Фенилэфрин

28 Мая в 22:28 1694 0


Phenylephrine
а-адреномиметики

Форма выпуска

Р-р д/ин. 10 мг/мл

Механизм действия

Фенилэфрин непосредственно стимулирует а-адренорецепторы. По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином действует более длительно, т.к. менее подвержен действию катехол-орто-метилтрансферазы.

Основные эффекты

■ Сужение сосудов.
■ Повышение АД (систолическое и диастолическое), увеличение общего периферического сопротивления сосудов.
■ Рефлекторное повышение тонуса блуждающего нерва и уменьшение частоты сердечных сокращений, в результате сердечный выброс практически не изменяется.
■ Снижает интенсивность почечного, кожного кровотока, уменьшает его в органах брюшной полости и конечностях, но увеличивает коронарный кровоток.
■ За счет сосудосуживающего эффекта усиливает и пролонгирует действия местных анестетиков.
■ Вызывает расширение зрачков.
■ Действие фенилэфрина начинается сразу после введения, длительность эффекта зависит от пути введения и продолжается в течение 5— 20 мин после в/в инъекции: 50 мин — при п/к и 1—2 ч — после в/м.

Фармакокинетика

Фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. При местном применении наблюдается системная абсорбция. Биотрансформируется в печени и стенке кишечника при участии моноаминоксидазы. Для фенилэфрина характерен эффект «первого прохождения» через печень, биодоступность фенилэфрина низкая. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

Фенилэфрин назначают:
■ в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии;
■ при артериальной гипотензии;
■ при сосудистой недостаточности (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
■ при анафилактическом, нейрогенном шоке;
■ при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионных аритмиях (рефлекс Берцольда—Яриша).

Способ применения и дозы

Назначают п/к, в/м, в/в. Высшие дозы для взрослых при п/к и в/м инъекциях: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг; при в/в введении: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг. В качестве вазоконстриктора при региональной аналгезии в анестезирующий раствор добавляют фенилэфрин из расчета 1 мг на 20 мл.

При умеренной гипотензии вводят п/к 2— 5 мг, в/в — 0,2 мг (0,1—0,5 мг) с интервалом между инъекциями не менее 10—15 мин. При тяжелой гипотензии и шоке — в/в капельно с начальной скоростью инфузии 0,1—0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04—0,06 мг/мин.

При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии назначают фенилэфрин в/в струйно, начальная доза не более 0,5 мг в течение 20—30 сек, дозу ступенчато увеличивают по 0,1—0,2 мг. Для профилактики артериальной гипотонии перед субдуральной анестезией вводят 2—3 мг в/м или 0,2 мг (максимально — до 0,5 мг) в/в за 3—4 мин до процедуры.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелая артериальная гипертензия.
■ У больных со склонностью к ангиоспазмам.
■ Тромбоз периферических и мезентериальных артерий.
■ Желудочковая тахикардия, брадикардия.
■ Шок при инфаркте миокарда.
■ Декомпенсированная сердечная недостаточность.
■ Нарушения проводимости.
■ Тяжелые формы ишемической болезни сердца.
■ Выраженный атеросклероз.


■ Поражение церебральных артерий.
■ Острый панкреатит и гепатит.
■ Гипертиреоидизм.
■ Гипертрофия предстательной железы.
■ Беременность.
■ Детский (до 15 лет) и пожилой возраст.

Предостережения, контроль терапии

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердцебиений требуют немедленного прекращения введения фенилэфрина.

При отмене ЛС дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии, во избежание повторного снижения АД.

Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70—80 мм рт. ст.

Во время терапии следует исключить потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

Адекватных и строго контролируемых исследований у людей и на животных о влиянии фенилэфрина при беременности не проведено. Нет сведений о том, способен ли фенилэфрин проникать в грудное молоко.
Следует учитывать, что с возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.

С осторожностью назначать:
■ при артериальной гипертензии, гипертензии в малом круге кровообращения;
■ при тяжелом стенозе устья аорты;
■ при фибрилляции предсердий;
■ при остром инфаркте миокарда;
■ при окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе);
■ при атеросклерозе;
■ при облитерирующем тромбангиите (болезнь Бюргера), болезни Рейно;
■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гиповолемии;
■ при закрытоугольной глаукоме;
■ при диабетическом эндартериите;
■ при тиреотоксикозе;
■ в период лактации;
■ в возрасте 15—18 лет.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ боли в области сердца;
■ брадикардия;
■ желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах);
■ повышение АД.

Со стороны нервной системы:
■ головная боль;
■ возбуждение, беспокойство;
■ раздражительность;
■ слабость, головокружение;
■ тремор;
■ парестезии.

Местные реакции:
■ локальная ишемия кожи в месте введения;
■ некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекции.

Другие эффекты:
■ олигурия;
■ ацидоз;
■ бледность кожи;
■ аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, чрезмерное повышение АД, ощущение тяжести в голове и конечностях.

Лечение: в/в введение а-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин) и в-адреноблокаторов (при нарушениях ритма), симптоматическая терапия.

Взаимодействие


Взаимодействие Фенилэфрина
Взаимодействие Фенилэфрина

Синонимы

Вистосан (Германия), Ирифрин (Индия), Мезатон (Россия), Назол Бэби (США)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14662 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13267 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10794 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология