Целебрекс

28 Июля в 17:29 863 0


Целебрекс (Celebrex)
Pfizer International Inc. и Pharmacia N.V./S.A.
Целекоксиб (Celeeoxib)
НПВП.
Специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
Капсулы 100 мг и 200 мг

Фармакокинетика

При приеме натощак хорошо абсорбируется, Сmах в плазме создаются через 2—3 ч. Связывается с белками плазмы примерно на 97%. При многократном приеме Сss в плазме достигается к 5 дню. Хорошо проникает в ткани и через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени преимущественно изоферментом CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием неактивных метаболитов. Выводится главным образом через печень, с мочой в неизмененном виде выводится менее 1% принятой дозы. После многократного приема Т1/2 составляет 8— 12 ч, клиренс — около 500 мл/мин.

Показания

■ Симптоматическое лечение болевого и воспалительного симптомокомплекса при остеоартрозе и ревматоидном артрите.
■ Болевой синдром различной этиологии, в том числе послеоперационная, зубная боль, менструальные, костные и мышечные боли.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность к компонентам препарата.
■ Аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм) в анамнезе при приеме НПВП.
■ Гиперчувствительность к сульфаниламидам.
■ III триместр беременности.

Предостережения и особенности применения

С осторожностью назначать
■ при обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
■ при декомпенсированной сердечной недостаточности и других состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости;
■ при тяжелой почечной и печеночной недостаточности (применять только в исключительных случаях);


■ в I и II триместрах беременности (только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода);
■ при снижении активности изофермента CYP2C9 цитохрома Р450.
■ детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Взаимодействия

Взаимодействия Целебрекса

Способ применения и дозы

Взрослым:
При остеоартрозе назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно применять дозу 200 мг 2 р/сут.

При ревматоидном артрите назначают в суточной дозе 200—400 мг, разделенной на 2 приема.

При болевом синдроме различной этиологии доза составляет 100—200 мг по необходимости через 4—б ч, но не более 400 мг/сут. Для лечения острой и менструальной болей начальная доза — 400 мг однократно, затем в случае необходимости — дополнительно 200 мг. Максимальная суточная доза в первый день лечения не должна превышать 600 мг.

Целебрекс в дозах до 400 мг/сут можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Пожилым больным с массой тела ниже 50 кг и больным с умеренными нарушениями функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендован-

Передозировка

Не наблюдалась.

Лечение симптоматическое

Регистрационное удостоверение П-8-242-№ 011148 от 17.06.1999


Ю.Б. Белоусов
Похожие статьи
  • 19.07.2013 5203 9
    Базисные противовоспалительные лекарственные средства

    Хотя этиология большинства воспалительных ревматических болезней остается неизвестной, основные механизмы патогенеза многих из них изучены достаточно подробно. Это и послужило основанием для разработки концепции базисной противовоспалительной (или "патогенетической") терапии.

    Лекарства в ревматологии
  • 10.06.2014 4304 19
    D-пеницилламин. Механизм действия

    Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного атома углерода позволяет пеницилламину существовать в виде D и L. Пени...

    Лекарства в ревматологии
  • 20.07.2013 4266 14
    Дексаметазон

    Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и пост-транскрипционном уровнях, а также не-геномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикоидов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическим...

    Лекарства в ревматологии
показать еще
 
Клиническая фармакология