Азитромицин

25 Мая в 8:52 2499 0


Azithromycin

Антибиотики, макролиды

Форма выпуска

Капс. 250 мг, 500 мг Табл. 125 мг, 500 мг
Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

Механизм действия

Азитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Высокоактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, спирохет, легионелл, микоплазм, уреаплазм и хламидий, активен в отношении анаэробов, энтеробактерий, палочки инфлюенцы, псевдомонад.

Механизм антимикробного действия азитромицина обусловлен нарушением синтеза белка в клетках бактерий, в результате замедляется их рост и размножение.

Фармакокинетика

Всасывается хорошо, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax достигается через 2— 3 ч и составляет 0,4 мг/л; в тканях и клетках концентрация в 10—50 раз выше, чем в сыворотке, объем распределения — 31,1 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24—34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5—7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7—50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).

Биотрансформируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс высокий (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14—20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. Выводится в основном с желчью (50%) в неизмененном виде, 6% — почками.

Показания

■ Острые и обострение хронических гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области: периостит, остеомиелит, перикоронит, дентоальвеолярный абсцесс, флегмона, одонтогенный сепсис, гайморит, тяжелые инфекционные заболевания полости рта.
■ Профилактика инфекционных осложнений перед травматичными стоматологическими операциями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, им-мунодепрессанты и т.д.
■ Инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы

Внутрь: за 1 ч до или через 2 ч после еды 500 мг 1 р/сут.
В/в: 500 мг растворить в 4,8 мл воды для инъекций.

В/в инфузионно: 500 мг развести 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл вводить в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл вводить в течение 1 ч).



Детям: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5— 10 мг/кг/сут (курсовая доза — 30 мг/кг).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Период лактации.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:
■ при беременности (в тех случаях, когда польза от применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого ЛС в течение беременности);
■ пациентам с аритмией (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q—T);
■ детям в возрасте до 16 лет (в/в, таблетки, капсулы);
■ детям с выраженными нарушениями функции печени или почек;
■ новорожденным (суспензии оральные).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ кандидоз слизистой оболочки полости рта;
■ диарея;
■ тошнота;
■ абдоминальные боли;
■ диспепсия;
■ метеоризм;
■ рвота;
■ мелена;
■ холестатическая желтуха;
■ повышение активности печеночных трансаминаз;
■ у детей — запоры, анорексия, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта (при в/в введении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ сердцебиение;
■ боль в грудной клетке. Со стороны ЦНС:
■ головокружение;
■ головная боль;
■ вертиго;
■ сонливость;
■ у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы:
■ вагинальный кандидоз;
■ нефрит.

Аллергические реакции:
■ сыпь;
■ фотосенсибилизация;
■ отек Квинке;
■ бронхоспазм (при в/в введении).

Местные реакции:
■ при в/в введении — боль и воспаление в месте инъекции.

Другие эффекты:
■ повышенная утомляемость;
■ у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница; при в/в введении — изменение вкуса.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Взаимодействие

Взаимодействие

1 Перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
2 Необходим контроль протромбинового времени.

Синонимы

Азивок (Индия), Азитрал (Индия), Азитрокс (Россия), Азитромицин-АКОС (Россия), Азитромицин (Россия), Азитромицина дигидрат (Испания), Азитромицина моногидрат (Испания), Азитроцин (Россия), Веро-Азитромицин (Россия), Зи-фактор (Россия), Зитролид (Россия), Зитроцин (Индия), Сумазид (Россия), Сумамед (Хорватия), Сумамед форте (Хорватия), Сумамецин (Россия), Сумамокс (Индия), Хемомицин (Сербия и Черногория)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14655 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13256 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10788 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология