Ацикловир

25 Мая в 13:18 505 0


Aciclovir
Противовирусные средства

Форма выпуска

Крем 5%
Мазь 5%
Пор. лиоф. д/ин. 250 мг
Табл. 200 мг, 400 мг, 800 мг

Механизм действия

Ингибирует активность ДНК-полимеразы вирусов и конкурентно замещает дезоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК. Обладает высокой эффективностью в отношении вирусов герпеса простого типа 1 и 2, опоясывающего герпеса, Эпштейна—Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается лишь частично (около 20%). После орального приема в дозе 200 мг уровень его в плазме составляет 0,3 и 0,9 мкг/мл через 0,5 и 4 ч соответственно. Т1/2 — около 3 ч при приеме внутрь или в/в введении. При в/в введении 5 мг/кг спустя 1 ч в плазме отмечается концентрация 9,8 мкг/мл. Концентрация ЛС в 2 раза ниже в спинномозговой жидкости, чем в плазме. ЛС выделяется в основном в неизмененном виде почками. Единственным метаболитом, обнаруженным в моче, является 9-карбоксиметилгуанин. При почечной недостаточности Т1/2 существенно возрастает (до 20 ч).

Показания

■ Лечение острых и хронических рецидивирующих инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушением иммунной системы.
■ Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого и опоясывающего герпеса у больных с высокой степенью поражения иммунной системы.

Способ применения и дозы

В/в: содержимое флакона растворяют стерильной водой для получения концентрации 25 мг/мл, затем разводят как минимум до 5 мг/мл (0,5% раствор), вводят в виде инфузии, медленно (в течение 1 ч), у новорожденных используют 4 мл исходного объема, и общий объем вводимого раствора доводят до 20 мл.

Внутрь: взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 р/сут (суточная доза — 1 г), детям до 2 лет — половину дозы взрослого. С целью профилактики взрослым по 0,2 г 4 р/сут.

Местно: 5% мазь наносят на область поражения и интактные участки слизистой оболочки полости рта, кожи; при простом герпесе 5% крем наносят на участки изъязвления и неповрежденную поверхность губ и кожи. Мазь и крем наносят 5 р/сут 5—10 дней.

Противопоказания

■ Индивидуальная непереносимость.
■ Возраст до 3 месяцев (в/в введение).

Предостережения, контроль терапии

Крем не рекомендуется наносить на слизистую оболочку полости рта из-за возможного раздражающего действия.

С осторожностью назначать:


■ в/в и внутрь пациентам, принимающим нефротоксические ЛС (в т.ч. на фоне почечной недостаточности), из-за высокого риска развития реверсивной нефропатии и почечной дисфункции;
■ беременным;
■ кормящим грудью;
■ пожилым пациентам (увеличенная вероятность побочных явлений).

Признаки нефропатии требуют отмены лечения.

При использовании гемодиализа необходим мониторинг ацикловира в плазме крови.

Побочные эффекты

Ацикловир обычно хорошо переносится пациентами.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, понос, головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, аллергические кожные реакции, лейкопения, тромбоцитопения, гематурия, кристаллурия.

При в/в введении, особенно у пациентов с иммунодефицитом: возбуждение, нарушение сознания, летаргия, галлюцинации, психоз, тремор, увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности сывороточных трансаминаз, флебит, локальное воспаление.

При попадании раствора ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

При местном применении: эритема, жжение, шелушение.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь — поражение почек (повышение уровня мочевины крови и креатинина), обратимая почечная недостаточность, клинические признаки энцефалопатии.
Лечение: гемодиализ.

Взаимодействие

Взаимодействие при приеме внутрь или в/в введении представлено в таблице (см. ниже).

Взаимодействие при приеме внутрь или в/в введении представлено в таблице

Синонимы

Ацигерпин (Индия), Ацикловир-АКОС (Россия), Ацикловир-Акри (Россия), Ацикловир-КМП (Украина), Ацикловир-Н.С. (Россия), Ацикловир (Россия), Ацикловир ГЕКСАЛ (Германия), Ацикловир Стада Международный (Германия), Ациклостад (Германия), Веро-Ацикловир (Россия), Виворакс (Индия), Виролекс (Словения), Герпевир (Россия), Герперакс (Индия), Герпесин (Чешская Республика), Зовиракс (Великобритания), Ловир (Индия), Медовир (Кипр), Провирсан (Чешская Республика), Цикловир (Индия), Цикловирал СЕДИКО (Египет), Цитивир (Италия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Похожие статьи
  • 12.05.2014 14683 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13304 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10826 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология