Циметидин

29 Июля в 11:13 1500 0


Циметидин (Cimetidine)
Антагонист Н2-гистаминовых рецепторов
Табл. п.о. 200 мг; 400 мг; 800 мг
Табл. 200 мг; 400 мг; 800 мг
Р-р д/ин. 200мг/2мл

Механизм действия

Снижает концентрацию Н+, а также объем желудочной секреции, т.е. тормозит секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию. Тормозит гистамин-опосредованную и базальную кислотопродукцию у пациентов с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию — на 80%. Мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию.

Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению, связанных с воздействием кислоты ее повреждений (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и скорости регенерации.

Уменьшает содержание восстановленного цитохрома Р450 и значительно подавляет анилингидроксилазную активность монооксигеназ печени.

При крапивнице блокирует Н2-гистаминорецепторы в кровеносных сосудах кожи частично ответственных за развитие воспалительной реакции.

Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон). Вызывает транзиторное (не имеющее клинического значения) повышение уровня пролактина (только при в/в струйном введении).

После приема внутрь 300 мг терапевтическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4—5 ч.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Сmах составляет 45—90 мин.

Связывается с белками плазмы на 20%. Пероральный и парентеральный пути введения обеспечивают сравнимые по продолжительности эффекта уровни терапевтической концентрации. При длительной инфузии концентрация в плазме зависит от скорости инфузии и индивидуальном клиренсе ЛС.

Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита — сульфоксида. Т1/2 — 2 ч.

Выводится почками в виде метаболитов: после перорального приема разовой дозы через 24 ч выводится 48%, после парентерального или перорального назначения — 75%.

Показания

■ НПВП-гастропатия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рецидивирующие послеоперационные язвы, язвенные повреждения слизистой оболочки ЖКТ (в т.ч. стрессовые и лекарственные), рефлюкс-эзофагит, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), синдром Золлингера—Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, эрозивньгй гастрит, кровотечения (в т.ч. послеоперационные) из верхних отделов ЖКТ (лечение и профилактика).
■ Аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Нейтропения.
■ Беременность.
■ Кормление грудью.

Предостережения

Перед началом лечения необходимо исключить наличие карциномы желудка, т.к. лечение циметидином может маскировать ее симптомы.

Во время лечения следует:
■ учитывать возможную маскировку симптомов и временное улучшение состояния у пациентов с раком желудка;
■ учитывать у пациентов с ИВЛ возможный рост некоторых микроорганизмов в содержимом желудка, которые затем могут вызвать пневмонию или другие инфекции дыхательных путей;
■ у пожилых пациентов контролировать функции почек и сердечно-сосудистой системы; выбирать соответствующий режим дозирования;


■ учитывать, что блокаторы Н2-гистамино-рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять блокаторы Н2-гистаминорецепторов не рекомендуется;
■ осуществлять контроль показателей функции печени, почек и периферической крови (при длительном лечении);
■ учитывать, что циметидин может быть причиной ложноотрицательного результата при проведении диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа (подавляют кожную реакцию на гистамин);
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
■ избегать употребления продуктов, напитков и ЛС, вызывающих раздражение слизистой оболочки желудка.

При прекращении терапии наблюдаемая гинекомастия практически всегда обратима.

Отмену циметидина производят постепенно (из-за возможности развития рецидивов заболевания).

С осторожностью назначают:
■ пациентам с сердечной недостаточностью;
■ пациентам с заболеваниями органов кроветворения;
■ при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе);
■ детям до 16 лет.

Взаимодействия

Взаимодействия Циметидина

Побочные эффекты

■ ЖКТ — сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение всасывания витамина В12; при резкой отмене — рецидив язвенной болезни.
■ ЦНС — повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, парестезии, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания (чаще у пожилых пациентов при нарушении функции печени и/или почек).
■ Аллергические реакции — кожные высыпания, зуд, гиперемия, ангионевротический отек.
■ Сердечно-сосудистая система — брадикардия, тахикардия, AV блокада, при быстром в/в введении — аритмии (в исключительных случаях асистолия), снижение АД.
■ Система кроветворения — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия.
■ Опорно-двигательный аппарат — артралгия, миалгия.
■ Мочевыделительная система — интер-стициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины), отеки, импотенция.
■ Другие реакции — иммунодепрессия, гиперпролактинемия, гинекомастия, снижение концентрации паратгормона, миалгия, артралгия, ксеродермия, выпадение волос.

Способ применения и дозы

В/в по 0,2 г 4—6 р/сут
Внутрь по 0,2—0,25 г 4 р/сут
Максимальная разовая доза: 0,4 г
Максимальная суточная доза: 1,2 г

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхательного центра, тревога, брадикардия, иногда — тахикардия, сухость во рту.

Лечение:
при пероральном приеме в первые 4 ч показано промывание желудка. При необходимости проводят гемодиализ, за пациентом устанавливают наблюдение и проводят симптоматическое лечение.

Синонимы

Гистодил, Циметидин, Циметидин Стада международный.

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5250 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4359 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4304 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология