Местные анестетики группы амидов
Форма выпуска
Р-р д/ин. 0,25%, 0,5%Механизм действия
Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей.Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.
Обладает сильным сосудорасширяющим действием и применяется в комбинации с вазоконстрикторами.
Фармакокинетика
Обладая высокой липофильностью, легко всасывается, хорошо связывается с белками (95%). Медленно метаболизируется в печени амидазами. Имеет сравнительно низкий печеночный клиренс. Т1/2 составляет 163 мин.Основной метаболит, образующийся при гидролизе бупивакаина, — пипеколевая кислота. Выводится почками в неизмененном виде около 16% от примененной дозы, остальное количество — в виде метаболитов.
Бупивакаин имеет более высокую рК (8,1), чем другие амидные анестетики, что обусловливает более медленное (через 5—10 мин) развитие местноанестезирующего эффекта.
Показания
■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.■ Проводниковая анестезия.
■ Послеоперационное обезболивание.
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной и проводниковой анастезии используется 0,5% раствор бупивакаина с эпинефрином 1 : 200 000. Максимальная общая доза для инъекционного введения — 1,3 мг/кг.Противопоказания
■ Гиперчувствительность к бупивакаину или другим компонентам раствора.■ Детский возраст (до 12 лет).
■ Заболевания ЦНС (менингит, опухоли, полиомиелит).
■ Внутричерепное кровотечение.
■ Выраженная гипотензия.
■ Декомпенсация сердечной деятельности.
■ Кардиогенный или гиповолемический шок.
■ Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой.
■ Выраженная гипоксия, гиперкапния.
■ Беременность.
■ Нарушение функции печени.
Предостережения, контроль терапии
Для исключения внутрисосудистого попадания раствора бупивакаина с адреналином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
■ в период беременности и лактации;
■ пациентам пожилого возраста.
Все растворы бупивакаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.
Побочные эффекты
■ Нарушения сердечной деятельности. Со стороны ЦНС:■ головная боль;
■ головокружение;
■ слабость;
■ нарушение зрения;
■ тошнота;
■ рвота;
■ онемение языка.
При внутрисосудистом введении:
■ эйфория;
■ депрессия;
■ нарушение речи;
■ нарушение глотания;
■ нарушение зрения;
■ брадикардия, снижение сердечного выброса, АВ-блокада;
■ артериальная гипотензия;
■ тремор;
■ угнетение ЦНС;
■ потеря сознания;
■ судороги;
■ угнетение дыхания;
■ кома.
Аллергические реакции (редко):
■ крапивница, отек Квинке.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (вплоть до коллапса), брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца, судороги, спутанность сознания, угнетение дыхательного центра.Лечение: симптоматическое (искусственное дыхание, установка водителя ритма).
Взаимодействие
Синонимы
Анекаин (Хорватия), Маркаин (Франция)Г.М. Барер, Е.В. Зорян
