Диклофенак

26 Мая в 15:21 1711 0


Diclofenac
Нестероидные противовоспалительные средства, производные фенилуксусной кислоты

Форма выпуска

Гель наружн. 1%, 5%
Капс. рект. 100 мг
Капс. ретард 100 мг
Мазь 1%о, 2%
Р-р д/ин. 25 мг/мл, 75 мг/3 мл
Р-р д/ин. в/м 2,5%
Супп. 25 мг, 50 мг, 100 мг
Табл. 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг
Табл., п.о., 15 мг
Табл., п.о., 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг
Табл., п.о. раствор./кишечн., 25 мг, 50 мг
Табл. ретард 100 мг

Механизм действия

Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПП2) и тромбоксан (ТхА2).

Основные эффекты

■ Противовоспалительный.
■ Анальгезирущий.
■ Жаропонижающий.
■ Антиагрегационный.

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (пища замедляет скорость абсорбции). После перорального приема 50 мг Cmax (1,5 мг/л) достигается через 2—3 ч.

Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении ЛС короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax (0,5—1 мг/л) достигается через 5 ч после приема 100 мг ЛС пролонгированного действия.

После в/в капельного введения 75 мг Cmax — 1,9 мг/л (5,9 мкмоль/л). После в/м введения Cmax — 2,5 мг/л (8 мкмоль/л) достигается через 10—20 мин. При ректальном введении Cmax достигается через 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность — 50%. Связывается с белками плазмы на 95—98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2—4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости — 3—6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4—6 ч после введения выше, чем в плазме, в течение 12 ч).

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 плазмы — 1—2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальная часть — с желчью.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания

■ Инфекционно-воспалительные и дегенеративные заболевания височно-нижнечелюстного сустава, тканей пародонта, слизистой оболочки полости рта (в составе комплексной терапии).
■ Болевой синдром легкой и средней степени выраженности: зубная боль при пульпите, обострении хронического периодонтита, заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта, при альвеолите, перикороните, остеомиелите, болезненном прорезывании зубов, в послеоперационном периоде, при невралгии тройничного нерва, неврите лицевого нерва.
■ Посттравматический болевой синдром и воспалительный отек.
■ Лихорадка.
■ Для местного применения мазь и гель — при воспалительных заболеваниях и травматических повреждениях слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта.

Способ применения и дозы

В/в: по 25—50 мг 1 р/сут; капельное введение в течение 15—60 мин; далее вводят инфузию со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы.
В/м: по 25—50 мг 1 р/сут.
Внутрь: по 25—50 мг 2—3 р/сут.
Ректально: по 50—100 мг 1 р/сут.

Наружно: наносить на пораженные поверхности (мазь или гель) 3—4 р/сут.

Максимальная разовая доза — 100 мг. Максимальная суточная доза — 150 мг. Средняя суточная доза у детей — 2 мг/кг; для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС).
■ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).
■ «Аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда).
■ Нарушения кроветворения.
■ Беременность.
■ Детский возраст (до 6 лет).
■ Геморрой, проктит (при ректальном применении).
■ Нарушение целостности кожных покровов (при наружном применении).

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:
■ контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь;
■ проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью (важная роль простагландинов в поддержании почечного кровотока), лицам пожилого возраста, принимающим диуретики, пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), например после крупного хирургического вмешательства, — необходим контроль функции почек;


■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
■ наносить только на неповрежденные участки кожи, после наложения не использовать окклюзионную повязку;
■ учитывать, что при нанесении на большие поверхности кожи в течение длительного времени повышается риск развития системных побочных эффектов;
■ избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.

С осторожностью назначать при:
■ индуцируемой острой печеночной порфирии;
■ тяжелых нарушениях функции печени и почек;
■ сердечной недостаточности;
■ кормлении грудью.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ афтозный стоматит;
■ гастралгия;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея;
■ диспепсия;
■ желудочно-кишечное кровотечение;
■ повышение активности печеночных трансаминаз;
■ метеоризм;
■ анорексия;
■ гепатит с желтухой или без желтухи;
■ молниеносный гепатит;
■ панкреатит;
■ неспецифический колит с кровотечением;
■ обострение язвенного колита или болезни Крона;
■ глоссит;
■ эрозивный эзофагит;
■ запор.

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ повышенная утомляемость;
■ нарушения восприятия;
■ парестезии;
■ снижение памяти;
■ потеря чувства ориентации;
■ снижение остроты зрения;
■ диплопия;
■ снижение слуха, шум в ушах;
■ бессонница;
■ раздражительность;
■ судороги;
■ депрессия;
■ тревожность;
■ «кошмарные» сновидения;
■ тремор;
■ психотические реакции;
■ нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и ее производных:
■ высыпания на коже;
■ буллезные высыпания;
■ экзема;
■ полиморфная эритема;
■ эритродермия (эксфолиативный дерматит);
■ алопеция;
■ фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ острая почечная недостаточность;
■ гематурия;
■ протеинурия;
■ интерстициальный нефрит;
■ нефротический синдром;
■ сосочковый некроз.

Со стороны системы крови:
■ тромбоцитопения;
■ лейкопения;
■ агранулоцитоз;
■ гемолитическая анемия;
■ апластическая анемия. Аллергические реакции:
■ бронхоспазм;
■ крапивница;
■ синдром Стивенса—Джонсона;
■ токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
■ аллергическая пурпура;
■ системные анафилактические реакции (включая шок).

Другие эффекты:
■ отеки;
■ сердцебиение;
■ боль в груди;
■ повышение АД;
■ в месте в/м введения — жжение, инфильтрат, асептический абсцесс, некроз жировой ткани.

При ректальном применении:
■ местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении:
■ зуд, гиперемия кожи, сыпь, жжение;
■ при длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности — системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия (генерализованная кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке, фотосенсибилизация).

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие

Взаимодействие Диклофенака

Синонимы

Алмирал (Кипр), Апо-Дикло (Канада), Артрозан (Россия), Веро-Диклофенак (Россия), Вольтарен (Швейцария), Вольтарен Акти (Испания), Вольтарен рапид (Швейцария), Вольтарен Эмульгель (Швейцария), Дикло-Ф (Индия), Диклобене (Германия), Диклоберл № 75 (Германия—Италия), Дикловит (Россия), Диклоген (Индия), Дикломакс-25 (Индия), Дикломакс-50 (Индия), Дикломакс (Индия), Диклонак (Индия), Диклонат П (Хорватия), Диклоран (Индия), Диклоран СР (Индия), Диклофенак-АКОС (Россия), Диклофенак-Акри (Россия), Диклофенак-Акри ретард (Россия), Диклофенак-Альтфарм (Россия), Диклофенак-МФФ (Россия), Диклофенак-Н.С. (Россия), Диклофенак-Ратиофарм (Германия), Диклофенак-Тева (Израиль), Диклофенак-ФПО (Россия), Диклофенак (Германия, Индия, Нидерланды, Польша, Болгария), Диклофенак натрий (Россия), Диклофенак натрия (Италия), Диклофенак ретард (Индия), Диклофенак Штада (Германия), Наклоф (Франция), Наклофен (Словения), Наклофен Дуо (Словения), Натрия диклофенак (Россия), Неодол (Индия), Ортофен (Россия), Ортофена мазь 2% (Эстония), Ортофер (Россия), Ревмавек (Греция), Фелоран (Болгария), Фламерил (Индия), Фламерил К (Индия), Фламерил Ретард (Индия), Этифенак (Франция), Юмеран (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14683 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13304 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10826 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология