Целекоксиб

28 Июля в 17:11 1371 0


Целекоксиб (Celecoxib)
НПВП
Капс. 0.1 г; 0,2 г

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Селективно блокирует циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2). При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

При приеме натощак полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 99% (по отношению к приему в виде суспензии). Сmах — 2—3 ч, после приема 200 мг — 705 нг/мл (прием жирной пищи замедляет всасывание и увеличивает Сmах на 1—2 ч, повышает абсолютную биодоступность на 20%). Связывается с белками плазмы на 97% (не зависит от дозы). Равновесная концентрация ЛС в плазме достигается к 5 дню приема Хорошо распределяется в тканях (средний равновесный объем распределения — около 500 л/70 кг). Проникает через ГЭБ. Т1/2_ 11 ч. Клиренс — 500 мл/мин. У лиц с более низкой массой тела или со среднетяжелой печеночной недостаточностью наблюдается увеличение Сmах и AUC в 1,5—2 раза.

Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 CYP9 путем окисления и гидроксилирования, а также глюкуронирования.

Выводится кишечником и почками (57% и 27% соответственно), менее 3% — в неизмененном виде

Показания

■ Ревматоидный артрит.
■ Остеоартроз.
■ Анкилозирующий спондилит.
■ Псориатический артрит

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Аллергические реакции при приеме ацетилсалициловой кислоты, других НПВП, сульфонамид-содержащих ЛС.
■ "Аспириновая" триада.
■ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
■ Язвенный колит.
■ Сердечная недостаточность.
■ Артериальная гипертензия.
■ Отечный синдром.
■ Печеночная недостаточность.
■ Почечная недостаточность.
■ Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.


■ Заболевания крови (анемия).
■ Алкоголизм.

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать картину периферической кров и функциональное состояние печени и почек;
■ воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.

При необходимости определения 17-кетостероидов прием целекоксиба следует прекратить за 48 ч до проведения исследования.

С осторожностью назначают при беременности и кормлении грудью.

Взаимодействия

Взаимодействия Целекоксиба

Побочные эффекты

■ ЖКТ — НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансфераз).
■ ЦНС — головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение.
■ Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отек Квинке.
■ Сердечно-сосудистая система — повышение АД тахикардия.
■ Дыхательная система — снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей (синусит, ринит, фарингит), боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.
■ Мочевыделительная система — почечная недостаточность, отечный синдром.
■ Система кроветворения — агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
■ Органы чувств — снижение слуха, шум в ушах.
■ Другие реакции — алопеция, потливость, маточное и геморроидальное кровотечение.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,1 г 1—2 р/сут
Максимальная разовая доза: 0,2 г
Максимальная суточная доза: 0,4 г

Синонимы

Целебрекс

Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5210 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4315 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4274 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология