастения;
■ судороги икроножных мышц (тетания);
■ парестезии;
■ апатия;
■ адинамия;
■ слабость;
■ вялость;
■ сонливость;
■ спутанность сознания.

Со стороны органов чувств:
■ нарушения зрения и слуха;
■ глухота.

Со стороны пищеварительной системы:
■ снижение аппетита;
■ сухость во рту;
■ жажда;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея.

Со стороны мочеполовой системы:
■ олигурия;
■ острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы);
■ интерстициальный нефрит;
■ гематурия;
■ снижение потенции.

Со стороны системы крови:
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения;
■ агранулоцитоз;
■ апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного и других видов обмена веществ:
■ гиповолемия;
■ дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии);
■ гипокалиемия;
■ гипонатриемия;
■ гипохлоремия;
■ гипокальциемия;
■ гипомагниемия;
■ гипокалиемический метаболический алкалоз;
■ гипергликемия;
■ гиперхолестеринемия;
■ гиперурикемия;
■ глюкозурия;
■ гиперкальциурия.

Аллергические реакции:
■ пурпура;
■ крапивница;
■ эксфолиативный дерматит;
■ мультиформная экссудативная эритема;
■ васкулит;
■ некротизирующий ангиит;
■ кожный зуд;
■ озноб;
■ лихорадка;
■ фотосенсибилизация;
■ анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, гипокалиемия, алкалоз, аритмии (в т.ч. атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, коррекция водно-солевого баланса, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие


Взаимодействие Фуросемида

Синонимы

Апо-Фуросемид (Канада), Диусемид (Иордания), Дифурекс (Индия), Кинекс (Индия), Лазикс (Германия, Индия, США, Турция, Югославия), Ново-Семид (Канада), Тасек (Индия), Тасимайд (Индия), Урикс (Индия), Флорикс (Индия), Фрузикс (Индия), Фрусемид (Великобритания, Индия), Фуроземикс (Франция), Фурон (Австрия), Фурорезе (Германия), Фуросемид (Бельгия, Болгария, Венгрия, Германия, Дания, Индия, Италия, Македония, Польша, Россия, Финляндия), Фуросемид-Дарница (Украина), Фуросемид Ланнахер (Австрия), Фуросемид-Милве (Болгария), Фуросемид-Н.С. (Россия), Фуросемид-Ратиофарм (Германия), Фуросемид-Рос (Россия), Фуросемид-Тева (Израиль), Фуросемид-Ферейн (Россия), Фуросемид (Мифар) (США), Фуросемид Никомед (Норвегия), Фурсемид (Хорватия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14683 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13304 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10826 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология