Доксициклин

26 Мая в 21:21 2238 0


Doxycycline
Антибиотики, тетрациклины

Форма выпуска

Капс. 50 мг, 100 мг, 200 мг Пор. д/ин. 100 мг, 200 мг Табл. 100 мг

Основные эффекты

Доксициклин — полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов II поколения.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, возбудителей особо опасных инфекций (чумы, холеры, туляремии, бруцеллеза и др.), некоторых простейших и внутриклеточных возбудителей (хламидии, уреаплазма).

Угнетает внутриклеточный синтез белка, образует хелатные соединения с ионами металлов (кальция, магния и др.), замедляет рост и размножение микроорганизмов.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью (около 100%) всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень всасывания. После приема внутрь в дозе 200 мг время достижения Cmax в плазме крови — 2,5 ч, Cmax — 2,5 мг/л, через 24 ч после приема концентрация составляет 1,25 мг/л.

Связывание с белками плазмы — 80—93%. Объем распределения — 0,7 л/кг. Хорошо проникает в органы и ткани. Через 30—45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Плохо проникает в СМЖ (10—20% от уровня в плазме). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Накапливается в РЭС и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы Ca2+. При повторном применении может кумулировать.

Биотрансформируется в печени 30—60%. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Выводится с фекалиями — 20—60%; 40% выводится почками за 72 ч (из них 20—50% — в неизмененном виде). T1/2 — 10— 16 ч. При тяжелой хронической почечной недостаточности почками выводится только 1—5%. У пациентов с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является кишечник.

Показания

■ Острые и обострение хронических гнойно-воспалительных процессов слизистой оболочки полости рта, губ, тканей пародонта, кожи, мягких тканей, костей и суставов: периостит, остеомиелит, альвеолит, одонтогенный сепсис, гайморит, абсцедирующая форма пародонтита, артрит височно-нижнечелюстного сустава.
■ Профилактика инфекционных осложнений перед травматичными стоматологическими операциями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты и т.д.
■ Актиномикоз.
■ Инфицированные ожоги, раны.

Способ применения и дозы

Внутрь рекомендуется принимать в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком (во избежание раздражающего действия на ЖКТ) в дозе 200 мг/сут.

В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в крови и в случаях, когда прием внутрь затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным.

Вводят в/в капельно в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого 100—200 мг ЛС растворяют в 5—10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Концентрация в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг/мл и быть не менее 0,1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (100 или 200 мг) — 1 или 2 ч при скорости введения 60—80 капель/мин. При инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и электрического).

Детям в возрасте 9—12 лет с массой тела до 45 кг назначают в дозе 4 мг/кг в первые сутки, далее — 2 мг/кг в сутки в 1—2 приема. При тяжелом течении инфекций — по 4 мг/кг каждые 12 ч.

Продолжительность лечения при приеме внутрь зависит от показаний к применению. При в/в введении — 3—5 дней, при хорошей переносимости — 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на прием внутрь.



При наличии печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Порфирия.
■ Тяжелая печеночная недостаточность.
■ Лейкопения.
■ Беременность (II—III триместры).
■ Кормление грудью.
■ Детский возраст (до 9 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с Ca2+ отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).
■ Миастения — для в/в введения.

Предостережения, контроль терапии

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и 4—5 дней после него.

При длительном применении необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием ЛС в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Во время инфузии раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с другими ЛС.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом.

При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может вызвать токсическое действие на развитие плода — задержка развития скелета.

С осторожностью назначать:
■ пациентам с нарушениями функции печени.

Побочные эффекты

Со стороны зубочелюстной системы:
■ язвенный стоматит, характеризующийся жжением и сухостью в полости рта, болезненность и гиперемия слизистой оболочки полости рта и щек, глоссит;
■ при длительном применении в период обызвествления зубов — «тетрациклиновые зубы» (нарушение формы и повреждение тканей зуба, гипоминерализация, устойчивое изменение цвета эмали зубов);
■ кандидоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны ЦНС:
■ повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва);
■ головокружение или неустойчивость.

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота;
■ диарея;
■ запор;
■ дисфагия;
■ эзофагит (в т.ч. эрозивный);
■ гастрит;
■ язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ энтероколит. Аллергические реакции:
■ макуло-папулезная сыпь;
■ кожный зуд;
■ гиперемия кожи;
■ отек Квинке;
■ анафилактоидные реакции;
■ лекарственная красная волчанка. Со стороны системы крови:
■ гемолитическая анемия;
■ тромбоцитопения;
■ нейтропения;
■ эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ интерстициальный нефрит;
■ нефропатия. Другие эффекты:
■ воспаление в аногенитальной зоне промежности;
■ кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит);
■ фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: повышение риска развития и усиление побочных эффектов.

Лечение: в случае приема внутрь — промывание желудка, активированный уголь. Симптоматическая терапия. Назначают осмотические слабительные средства. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие

Взаимодействие Доксициклина

1 Необходимо соблюдать интервал между приемами 3 ч.
2 Требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Синонимы

Вибрамицин (Бельгия), Доксал (Израиль), Доксидар (Иордания), Доксициклин-АКОС (Россия), Доксициклин (Польша), Доксициклин Штада (Германия), Доксициклина гидрохлорид (Россия), Медомицин (Кипр), Юнидокс Солютаб (Нидерланды)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14683 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13304 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10826 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология