Аминогликозиды в стоматологии

15 Мая в 14:31 716 0


Указатель описаний ЛС

Гентамицин

Аминогликозиды — большая группа природных и полусинтетических антибиотиков, в молекуле которых содержатся аминосахара, соединенные гликозидной связью с агликоновым фрагментом.

Аминогликозиды имеют широкий спектр противомикробного действия. Они активны в отношении грамположительных и особенно грамотрицательных микроорганизмов, некоторые из них действуют на синегнойную палочку, кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. микобактерии туберкулеза), но анаэробы, спирохеты и риккетсии к аминогликозидам не чувствительны.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Аминогликозиды действуют на ранних этапах синтеза белка, связываясь с 30S-субъединицей рибосомальной мембраны, нарушают считывание генетического кода: образуются неполноценные белковые молекулы, снижаются барьерные функции клеточных мембран. Могут обладать бактериостатическим и бактерицидным эффектами.

Активность аминогликозидов снижается при гипоксии и ацидозе.

К аминогликозидам может развиваться устойчивость микрофлоры. Некоторые штаммы имеют неполную перекрестную устойчивость.

Приобретенная резистентность может быть обусловлена:
  • ферментативной инактивацией специфическими ферментами, модифицирующими аминогликозиды;
  • изменением мишени аминогликозидов в микробной клетке;
  • нарушением проницаемости клеток для аминогликозидов.
Наиболее высокая устойчивость микроорганизмов отмечается к стрептомицину.

Фармакокинетика

Аминогликозиды практически не всасываются в ЖКТ и применяются преимущественно инъекционно. Время достижения максимальной концентрации в крови (Tmax) после в/м инъекции создается через 1—2 ч, после окончания в/в инфузии — через 30 мин. Имеют низкое связывание с белками плазмы крови (10—25%). Т1/2 после однократного введения у взрослых составляет 2—4 ч, у детей из-за незрелости механизмов экскреции он увеличивается (у новорожденных первых дней жизни — до 15—18 ч, на 21-й день жизни снижается до 6 ч). Терапевтическая концентрация ЛС в крови сохраняется 8—12 ч. Распределяются в основном экстрацеллюлярно, плохо проходят через ГЭБ, проникают через плаценту в ткани плода. Аминогликозиды не метаболизируются. Выделяются в основном почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в незначительной степени — с желчью.


Место в терапии

В стоматологической практике аминогликозиды применяют при гнойно-воспалительных процессах, вызванных грамотрицательной микрофлорой или при смешанной инфекции:
  • при хроническом остеомиелите и других тяжелых гнойно-воспалительных процессах, вызванных полирезистентной к другим антибиотикам флорой;
  • местно — при пародонтите, стоматите, хейлите.

Переносимость и побочные эффекты

  • Нефротоксичность.
  • Ототоксичность (нарушения слуха и вестибулярного аппарата).
  • Нейромышечная блокада.
  • Аллергические реакции (наблюдаются редко): кожные сыпи, зуд.
  • Со стороны ЦНС: энцефалопатия, парестезия, общая слабость, головная боль.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность.
  • Поражения VIII пары черепных нервов, вестибулярные нарушения, расстройства слуха.
  • Нарушение выделительной функции почек, уремия.

Предостережения

Аминогликозиды с осторожностью применяют:
  • при тяжелой нейтропении;
  • при ступоре, угнетении дыхания;
  • при беременности;
  • в младенческом возрасте;
  • в пожилом возрасте.

Взаимодействие

Аминогликозиды нельзя вводить в одном шприце или одной инфузионной системе с другими ЛС из-за возможной физико-химической несовместимости (особенно с бета-лактамными антибиотиками и фузидовой кислотой).

Не рекомендуется сочетать аминогликозиды с ЛС, обладающими нефро- и ототоксичностью (ванкомицином, полимиксинами, амфотерицином В, цефалоспоринами, циклоспорином, ацикловиром, фуросемидом, этакриновой кислотой и др.).

Одновременное назначение аминогликозидов со средствами для ингаляционного наркоза, наркотическими анальгетиками, недеполяризующими миорелаксантами, сульфатом магния может вызывать симптомы нейромышечной блокады.

Совместное применение НПВС и аминогликозидов может замедлять выведение антибактериальных ЛС из организма и провоцировать развитие побочных эффектов.

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Похожие статьи
  • 12.05.2014 14662 2
    Антибиотики в стоматологии

    Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность...

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 13267 41
    Сульфаниламидные препараты

    Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для..

    Лекарства в стоматологии
  • 01.03.2012 10794 5
    Противогрибковые препараты

    В стоматологии наибольшее значение имеют препараты, подавляющие рост грибов Candida. Для лечения кандидозных поражений слизистой оболочки полости рта системно могут использоваться полиеновые антибиотики..

    Лекарства в стоматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология