Эфедрин

29 Мая в 14:41 7004 0


Ephedrine
Адрено- и симпатомиметики (а-, в-), гипертензивные средства

Форма выпуска

Р-р д/ин. 50 мг/мл
Табл. 25 мг
Табл. [для детей] 2 мг, 3 мг, 10 мг

Механизм действия

Основным механизмом действия эфедрина является непрямое адреномиметическое. Эфедрин прежде всего действует пресинаптически, влияя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон и способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Также ингибирует нейрональный захват медиатора и тормозит активность моноаминоксидазы и катехоламино-орто-метилтрансферазы — ферментов, которые разрушают норэпинефрин.

Эти процессы ведут к увеличению содержания медиатора в синаптической щели и усиливают его действие. Кроме того, в механизм действия эфедрина вносит свой вклад его способность оказывать слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

Основные эффекты

■ Основные эффекты эфедрина сходны с действием эпинефрина, однако действие эфедрина развивается медленнее, но длится дольше в связи с устойчивостью ЛС к моноаминоксидазе.
■ Эфедрин стимулирует деятельность сердца (положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное влияние, облегчает атриовентрикулярную проводимость).
■ Оказывает вазоконстрикторное, гипертензивное, бронходилатирующее, гипергликемическое и психостимулирующее действие.
■ Повышает тонус скелетных мышц, тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление).
■ Вызывая сужение расширенных сосудов и, следовательно, снижая их повышенную проницаемость, приводит к уменьшению отека при крапивнице.
■ При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина резко снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).

Начало терапевтического эффекта после приема внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при в/м введении 25— 50 мг эффект проявляется через 10—20 мин и длится 0,5—1 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь, в/м или п/к введения быстрая. В небольших количествах метаболизируется в печени. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Количество выводимого ЛС зависит от рН мочи и повышается при сдвиге в кислую сторону. Т1/2при рН 6,3 мочи — 6 ч, при рН 5,0 — 3 ч.

Показания

Местно эфедрин применяют как сосудосуживающее средство, в офтальмологии — для расширения зрачка с диагностической целью.

В стоматологии эфедрин используют при кровотечениях из десны и пульпы зуба.

Гипотензии различной этиологии (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь и др.), бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания являются показаниями для назначения эфедрина. Применяют при вазомоторном и аллергическом рините, синусите (для сужения сосудов слизистой носа), нарколепсии, отравлении снотворными и наркотическими средствами.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, п/к, в/м, в/в и местно в виде капель.

При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях взрослым назначают по 25— 50 мг 2—3 раза в день внутрь, п/к или в/м в зависимости от заболевания.

При артериальной гипотензии применяют п/к, в/в струйно (медленно) по 20—50 мг (0,4—1 мл 5% раствора) или в/в капельно в 100—500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь и для п/к инъекций: разовая — 50 мг, суточная — 150 мг.
При местном применении режим дозирования индивидуальный.

Дозы эфедрина для детей зависят от возраста ребенка. При в/в или п/к инъекциях детям вводят 750 мкг/кг или 25 мкг на 1 м2 поверхности тела 4 р/сут, в соответствии с реакцией больного.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.


■ Бессонница.
■ Неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома.
■ Атеросклероз.
■ Органические заболевания сердца, фибрилляция желудочков, тахикардия.
■ Гипертиреоз.

Предостережения, контроль терапии

Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его ЛС в конце дня и перед сном.

Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания ЛС в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата следует немедленно произвести инфильтрацию 10—15 мл 0,9% натрия хлорида, содержащего фентоламин).

В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС может быть предметом злоупотребления наркоманами.
Эфедрин нецелесообразно применять длительно.

Так как ингибиторы моноаминоксидазы повышают прессорный эффект симпатомиметиков и усиливают нежелательные реакции организма, при приеме пациентами подобных ЛС в предшествующие 2—3 недели доза эфедрина должна быть снижена в среднем до 1/10 части от обычной.

Эфедрин при беременности или кормлении грудью можно назначать только в том случае, если польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или младенца соответственно.

С осторожностью назначать:
■ при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардии, тахиаритмии, желудочковой аритмии, мерцательной аритмии, коронарной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии);
■ при окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе);
■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии;
■ при закрытоугольной глаукоме;
■ при легочной гипертензии, гиповолемии;
■ для лечения отморожения;
■ при диагнозах: сахарный диабет, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
■ при одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:
■ часто — головная боль, нарушение сна;
■ реже — слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение;
■ отмечались — судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость;
■ при применении в высоких дозах — галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ нежелательные реакции наблюдаются реже, чем со стороны ЦНС;
■ наиболее характерны нарушения сердечного ритма, сердцебиение, изменение АД;
■ возможны случаи необычных кровоизлияний, гиперемии кожи лица.

Со стороны пищеварительной системы:
■ часто — тошнота, рвота;
■ реже — сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита;
■ отмечались жалобы на изжогу.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ редко наблюдалось затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Местные реакции:
■ боль или жжение в месте в/м инъекции.

Другие эффекты:
■ редко — повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, легкая дрожь, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.

Передозировка

Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение АД, рвота, повышенное потоотделение, сыпь.

Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или его временно прекратить; если эта мера неэффективна, следует применить а-адреноблокаторы короткого действия.

Взаимодействие


Взаимодействие Эфедрина

Синонимы

Эфедрина гидрохлорид (Россия, Германия, Казахстан, Беларусь)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14705 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13352 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10877 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология