Фторхинолоны

15 Мая в 15:52 1026 0


Указатель описаний ЛС

Левофлоксацин
Норфлоксацин
Ципрофлоксацин


ЛС группы фторхинолонов — высокоактивные синтетические противомикробные средства широкого спектра действия, обладающие высокой биодоступностью и относительно невысокой токсичностью.

Фторхинолоны являются высокоактивными антимикробными средствами широкого спектра действия, обладающими постантибиотическим эффектом. К ним более чувствительны грамотрицательные бактерии, менее чувствительны грамположительные микроорганизмы. Большинство анаэробов к ним малочувствительно или резистентно. У новых фторхинолонов (левофлоксацин и др.) повышена активность в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Фторхинолоны ингибируют фермент ДНК-гиразу (топоизомеразу II) в бактериальной клетке, нарушая функцию ДНК и синтез РНК, препятствуют росту и делению клетки. На грамотрицательные бактерии могут оказывать бактерицидное действие.

Устойчивость микроорганизмов к фторхинолонам развивается медленно.

Фармакокинетика

Фторхинолоны при приеме внутрь хорошо всасываются и проникают в большинство тканей, проходят через плаценту и в грудное молоко. составляет 1—3 ч. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на Cmax.

В умеренной степени (20—40%) ЛС связываются с белками плазмы крови. Для большинства фторхинолонов Т1/2 составляет 5—10 ч. Биотрансформируются в печени, часть метаболитов обладает некоторой антибактериальной активностью.

Выделяются в основном почками путем клубочковой фильтрации, канальцевой секреции и внепочечными механизмами (экскреция с желчью и выведение с фекалиями). При нарушении функции почек выведение фторхинолонов значительно замедляется.

Место в терапии

Фторхинолоны применяются для лечения тяжелых гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области.

Переносимость и побочные эффекты

Фторхинолоны обычно хорошо переносятся. Побочные явления наблюдаются редко.
  • Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль или неприятные ощущения в животе, псевдомембранозный колит.
  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, двигательные расстройства, редко — острый психоз, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, дрожание.
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, одышка, васкулит.
  • Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.
  • Интерстициальный нефрит (редко): кровь в моче или мутная моча, повышение температуры, сыпь, отечность стоп или лодыжек.
  • Фотосенсибилизация.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность.
  • Дети до 18 лет.

Предостережения

Не рекомендуется применять при беременности (проникают через плаценту) и кормлении грудью (выделяются с молоком).



В педиатрии их используют только по жизненным показаниям при отсутствии альтернативных антибактериальных средств.

При нарушении функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы фторхинолонов.

Взаимодействие

Антацидные средства и другие ЛС, содержащие ионы алюминия, магния, цинка, железа, висмута, образуют с фторхинолонами невсасывающиеся хелатные комплексы, значительно снижая всасывание фторхинолонов из ЖКТ.

Сочетание со средствами, ощелачивающими мочу (цитраты, натрия карбонат, ингибиторы карбоангидразы и др.), увеличивает риск кристаллурии и нефротоксического действия.

Фторхинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана. Комбинация фторхинолонов с другими антимикробными ЛС, как правило, не приводит к существенному изменению активности.

Риск нейротоксических эффектов фторхинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами.

Ципрофлоксацин и норфлоксацин нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, увеличивают риск кровотечений.

Азлоциллин и циметидин замедляют элиминацию фторхинолонов, повышая их концентрацию в крови.

При совместном применении с ЛС, удлиняющими интервал QT (астемизол, терфенадин), увеличивается риск развития сердечных аритмий.

Примеры ТН синтетических химиотерапевтических AC, зарегистрированных в РФ

МНН

Синонимы

Ко-тримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол)

Бактрим, Бисептол

Левофлоксацин

Таваник

Метронидазол

Клион, Трихоброл, Трихопол

Норфлоксацин

Локсон-400, Норилет

Орнидазол

Орнидазол

Сульфадиметоксин

Сульфадиметоксин

СульфамонометоксинСульфамонометоксин
ЦипрофлоксацинЦипробай, Ципролет, Цифран

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14693 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13327 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10842 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология